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张礼和院士：加强原创靶点开发，推动医药源头创新
张礼和院士 靶点 医药源头
2024/1/4
张礼和，中国科学院院士、药物化学家。北京大学药学院教授、博士生导师，天然药物及仿生药物全国重点实验室学术委员会名誉主任。长期致力于核酸化学和抗肿瘤、抗病毒药物的研究，在酶性核酸切割核酸链的机理、人工修饰寡核苷酸的性质、核酸的识别作用及其抗肿瘤、抗病毒活性的研究方面作出了突出贡献。
上海科技大学信息学院郑杰课题组开发新型AI模型助力抗癌药物靶点发现（图）
新型AI模型 助力 抗癌药物 靶点
2021/8/20
上海科技大学信息学院郑杰课题组与合作者提出了基于知识图谱和图神经网络的新型人工智能模型KG4SL，在合成致死（synthetic lethality，简称SL）基因关系预测问题上取得突破，有望加速癌症药物靶点发现，促进AI制药技术的发展。该
精神神经疾病重要靶点获深入解析
阿尔茨海默病 精神障碍 药物研发 mGlu2
2021/7/29
《自然》在线发表了两项“背靠背”研究成果。一篇题为《代谢型谷氨酸受体mGlu2和mGlu4与G蛋白复合物结构》，另一篇题为《人源mGlu2和mGlu7同源和异源二聚体结构》。上述研究首次对代谢型谷氨酸受体（mGlu）从非活化到完全活化状态精细构象变化过程进行了全面阐释，并揭示了其同源和异源二聚体复杂的信号转导模式，为深入认识该类受体在中枢神经系统中的功能调控机理提供了重要依据，对全面认识C类G蛋白...
科学家发现阿尔茨海默症早期多靶点治疗新方法
阿尔茨海默症 树枝状多肽纳米偶联物 淀粉样蛋白 脑内细胞
2021/7/29
复旦大学药学院教授蒋晨课题组近期开发了一种仿生型树枝状多肽纳米偶联物，具有调控脑部病灶区促炎微环境的功能，并可应用于阿尔茨海默症（AD）早期多靶点治疗，为AD早期治疗提供了新的思路。相关成果近日在线发表于《先进材料》。
采用网络药理学方法探索冠心舒通胶囊治疗冠心病的“多成分-多靶点-多通路”网络调控机制。方法 基于液质联用技术从冠心舒通胶囊中辨识其化学物质组成,以口服生物利用度(OB)≥30%和类药性(DL)≥0.18筛选活性成分,进一步利用中药系统药理学数据库和分析平台(traditional Chinese medicine systems pharmacology,TCMSP)预测活性成分的作用靶点,并与通...
2017年9月18日上午，由安徽医科大学和美国国立卫生研究院酒精滥用和依赖研究所共同承办的“第五届肝脏炎症、代谢和药物新靶点研究国际论坛”在安徽医科大学图书馆第一报告厅隆重召开。安徽医科大学党委书记李俊教授和美国国立卫生研究院肝脏病实验室主任高斌教授共同担任本次会议的执行主席。
血栓栓塞性疾病是全球人口死亡与致残的首位原因。抗血栓药物具有重要的临床应用价值和市场价值。临床抗凝药的共性缺陷是存在严重出血危险。经典药物肝素和VitK拮抗剂具有强效抗血栓活性，但存在严重出血危险及药代动力学缺陷。数十年来，低分子肝素、合成戊糖、水蛭素类制剂以及小分子合成药利伐沙班、达比加群等在改善药代动力学特征以及实现口服给药方面取得了令人瞩目的成就。然而，这些药物均作用于“凝血瀑布”的“共同凝...
中国科学院上海药物研究所痛风镇痛新靶点研究获进展（图）
中国科学院上海药物研究所 痛风镇痛新靶点研究
2015/6/16
2015年5月28日，国际疼痛学会（International Association for the Study of Pain）会刊PAIN 以封面文章形式在线发表了中国科学院上海药物研究所关于痛风镇痛新靶点的研究结果，该项研究表明分布于外周神经系统中的KCNQ钾通道是痛风镇痛的新靶点，KCNQ钾通道激动剂可作为痛风等疼痛的治疗药物或联合治疗时的辅助药物。
内皮祖细胞——抗动脉粥样硬化药物的新靶点
血管紧张素转化酶抑制剂 钙离子拮抗剂 降糖药
2013/4/7
内皮祖细胞(endothelial progenitor cells, EPCs) 是存在于骨髓、脐血和外周血的一种具有高增殖潜能的前体细胞, 在一定条件下可诱导分化为成熟的血管内皮细胞。研究表明, EPCs 可促进血管内皮修复和新生血管形成, 其功能受损与动脉粥样硬化(atherosclerosis, AS) 的发生和发展密切相关。因此, EPCs 功能变化可作为心血管疾病的预测因子。大量研究证...
以卟啉类衍生物为光敏剂的光动力疗法的靶点研究进展
线粒体 卟啉 光动力疗法 细胞凋亡
2013/6/6
介绍以卟啉类衍生物为光敏剂的光动力学疗法(PDT)的靶点研究进展。方法 从光敏剂的分布特性、活性氧的产生与作用、PDT中细胞凋亡的线粒体途径方面阐明线粒体为卟啉类衍生物光动力反应的主要靶点。结论 卟啉类衍生物作为最常用的光敏剂，能选择性浓集于靶部位产生活性氧，从而导致靶细胞的破坏。目前越来越多报道表明，在PDT中线粒体可能是最主要的靶点。
新型抗HIV药物靶点核糖核酸酶H抑制剂的研究进展
化学合成 植物提取物 抑制剂 进展
2012/3/31
随着艾滋病感染人数和HIV耐药性突变的不断增加，对抗HIV新药需求越来越强烈。目前抗HIV新药研究主要分两方面进行，一方面是针对现有靶点开发新药，另一方面致力于寻找新的药物靶点。核糖核酸酶H是逆转录酶上具有自身独特酶功能的催化区域，成为抗HIV药物研究的一个新靶点。本文主要对近年来发现的核糖核酸酶H抑制剂进行总结，阐述其作用机制，为进一步深入开展核糖核酸酶H抑制剂的改造和设计提供一些信息。
微小RNA(microRNA，miRNA)是一类含有约22个核苷酸的内源性非编码RNA，通过与靶mRNA的3′非翻译区(3′UTR)不完全性互补配对，介导转录后基因调控。人类疾病的发生和发展过程都有miRNA参与，其表达方式与疾病的诊断、分期、进展、预后及对治疗的反应程度密切相关。最近的研究表明miRNA可能成为大部分疾病的治疗靶点，随之产生基于miRNA的实验技术，结果表明这些技术不仅可以通过基...
以核衣壳为靶点的抗乙型肝炎病毒药物研究进展
乙型肝炎病毒 核衣壳 抗乙型肝炎病毒药物
2009/7/21
乙型肝炎病毒（HBV）感染是导致肝癌和肝硬化的主要原因，HBV的流行严重危害人民健康,对社会经济发展具有不容忽视的制约作用。目前用于治疗HBV感染的药物主要为干扰素和核苷类DNA聚合酶抑制剂，但干扰素的低应答率，核苷类药物的耐药性及停药后反弹的问题一直没有得到很好的解决。因此，寻找具有新作用机制的抗HBV药物一直受到人们的重视。本文对以核衣壳为靶点的新型抗HBV药物的研究进行了综述，这种新作用机制...
目的观察哇巴因和乌头碱对豚鼠和大鼠心肌单细胞离子通道的作用,确定两药诱发心律失常时离子靶点和最佳靶点,建立细胞水平的心律失常模型。方法用全细胞膜片钳技术记录哇巴因和乌头碱对酶解法分离的豚鼠和大鼠心肌细胞离子通道的作用。结果5 μmol·L-1哇巴因使豚鼠心肌细胞APD延长、ICa-L增加、Ik减少、Ik1减少;1 μmol·L-1乌头碱使大鼠心肌细胞APD延长、ICa-L增加、Ito减少、Ik1增...