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陕西省微生物研究所分子生物学研究团队在D类β-内酰胺酶抑制剂筛选方面取得进展（图）
陕西省 微生物所 分子生物学 Frontiers in pharmacology β-内酰胺 酶抑制剂
2023/6/6
近日，陕西省微生物研究所万一研究员领导的分子生物学研究团队在药学领域JCR一区期刊Frontiers in pharmacology在线发表了题为“Discovery of quercetin and its analogs as potent OXA-48 beta-lactamase inhibitors”的研究论文。该论文从秦岭天然产物库中筛选到一系列黄酮类化合物作为D类β-内酰胺酶OXA-...
鲍曼不动杆菌耐药性分析及AmpC β-内酰胺酶基因研究
鲍曼不动杆菌 AmpC酶 耐药基因
2014/11/11
了解临床标本分离的鲍曼不动杆菌(Acinetobacter baumannii，Ab)对常见抗生素的耐药现状并研究Ab中质粒及染色体介导的AmpC β-内酰胺酶基因的分布特点。方法：应用VITEK-2微生物分析系统对中南大学湘雅医院2010年11月至2011年4月临床标本进行分离培养、鉴定和药物敏感性分析，采用PCR扩增方法对173株非重复Ab blaMOX，blaCMY-2，blaDHA，bla...
探讨某院产PER型超广谱β内酰胺酶（ESBLs）鲍曼不动杆菌分子流行病学特点及耐药机制。方法选取该院2009年1—5月临床分离的非重复鲍曼不动杆菌129株，采用KB纸片扩散法进行药敏试验，聚合酶链反应（PCR）扩增PER基因并测序，肠杆菌科基因间重复一致序列（ERIC）PCR进行同源性分析。结果78株鲍曼不动杆菌携带PER1型基因，阳性率60.47%（78/129）。PER1阳性鲍曼不动...
肺炎克雷白杆菌感染分布及产超广谱β-内酰胺酶监测
耐药性 抗菌药物 超广谱β-内酰胺酶 肺炎克雷白杆菌
2013/11/7
分析肺炎克雷白杆菌感染分布及产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)肺炎克雷白杆菌的逐年递增趋势和耐药性. 方法 肺炎克雷白杆菌菌株的鉴定、药敏试验采用黑马半自动细菌分析系统,用微量肉汤法确认肺炎克雷白杆菌产ESBLs情况;感染分布统计采用WHONET 5.3软件. 结果总共分离检测肺炎克雷白杆菌605株,肺炎克雷白杆菌ESBLs分离率2006年31.2%,2007年32.1%,2008年36.4%,2...
1-(3′,4′-二甲氧基)苯甲酰基-3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮类化合物的合成及其抑制β-内酰胺酶的作用
β-内酰胺酶抑制剂 1-(3′,4′-二甲氧基)苯甲酰基-2-吖丁啶酮 单环β-内酰胺
2010/1/8
本文设计和合成了14个新的1-(3′,4′-二甲氧基)苯甲酰基-3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮类化合物,分别经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析证实。其中11个化合物具有β-内酰胺酶抑制作用。Ⅶe-1及Ⅶg-1的活性约为临床应用的青霉烷砜酸的两倍。
了解呼吸重症监护室（RICU）分离的常见革兰阴性（G-）耐药菌产AmpC酶和超广谱β内酰胺酶（ESBLs）情况及其耐药谱特征。方法采用酶提取物三维试验检测单产AmpC酶、同时产AmpC酶和ESBLs菌株，以美国临床实验室标准化委员会(NCCLS)表型筛选和确认试验检测单产ESBLs菌株，纸片扩散法及Etest进行药物敏感性检测。结果检出单产AmpC酶、单产ESBLs、同时产AmpC酶和ESBL...
革兰阴性菌超广谱β-内酰胺酶及AmpC酶研究
β-内酰胺酶 革兰氏阴性菌 抗药性 头孢菌素酶
2008/12/12
1998年1月1日～2002年12月30日，由浙江省医药卫生重点基金、浙江省自然科学基金、浙江省教育厅科研基金、国家自然科学基金等资助，进行了研究。革兰阴性杆菌对第三代头孢菌素耐药是当今耐药机制研究中的重要问题。致使第三代头孢菌素耐药的主要原因是细菌产生超广谱β-内酰胺酶(Extended-spectrumβlactamases，ESBLs)及产头孢菌素酶(AmpC酶)，由此从流行情况、耐药性、检...
超广谱β-内酰胺酶(ESBLS)快速检测方法
超广谱β-内酰胺酶 快速诊断 实验室诊断 诊断剂
2008/11/28
该研究为通过增加培养基的营养、利用TTC作为显色剂配制出新型的培养基，同时提高菌悬液的浓度来进行ESBLs的检测，使新方法在速度上比NCCLS推荐使用的确认法快10小时左右，仅需6-8小时，且两法的一致率达到98.40％以上。该项成果在国内未检索到相关研究报道，该研究已达到国内先进水平。
该项目对312株临床菌株进行了ESBLs的检测，并对产ESBLs菌株进行了22种抗生素的敏感性测定。找出了该地区主要流行菌株，并进行了耐药性监测。对于临床治疗该类感染、合理应用抗生素，提供了科学数据。指出了该感染病人治疗，首选碳青霉烯类头霉烯类和β-内酰胺酶抑制剂的复合第三代抗生素或联合用药的治疗原则，为不断改进标准并优化对出现的各种耐药机制的检测及流行病的研究起到了推动作用。该成果达国际先进水平...
β－内酰胺酶纯化与单酰胺菌素及其它抗生素的酶动力学研究
纯化酶动力学 β-内酰胺酶 制备
2008/11/25
该项研究将β－内酰胺酶的产酶菌株经超声破碎和超速离心制备β－内酰胺酶原酶提取液；应用快速蛋白液相色谱仪，采用离子交换色谱法和凝胶过滤色谱法对标准β－内酰胺酶K1、P99、TZM－1、SHV－1和超广谱β－内酰胺酶K－CAZ进行了纯化，以等电点、分子量和底物性质三方面鉴定5种纯化的β－内酰胺酶；用紫外分光光度法研究头孢噻肟、头孢噻甲羧肟、头孢哌酮等的动力学，采用LineweAVer－BArK作图法...
β-内酰胺酶抑制剂酞唑巴坦的合成
β-内酰胺酶抑制剂 抗耐药性药物
2008/11/25
项目研究的背景及用途：由于β-内酰胺类抗生素的广泛使用，细菌产生了耐药性，解决细菌抗药性的方法之一是发展β-内酰胺酶抑制剂。酞唑巴坦是目前普遍使用的β-内酰胺抑制剂，它与许多β-内酰胺类抗生素联合使用，产生良好的抗菌效果，使许多濒临淘汰的β-内酰胺类抗生素重新焕发了生命力。技术原理及工艺流程：以6-APA为原料，经重氮化、溴化、氧化、氧化保护、氯化、开环、上三唑、闭环、脱保护等9步反应合成酞唑巴坦...
水杨酸及其类似物抑制β-内酰胺酶的构效关系研究
水杨酸
2010/3/18
目的检测水杨酸及水杨酸的19个类似物对分离自铜绿假单胞菌的β-内酰胺酶的抑制活性，初步探讨它们的构效关系。方法采用Nitrocefin法。结果水杨酸对该酶的50%抑制浓度(IC50)为22 mmol·L-1； 4个类似物的IC50比水杨酸低，其余类似物的活性比水杨酸差。结论水杨酸苯环上的羧基及邻位羟基是活性基团之一。水杨酸邻位上的羟基被羧基取代后能提高抑制活性。在水杨酸的苯环上增加磺酸基或硝基能提...
4-[(3-酰氨基-4-取代苯基-2-氧-吖丁啶基-1)甲基]-环己甲酸和-苯甲酸的合成及抑制β-内酰胺酶作用
单环β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂 4-(3-酰氨基-2-氧-吖丁啶基-1)-环己甲酸 4-(3-酰氨基-2-氧-吖丁啶基-1)苯甲酸 2-氧-吖丁啶
2010/3/9
本文设计,并以反式-4-氨甲基环己基田酸和4-氨甲基苯甲酸为原料合成了11种新标题化合物,并经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱证实。初步抑酶活性测定表明,对腊样芽胞杆菌产生的β-内酰胺酶均有不同程度的抑制作用。
P-(3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮基-1)-苯乙酸和P-(3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮基-1)-苯乙酮的合成及抑制β-内酰胺酶作用
单环β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂 p-(3-酰氨基-2-吖丁啶酮基-1)苯乙酸 p-(3-酰氨基-2-吖丁啶酮基-1)苯乙酮 2-吖丁啶酮
2010/3/16
为研究吸电子基团远离环氮的单环β-内酰胺类化合物对β-内酰胺酶的抑制作用,设计与合成了21个新的p-(3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮基-1)苯乙酸和p-(3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮基-1)苯乙酮类化合物,经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱证实。生物活性测定表明,其中15个具有游离羧基的水溶性化合物对试验的腊样芽胞杆菌和绿脓杆菌产生的β-内酰胺酶有抑制作用。