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中国科学院上海有机化学研究所专利：二芳基-β-内酰胺类化合物及其制备方法和在制药中的用途
陕西省微生物研究所分子生物学研究团队在D类β-内酰胺酶抑制剂筛选方面取得进展（图）
陕西省 微生物所 分子生物学 Frontiers in pharmacology β-内酰胺 酶抑制剂
2023/6/6
近日，陕西省微生物研究所万一研究员领导的分子生物学研究团队在药学领域JCR一区期刊Frontiers in pharmacology在线发表了题为“Discovery of quercetin and its analogs as potent OXA-48 beta-lactamase inhibitors”的研究论文。该论文从秦岭天然产物库中筛选到一系列黄酮类化合物作为D类β-内酰胺酶OXA-...
《β内酰胺类抗菌药物皮肤试验指导原则（2021年版）》
内酰胺类抗菌药物 皮肤试验 青霉素
2023/2/20
β内酰胺类抗菌药物是目前临床应用最多且具有重要临床价值的一类抗菌药物。由于医务人员对该类药物诱发过敏反应存在担忧，青霉素和头孢菌素皮肤试验被广泛应用于用药前预测过敏反应。然而，因为对药物过敏反应机制、皮试意义的认识误区，许多医务人员在临床实践中过于依赖皮试，过敏史甄别欠细致、皮试适应证偏宽泛、皮试操作不规范、结果判读不正确等现象仍普遍存在。由此可能导致过敏反应急救应对不足，浪费医疗资源，延误患者治...
鲍曼不动杆菌耐药性分析及AmpC β-内酰胺酶基因研究
鲍曼不动杆菌 AmpC酶 耐药基因
2014/11/11
了解临床标本分离的鲍曼不动杆菌(Acinetobacter baumannii，Ab)对常见抗生素的耐药现状并研究Ab中质粒及染色体介导的AmpC β-内酰胺酶基因的分布特点。方法：应用VITEK-2微生物分析系统对中南大学湘雅医院2010年11月至2011年4月临床标本进行分离培养、鉴定和药物敏感性分析，采用PCR扩增方法对173株非重复Ab blaMOX，blaCMY-2，blaDHA，bla...
探讨某院产PER型超广谱β内酰胺酶（ESBLs）鲍曼不动杆菌分子流行病学特点及耐药机制。方法选取该院2009年1—5月临床分离的非重复鲍曼不动杆菌129株，采用KB纸片扩散法进行药敏试验，聚合酶链反应（PCR）扩增PER基因并测序，肠杆菌科基因间重复一致序列（ERIC）PCR进行同源性分析。结果78株鲍曼不动杆菌携带PER1型基因，阳性率60.47%（78/129）。PER1阳性鲍曼不动...
调查我院院内分离的多重耐药鲍曼不动杆菌中，β-内酰胺酶基因及膜孔蛋白carO基因的存在情况。方法 用微量稀释法和纸片扩散法测定菌株的药敏情况，PCR法检测β-内酰胺类相关耐药基因，对部分检测阳性基因进行测序。结果 46株多重耐药鲍曼不动杆菌中，41株(89.1%)携带OXA23组基因、17株(37%)携带PER基因、6株(13%)携带IMP基因，其余基因检测均为阴性。40株(87%)膜孔蛋白基因c...
282例β-内酰胺类抗菌药的不良反应分析
β-内酰胺类抗菌药 药品不良反应 合理用药
2012/7/6
了解我院2009～2010年β-内酰胺类抗菌药不良反应发生情况, 分析其影响因素, 以促进临床合理用药。方法：收集我院2009～2010年上报告国家药品不良反应监测中心的282例β-内酰胺类抗菌药的药品不良反应（ADR）报告,分别从患者年龄、性别、给药途径、使用药物种类以及临床表现等方面进行统计分析。结果：ADR涉及β-内酰胺类抗菌药共33种, 以头孢曲松居首位, 其次为头孢呋辛和氨曲南; 以静脉...
肺炎克雷白杆菌感染分布及产超广谱β-内酰胺酶监测
耐药性 抗菌药物 超广谱β-内酰胺酶 肺炎克雷白杆菌
2013/11/7
分析肺炎克雷白杆菌感染分布及产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)肺炎克雷白杆菌的逐年递增趋势和耐药性. 方法 肺炎克雷白杆菌菌株的鉴定、药敏试验采用黑马半自动细菌分析系统,用微量肉汤法确认肺炎克雷白杆菌产ESBLs情况;感染分布统计采用WHONET 5.3软件. 结果总共分离检测肺炎克雷白杆菌605株,肺炎克雷白杆菌ESBLs分离率2006年31.2%,2007年32.1%,2008年36.4%,2...
单环β-内酰胺类衍生物的合成及其胆固醇吸收抑制活性
单环β-内酰胺类化合物 胆固醇吸收抑制剂 合成 调血脂活性
2012/3/31
设计和合成出新的单环β-内酰胺类化合物并研究其降血脂活性。以戊二酸酐为原料，经过单甲酯化、酰化、Staudinger烯酮-亚胺环加成、水解，然后分别与硝酸酯和呋咱氮氧化物连接得到目标化合物，利用大鼠进行体内试验，初步测定了目标化合物的胆固醇吸收抑制活性。合成了未见文献报道的13个化合物，其结构经磁共振氢谱、质谱、红外光谱和元素分析等数据确证，初步的胆固醇吸收抑制实验表明：所合成的化合物除2c外都具...
调查某院铜绿假单胞菌对β内酰胺类抗生素的耐药性及其变迁，为临床治疗铜绿假单胞菌感染提供参考依据。方法分析1999—2007年分离的2 127株铜绿假单胞菌对18种β内酰胺类抗生素的药敏结果。结果9年来铜绿假单胞菌对18种β内酰胺类抗生素的耐药率逐年上升，各年度差异有显著性（P＜0.05或P＜0.01）。只有美罗培南、亚胺培南和头孢他啶的总耐药率＜30%。结论铜绿假单胞菌对多种β内酰胺类抗生...
1-(3′,4′-二甲氧基)苯甲酰基-3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮类化合物的合成及其抑制β-内酰胺酶的作用
β-内酰胺酶抑制剂 1-(3′,4′-二甲氧基)苯甲酰基-2-吖丁啶酮 单环β-内酰胺
2010/1/8
本文设计和合成了14个新的1-(3′,4′-二甲氧基)苯甲酰基-3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮类化合物,分别经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析证实。其中11个化合物具有β-内酰胺酶抑制作用。Ⅶe-1及Ⅶg-1的活性约为临床应用的青霉烷砜酸的两倍。
本文报道了用L(+)—天门冬氨酸为原料,经Schmidt重排反应得到L(+)-2,3-二氨基丙酸,再在Ph3P—(PyS)2—CH3CN系统中环合得到4-无取代单环β-内酰胺抗生素的关键中间体,N-苄氧甲酰基-3 S-氨基-2-氧吖丁啶(Ⅲ)的方法。研究了用2,2′-二苯并噻唑二硫醚代替(PyS)2作为环合氧化剂;以(Ⅲ)制备了三个新的单环β-内酰胺抗生素衍生物(Ⅷa),(Ⅷb)和(Ⅷc)。
枸橼酸杆菌对β-内酰胺类抗生素的耐药机制
枸橼酸杆菌 耐药性 β-内酰胺酶
2009/11/11
枸橼酸杆菌(Citrobacter)是一种条件致病菌,近年来在临床上造成的感染越来越多,随之而来的是枸橼酸杆菌对常用抗生素(如β-内酰胺类、氨基糖甙类和喹诺酮类等药物)的耐药性日益突出.枸橼酸杆菌对β-内酰胺类抗生素的耐药机制主要是产生特异性的β-内酰胺酶,而且不同种枸橼酸杆菌对抗生素的敏感性不同.因此,了解枸橼酸杆菌的耐药机制及进展,对预防和治疗由该属细菌引起的感染以及控制耐药性的蔓延有重要意义...