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近日，上海科技大学物质科学与技术学院高得伟课题组实现了链状、非连续1,3-立体中心的1,2-双硼酸酯的不对称合成。该工作解决了亲核试剂远离手性环境时构建非连续手性中心的难题，发展了偕二硼酸酯新的不对称催化反应模式，避免了两种经典阴离子中间体所导致的副产物生成。相关成果发表于国际化学领域代表期刊《德国应用化学》（Angewandte Chemie International Edition）。
中国科大在硼自由基催化不对称合成领域取得进展（图）
催化 合成 光谱 量子化学
2023/12/1
中国科学技术大学精准智能化学重点实验室教授汪义丰、傅尧和副教授张凤莲联合研究团队，发展了一类手性硼自由基催化的不对称环异构化反应。该工作设计开发了一类结构和功能全新的手性氮杂卡宾-硼自由基催化剂，并发展了硼自由基催化的不对称环化异构化反应。2023年12月1日，相关研究成果在线发表在《科学》（Science，DOI：10.1126/science.adg1322）上。
上海药物所合作在螺环丙烷骨架的不对称合成方面取得新进展（图）
螺环丙烷骨架 不对称合成 金属催化
2023/11/30
手性螺环一类重要的药物优势骨架，广泛存在于天然产物和药物分子中，具有重要的生物学活性，但如何高效构建这些结构复杂的螺环骨架仍具挑战，也是有机合成领域研究的难点和热点之一。在过去的几十年里，过渡金属催化的不对称C-H活化被认为是构建手性骨架的一种高效而简洁的方法，在报道的反应中通常采用末端烯烃和环烯烃作为重要的合成子来构建复杂的多环骨架，而多取代的非端烯可能由于空间位阻和反应活性低，在不对称C-H活...
本发明涉及一种由β-酮酸和炔丙基类化合物分子间催化脱羧合成手性β-乙炔基酮的方法。采用的手性铜催化剂是由铜盐与手性P,N,N-三齿配体在各种极性和非极性溶剂中原位生成。本发明可以方便地合成各种带取代基团的手性β-乙炔基酮化合物，其对映体过量百分数高达95%。本发明具有操作简单、原料易得、底物适用范围广、对映选择性高等特点。
上海药物所合作在β-烷基碳苷类化合物不对称合成方面取得新进展（图）
β-烷基碳苷类化合物 不对称合成 钴催化
2023/6/16
中国科学院上海药物研究所柳红团队长期致力于碳苷类化合物高效合成方法学和糖类创新药物研究，2020年发展了C(sp3)-H活化快速构建烷基碳苷类化合物的高效合成方法，实现了氨基酸β 位碳苷类化合物的合成(Angew.Chem.Int. Ed. 2020, 59,3491–3494) ；2021年继续以高效碳氢活化策略发展了β 构型芳烃碳苷类化合物的高效合成方法，实现了吲哚-C2-脱氧糖碳苷的立体选择...
中国科学院兰州化学物理研究手性亚砜亚胺催化不对称合成研究获新进展（图）
手性亚砜亚胺 催化不对称合成
2023/1/12
手性亚砜亚胺具有碱性的氮原子和在极性溶剂中良好的溶解性，是一类具有潜在应用价值的生物电子等排体（图1）。目前，合成这类化合物的主要策略是基于手性底物的立体专一性转化，如手性亚砜的亚胺化、手性亚砜亚胺的氧化和手性亚磺酰胺的S官能团化。近年来，利用过渡金属催化的不对称C-H键活化方式，为合成手性亚砜亚胺提供了新思路。然而，绝大部分过程生成了环状亚砜亚胺。鉴于非环状亚砜亚胺的重要性，利用不对称C-H键活...
近日，华东理工大学药学院在催化不对称合成领域取得新进展，相关成果以“钪和铱协同催化原位生成二烯醇的γ位不对称烯丙基取代反应”为题发表于《德国应用化学》。
近日，华东理工大学邓卫平教授和杨武林副教授团队在手性八元杂环骨架催化不对称构建研究中取得最新进展，相关研究成果以“催化不对称烯丙基取代/扩环串联反应构建手性八元杂环骨架”为题发表于美国化学会催化杂志。
《德国应用化学》报道华东理工大学在催化不对称合成领域最新研究进展（图）
华东理工大学 催化 不对称合成 催化不对称
2019/12/6
近日，我校药学院上海市新药设计重点实验室邓卫平教授团队，在金属钯催化不对称[4+3]环加成反应高效合成手性氮杂卓类化合物的研究中取得了重要进展，相关研究成果发表在《德国应用化学》上。氮杂卓类优势骨架广泛存在于多种药物分子和天然活性化合物中，其高效构建一直是有机合成和创新药物研究中最重要的研究热点之一。[4+3]环加成反应作为构建七元环骨架最直接、高效的手段之一，在现代有机合成领域具有重要应用。然而...
化学化工学院龚磊课题组在可见光驱动手性铜催化非环亚胺的不对称α-胺基烷基化研究中取得进展，相关结果“Photocatalytic enantioselective α-aminoalkylation of acyclic imine derivatives by a chiral copper catalyst”于近日发表于《自然•通讯》（Nat. Commun. 2019, 10, ...
中国科学院上海有机化学研究所沪港化学合成联合实验室谢作伟课题组一直致力于发展过渡金属催化选择性碳硼烷BH位点官能团化方法。在前期发展的钯催化分子内B−H键芳基化工作基础上（J. Am. Chem. Soc. 2015, 137, 3502），通过手性拆分及衍生化确定了一对邻-碳硼烷分子内4/5-位B−H键选择性芳基化产物的绝对立体构型。并利用手性单膦配体(R)-BI-DIM...
羰基还原酶CR2重组酶体系不对称合成(S)-N,N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩)-1-丙胺
生物催化 酶 重组酶体系 不对称还原 (S)-N,N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩)-1-丙胺
2019/1/21
构建了羰基还原酶CR2重组酶体系，并优化了相关的酶促催化反应条件.通过在催化体系中添加辅酶NADP+（0.1 mmol/L）和辅底物葡萄糖（120 g/L），在30℃及pH=8.0的条件下反应4 h，CR2重组酶体系不对称还原N，N-二甲基-3-酮-3-（2-噻吩）-1-丙胺（DKTP，10 g/L），合成了高光学纯度（S）-N，N-二甲基-3-羟基-3-（2-噻吩）-1-丙胺[（S）-DHTP，...
环状化合物在现代有机化学中占有着重要的地位。环状结构广泛存在于各种天然产物和具有重要生理活性的分子中，因此，对于这类化合物的合成是极其重要的。到目前为止，化学家们已经发展了大量的方法合成小环化合物（三—六元环)，例如Diels–Alder反应和其它环加成反应等。对于大环化合物（≧十元环）同样也有很多合成方法，例如Corey–Nicolaou大环内酯化反应、Keck大环内酯化反应和烯烃复分解反应等。...
中国科学院戴立信院士谈金属催化不对称合成50年（图）
中国科学院 院士 金属催化不对称合成50年
2015/3/20
2015年3月18日，中国科学院院士戴立信做客珞珈讲坛第93讲暨长江学术论坛第7期，带来题为《金属催化不对称合成五十年》的讲座，介绍了国内外金属催化不对称的发展历史。戴立信首先介绍了从对称的化学力到不对称的化学力的发展过程，以及手性配体的重要性，接着从配体设计中的对称性、配体中的骨架手性、配位原子的发展、机理研究推动了新的发展几个方面展开论述。