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本发明涉及核苷类似物在抗病毒中的应用。具体而言，本发明涉及核苷类似物及其药物组合物作为(a)抑制冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)复制的抑制剂；和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)感染引起的相关疾病的药物中的用途。本发明的核苷类似物可治疗和...
广州生物医药与健康研究院在核苷类抗寨卡病毒药物研究取得进展（图）
黄病毒科 寨卡病毒 RNA病毒
2022/7/6
寨卡病毒（Zika virus，ZIKV）是一种通过蚊虫进行传播的RNA病毒，属于黄病毒科。近年来，该病毒先后在非洲、美洲以及世界多个地区爆发，数百万人的健康受到影响。ZIKV的传播能够引起小头畸形和格林-巴利综合征等严重的并发症，因而受到广泛关注。到目前为止，还没有针对ZIKV感染的特定治疗方法和疫苗。
中科院上海分院核苷类抗生素研究新进展：A-94964的全合成与立体化学归属（图）
核苷类抗生素 合成 立体化学 药物
2022/12/22
随着抗生素的长期广泛应用，细菌耐药问题日益突出，对公共健康造成严重威胁。因此，研制具有全新作用机制的抗菌药物迫在眉睫。A-94964是由日本第一制药三共株式会社科学家于2008年报道的从一株链霉菌中分离得到的一个结构新颖的核苷类抗生素。活性研究表明，A-94964能够有效抑制磷酸-N-乙酰胞壁酰五肽移位酶MraY的活性，IC50 = 1.1μg/mL。MraY酶在细菌中负责催化肽聚糖前体Lipid...
建立同时测定N6-甲基腺嘌呤核苷(m6A)和腺嘌呤核苷(A)的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS),检测肝癌细胞m6A甲基化水平。方法 HepG2和L02细胞mRNA经分离、消化为核苷,再经含对乙酰氨基酚为内标的甲醇沉淀处理。色谱柱为Agilent Proshell 120 EC-C18柱,流动相为0.1 g/dl甲酸水-甲醇(82:18),流速0.4 ml/min,柱温为30 ℃。质谱检测模...
HPLC测定贝母中尿嘧啶和3种核苷的含量及其在品种鉴定中的应用
核苷 高效液相色谱法 品种鉴定
2014/5/22
建立测定浙贝、川贝、平贝和新疆贝母中尿嘧啶、尿苷、鸟苷、腺苷含量和鉴定该4种药材品种的高效液相色谱法。方法 色谱柱为Alltima C18(4.6 mm×250 mm，5 μm)；流动相为甲醇-水溶液；梯度洗脱，洗脱条件为0.0 min→ 5.0 min→10.0 min→20.0 min→30.0 min→40.0 min，甲醇：1%→1%→5%→12%→24%→31%；流速为0.8 mL·mi...
对拉米夫定(LAM)、阿德福韦酯(ADV)、恩替卡韦(ETV)和替比夫定(LdT)等4种药物治疗慢性乙型肝炎进行成本效果分析,找出最佳方案. 方法 慢性乙型肝炎患者280例,分成4组. LAM组79例,给予拉米夫定100 mg,po,qd;ADV组63例,给予阿德福韦酯10 mg,po,qd;ETV组83例,给予恩替卡韦0.5 mg,po,qd;LdT组55例,给予替比夫定600 mg,po,q...
本文报道用反相高效液相色谱法测定薄盖灵芝发酵菌丝体中主要核苷及其碱基的含量。菌丝体用50%乙醇超声提取,脱脂后通过十八烷基键合相柱,用磷酸盐缓冲液(pH 6.98)—四氢呋喃(100:1)为流动相,对甲基苯磺酸为内标,峰面积内标法定量。方法灵敏、快速、重现性好,与薄层紫外法比较结果一致。
新型膦酸核苷类抗病毒药物
膦酸核苷 二磷酸盐 抗病毒药
2010/3/31
自从发现（S））-羟基膦酰甲氧基丙基腺嘌呤对DNA病毒表现出广谱抗病毒作用以来，人们对膦酸核苷的抗病毒作用进行了广泛的研究。膦酸核苷抑制病毒的复制不同于其他核苷类药物的作用方式，它通过细胞内代谢产生活化态。虽然膦酸核苷表现出广谱的抗病毒活性，但由于膦酸基团带有负电荷使其细胞通透性和口服生物利用度较低，因而必须利用前药方法掩饰其负电荷。目前，已有3种该类药物上市，还有2种药物处于临床试验阶段。
新型非核苷类HIV逆转录酶抑制剂DCK的研究进展
DCK 非核苷类逆转录酶抑制剂 艾滋病 人类免疫缺陷病毒
2009/11/20
DCK是以天然产物为先导化合物经结构修饰得到的一个高活性抗HIV化合物，其作用机制独特，不同于现有的非核苷类逆转录酶抑制剂，高效低毒，有可能发展成为一类新的抗HIV药物。近年来以它为先导化合物进行了多方面的结构修饰，以期得到药用性质更好的化合物。本文就DCK的发现、结构修饰、构效关系及最新进展予以介绍。
新型非环核苷膦酸L-氨基酸酯类化合物的设计、合成与抗乙型肝炎病毒活性
非环核苷膦酸 L-氨基酸 前药
2009/11/20
设计合成具有抗乙型肝炎病毒活性的非环核苷膦酸双L-氨基酸酯系列衍生物。以adefovir dipivoxil为先导化合物， 根据核苷L-氨基酸酯前药提高生物利用度及抗病毒活性的研究结果对先导化合物进行结构优化， 设计并合成一系列新型非环核苷膦酸双L-氨基酸类化合物， 确定其结构， 并通过测定其对HepG2 2.2.15细胞分泌的HBV-DNA的抑制作用评价其体外抗病毒活性。结果发现8个adefov...
DABO类非核苷类逆转录酶抑制剂分子设计及合成
非核苷类逆转录酶抑制剂 DABO类似物 微波催化合成
2009/10/29
基于非核苷类逆转录酶抑制剂DABO类似物的构效关系，设计了4个新的DABO类化合物，并采用微波催化的方法进行了合成，最后通过1H NMR,13C NMR及IR对目标分子进行了结构表征．
非核苷类抗乙型肝炎病毒药物的研究进展
乙型肝炎病毒 抗乙型肝炎病毒药物 非核苷类
2009/1/22
目前美国FDA批准的抗乙型肝炎病毒（HBV）药物分为两类：免疫调节剂和核苷类似物。但免疫调节剂的副作用和核苷类似物耐药性病毒株的出现使得慢性乙型肝炎的临床治疗仍然面临着巨大的挑战。因而,非核苷类抗HBV药物的研究引起广泛关注。本文按照不同的结构和作用机制对此类药物的研究进展做一综述。
抗SARS病毒反义药物、核苷类RNA聚合酶抑制剂/M蛋白酶抑制剂研究
蛋白酶抑制剂 聚合酶抑制剂 反义寡核苷酸
2008/12/15
本项课题研究完成了三类抗SARS病毒化合物的合成；对M蛋白酶抑制剂在完成计算机虚拟筛选的基础上，首先进行了酶水平的抑制活性测试，发现其中一部分化合物有抑制活性，并对其中两个有较强活性的化合物进行了定量的抑制活性测定，发现它们的IC50可达到2.9～6.3mM，并在2.5mM时表现出时效关系；在对M蛋白酶抑制剂和核苷类RNA聚合酶抑制剂的细胞水平抑制SARS病毒活性测试研究中，发现化合物JHW-...
核苷类化合物声化学合成及其生物活性研究
核苷 声化学 生物活性
2008/12/10
本项目合成了6个呋喃核苷、吡喃糖苷结构，进行了声化学合成应用的研究，并提供了实验室工艺数据，对新合成的化合物进行了药理活性测试，得到了初步的体外免疫调节药理活性数据，按期、按计划完成研究任务并达到指标。经科技成果查新证实：本项目合成了5个创新性结构。首次应用超声波技术合成了其中两个核苷化合物A、B及卤化糖F，较大幅度地提高了其反应收率、反应速度和反应立体选择性，并首次发现三个糖苷化合物初步的体外...