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采用网络药理学方法探索冠心舒通胶囊治疗冠心病的“多成分-多靶点-多通路”网络调控机制。方法 基于液质联用技术从冠心舒通胶囊中辨识其化学物质组成,以口服生物利用度(OB)≥30%和类药性(DL)≥0.18筛选活性成分,进一步利用中药系统药理学数据库和分析平台(traditional Chinese medicine systems pharmacology,TCMSP)预测活性成分的作用靶点,并与通...
内皮祖细胞——抗动脉粥样硬化药物的新靶点
血管紧张素转化酶抑制剂 钙离子拮抗剂 降糖药
2013/4/7
内皮祖细胞(endothelial progenitor cells, EPCs) 是存在于骨髓、脐血和外周血的一种具有高增殖潜能的前体细胞, 在一定条件下可诱导分化为成熟的血管内皮细胞。研究表明, EPCs 可促进血管内皮修复和新生血管形成, 其功能受损与动脉粥样硬化(atherosclerosis, AS) 的发生和发展密切相关。因此, EPCs 功能变化可作为心血管疾病的预测因子。大量研究证...
以卟啉类衍生物为光敏剂的光动力疗法的靶点研究进展
线粒体 卟啉 光动力疗法 细胞凋亡
2013/6/6
介绍以卟啉类衍生物为光敏剂的光动力学疗法(PDT)的靶点研究进展。方法 从光敏剂的分布特性、活性氧的产生与作用、PDT中细胞凋亡的线粒体途径方面阐明线粒体为卟啉类衍生物光动力反应的主要靶点。结论 卟啉类衍生物作为最常用的光敏剂，能选择性浓集于靶部位产生活性氧，从而导致靶细胞的破坏。目前越来越多报道表明，在PDT中线粒体可能是最主要的靶点。
新型抗HIV药物靶点核糖核酸酶H抑制剂的研究进展
化学合成 植物提取物 抑制剂 进展
2012/3/31
随着艾滋病感染人数和HIV耐药性突变的不断增加，对抗HIV新药需求越来越强烈。目前抗HIV新药研究主要分两方面进行，一方面是针对现有靶点开发新药，另一方面致力于寻找新的药物靶点。核糖核酸酶H是逆转录酶上具有自身独特酶功能的催化区域，成为抗HIV药物研究的一个新靶点。本文主要对近年来发现的核糖核酸酶H抑制剂进行总结，阐述其作用机制，为进一步深入开展核糖核酸酶H抑制剂的改造和设计提供一些信息。
微小RNA(microRNA，miRNA)是一类含有约22个核苷酸的内源性非编码RNA，通过与靶mRNA的3′非翻译区(3′UTR)不完全性互补配对，介导转录后基因调控。人类疾病的发生和发展过程都有miRNA参与，其表达方式与疾病的诊断、分期、进展、预后及对治疗的反应程度密切相关。最近的研究表明miRNA可能成为大部分疾病的治疗靶点，随之产生基于miRNA的实验技术，结果表明这些技术不仅可以通过基...
以核衣壳为靶点的抗乙型肝炎病毒药物研究进展
乙型肝炎病毒 核衣壳 抗乙型肝炎病毒药物
2009/7/21
乙型肝炎病毒（HBV）感染是导致肝癌和肝硬化的主要原因，HBV的流行严重危害人民健康,对社会经济发展具有不容忽视的制约作用。目前用于治疗HBV感染的药物主要为干扰素和核苷类DNA聚合酶抑制剂，但干扰素的低应答率，核苷类药物的耐药性及停药后反弹的问题一直没有得到很好的解决。因此，寻找具有新作用机制的抗HBV药物一直受到人们的重视。本文对以核衣壳为靶点的新型抗HBV药物的研究进行了综述，这种新作用机制...
目的观察哇巴因和乌头碱对豚鼠和大鼠心肌单细胞离子通道的作用,确定两药诱发心律失常时离子靶点和最佳靶点,建立细胞水平的心律失常模型。方法用全细胞膜片钳技术记录哇巴因和乌头碱对酶解法分离的豚鼠和大鼠心肌细胞离子通道的作用。结果5 μmol·L-1哇巴因使豚鼠心肌细胞APD延长、ICa-L增加、Ik减少、Ik1减少;1 μmol·L-1乌头碱使大鼠心肌细胞APD延长、ICa-L增加、Ito减少、Ik1增...