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由新型冠状病毒(SARS-CoV-2)引起的COVID-19全球大流行已持续三年,给人们的日常生活带来了巨大而深远的影响,且目前奥密克戎亚系分支仍在不断产生变异,持续威胁着人们的生命健康。因此,针对SARS-CoV-2的疫苗和抗病毒药物的研发仍具有重要的研究价值。
2023年1月29日,由中国科学院上海药物研究所、中国科学院武汉病毒研究所联合先声药业合作研发的抗新冠病毒创新药先诺欣通过国家药品监督管理局特别审批程序,附条件获批上市,用于治疗轻至中度新型冠状病毒感染(COVID-19)成年患者。这是我国首款自主研发的靶向3CL蛋白酶的抗新冠病毒口服药物。
中药经过几千年的发展,成为了药物发现的宝贵资源。例如,青蒿素及其衍生物蒿甲醚的发现对于疟疾治疗是一个里程碑的贡献。中药在此次抗击疫情中发挥了重要的作用,同时也为新型抗病毒药物的研发提供了丰富的资源和重要的思路。
目前,寨卡病毒疫情从南美洲和拉丁美洲蔓延至东南亚,新加坡、马来西亚和泰国等国已出现多起寨卡病毒感染病例,已经成为全球公共安全的严重威胁,然而目前尚无有效的治疗手段。近日,由天津大学杨海涛教授和南京大学籍晓云教授领导的科研团队在揭示寨卡病毒关键药物靶点方面取得了重要突破。该团队解析了寨卡病毒NS2B-NS3pro蛋白酶复合物原子分辨率水平的三维结构。该蛋白酶复合物在寨卡病毒整个生活周期中起关键调节作...
靶向抑制泛素-蛋白酶体降解通路(ubiquitin-proteasome pathway,UPP)已成功应用于多发性骨髓瘤的治疗。上海药物研究所李佳课题组通过建立Ub-G76V-YFP的UPP报告基因细胞筛选模型,发现麻风树来源的Curcusone D是UPP通路抑制剂,在多发性骨髓瘤细胞系上显示出良好的抑制细胞生长和诱导细胞凋亡能力。
拟肽类HIV蛋白酶抑制剂是临床治疗艾滋病的主要药物,它们的共性结构片段——(2R, 3S)-3-氨基-4-苯基-2-丁醇从关键中间体手性氨基环氧烷得到,笔者对该中间体的合成研究进行归纳和总结。
近日,生物材料学领域杂志Biomaterials在线发表了中科院上海生科院生物化学与细胞生物学研究所胡荣贵研究组的最新研究成果The use of hollow mesoporous silica nanospheres to encapsulate bortezomib and improve efficacy for non-small cell lung cancer therapy。该论文...
正交试验和BP神经网络模型优选胰蛋白酶法提取鱼腥草多糖的工艺条件。 方法: 以多糖得率及其含量为指标,结合正交试验和人工神经网络方法,考察加酶量、温度、时间对提取工艺条件的影响。 结果: BP神经网络模型优化工艺为加胰蛋白酶量2.5%,于45 ℃温浸2.4 h;正交试验优选的工艺条件为加胰蛋白酶量2%,于45 ℃温浸时间2.5 h;前者的综合评分略高于后者。 结论: BP神经网络模型法优选的提取工...
制备白假丝酵母菌天冬氨酸蛋白酶Sap2多克隆抗体,并对其进行鉴定。方法提取白假丝酵母菌基因组DNA为模板,经聚合酶链反应(PCR)获取SAP2目的基因;双酶切SAP2基因与原核表达载体pMALc2x(+),构建pMALc2x/SAP2重组质粒;在大肠埃希菌BL21(DE3)感受态细胞中经IPTG诱导表达出可溶性的融合蛋白;用可溶性Sap2免疫小鼠制备抗血清,间接酶联免疫吸附试验(ELISA)检...
观察内质网应激(ERS)分子半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶12(Caspase 12)在糖尿病心肌病(DCM)大鼠的表达及葛根素的干预作用,探讨ERS在DCM中的作用和机制。 方法 采用腹腔注射链脲佐菌素制备糖尿病大鼠模型。40只Wistar大鼠分为正常对照组(C组)、高脂高糖组(H组)、糖尿病模型组(M组)及葛根素组80 mg·kg-1·d-1给药5周(T组),每组10只,分批处死。15、20周龄大...
优选木瓜蛋白酶对美洲大蠊醇提取物的酶解工艺。 方法: 以水解度为指标,通过单因素和正交试验,分别考察酶解温度、酶解时间、pH、加酶量、底物浓度对木瓜蛋白酶酶解美洲大蠊醇提取物的影响。 结果: 木瓜蛋白酶酶解美洲大蠊醇提取物的最佳工艺条件为酶解温度55 ℃,时间3 h,pH 7.0,加酶量8 400 U·mg-1,底物浓度0.5%。在此条件下,水解度可达9.87%。酶解后的样品相对分子质量变小,相对...
探讨莪术油对A549细胞中胶原及组织蛋白酶D,K表达的影响。 方法: 用不同浓度的莪术油(0,40,80,120 mg·L-1)作用A549细胞,苦味酸天狼猩红染色法观察莪术油对A549细胞层胶原分泌的动态变化;酶法测定细胞中可溶性羟脯氨酸的分泌;Western blot检测Cat D,Cat K的表达情况。 结果: 莪术油刺激细胞后A549细胞分泌的胶原含量随剂量和作用的时间增加而减少。Cat ...
研究丁苯酞对脑缺血再灌注模型大鼠海马组织中超氧化物歧化酶(SOD)和特异性半胱氨酸蛋白酶-3(Caspase-3) 表达的影响。方法:取大鼠用四血管闭塞法建立脑缺血再灌注模型,选取神经功能缺损评分1~3 分的大鼠,随机分为模型组(食 用麻油)、阳性对照组(尼莫地平10 mg·kg-1)、治疗组(丁苯酞25 mg·kg-1),另设立假手术组(食用麻油);每组12 只,灌胃给予相应 药物,每天1 次,...
非肽类HIV蛋白酶抑制剂的研究进展。
研究芍芪多苷(SQDG)对四氯化碳(CCl4)诱导的肝纤维化大鼠肝组织和转化生长因子β1(TGF-β1)刺激的肝星状细胞(HSC)基质金属蛋白酶13(MMP-13)、组织金属蛋白酶抑制因子1(TIMP-1)表达的影响,探讨SQDG抗肝纤维化作用的可能机制。 方法: CCl4皮下注射建立大鼠肝纤维化模型,设立正常对照组、模型组、SQDG给药组(42.5, 85, 170 mg·kg-1)。放免法检测...

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