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科学家化学合成“最新”抗生素
科学家 化学合成 最新 抗生素
2016/8/31
近日，香港大学化学系副教授李学臣团队与美国中佛罗里达大学、香港理工大学研究者合作，在《自然—通讯》共同发表了有关新型抗生素Teixobactin的研究结果。Teixobactin是近30年来被发现的第一种新型抗生素，它的化学合成也为新一代抗生素的应用与发展奠定了化学基础。
3个芒果苷酰化衍生物的化学合成及抗炎作用研究
芒果苷 酰化反应 抗炎作用
2012/12/17
将芒果苷分子上的一部分羟基进行酰化衍生,以提高化合物的脂溶性;然后比较芒果苷及其酰化衍生物的抗炎活性。 方法: 将芒果苷分别与乙酸酐、丙酸酐和丁酸酐反应,反应产物用硅胶柱层析分离出化合物单体,用波谱解析化合物的化学结构。雄性小鼠随机分为空白对照组,地塞米松阳性药组(0.115 mmol·kg-1),芒果苷高、中、低剂量组(1.0,0.5,0.25 mmol·kg-1)和酰化衍生物 各高、中、低剂量...
印度利用化学合成抗疟疾新药
印度 化学合成 抗疟疾 新药
2012/6/27
2012年4月25日是世界疟疾日，印度卫生部长阿萨德将与印度著名制药企业Ranbaxy于当天一同推出最新研制的对抗恶性疟疾化学人工合成药物。
中国工程院院士，中国女用计划生育药物研究创始人之一，上海市计划生育科学研究所研究员李瑞麟先生，因病医治无效，不幸于2012年4月12日22时在上海市瑞金医院去世，享年84岁。
戊型肝炎病毒(HEV)蛋白抗原肽的化学合成及在血清学诊断中的应用
戊型肝炎病毒 抗原肽 合成多肽 诊断试剂盒
2010/1/12
目的：为诊断戊型肝炎，寻找更好的诊断试剂盒。方法:根据戊型肝炎病毒(HEV)蛋白含有2个可能的抗原表位，从戊型肝炎病毒中国株蛋白的氨基酸序列中选取S30，NS33和S42 3段抗原肽，用固相合成法进行化学合成，所得目标肽段纯化后经质谱和氨基酸组成分析确证。结果：本文试剂盒与国外品进行比较，血清分析结果表明，前者质量与日本产品相当，明显优于美国Genelabs试剂盒。结论：以这3个合成的抗原肽作为包...
新的二芳基哌嗪基脒类化合物——化学合成和5-HT重摄取抑制活性
合成 哌嗪取代的二苯脒类化合物 5-HT重摄取抑制活性 抗抑郁
2009/11/20
为了寻找新的5-HT重摄取抑制活性的抗抑郁药， 设计合成了31个哌嗪取代的二苯脒类化合物， 通过1H NMR，HRMS对化合物结构进行了确证，并测定了化合物的体外5-HT重摄取抑制活性。结果表明所有化合物都有一定程度的5-HT重摄取抑制活性。其中化合物5i、 4a和5m具有较强的5-HT重摄取抑制活性，其活性与阳性对照品丙咪嗪相当或稍强，值得进一步研究。
药物发现中的化学合成新策略
药物化学 合成 策略 反应
2009/7/21
为了在短时间内发现性质优良的药物，药物化学家们需要对早期药物研发过程的效率和通量进行优化，包括利用新技术简化合成步骤及利用突破性反应来处理更为复杂的合成问题。本文主要讨论了部分实用的新技术，如聚合物辅助液相合成、微波辅助有机合成、流动化学等，并介绍了几种已被列入常规反应的突破性合成方法，如点击化学反应，多组分反应和关环易位反应。
含氟皮质激素类药物的生物脱氢及其化学合成新工艺
脱氢生物 脱氢含氟皮质激素 皮质激素类药物
2008/12/16
一、成果内容简介：1、成果简介：应用生物法代替传统化学法脱氢及应用化学合成新工艺合成含氟皮质激素类药物；2、关键技术：(1)“生物脱氢”的关键是筛选出能脱氢菌株进行1,2位脱氢的含氟皮质激素中间体及脱氢的最佳条件；(2)利用生物脱氢新中间体研究合成含氟皮质激素类药物“醋酸曲安缩松”、“醋酸地塞米松”、“地塞米松磷酸钠”等新的合成路线及其工艺条件。3、技术指标：(1)生物脱氢收率82％；(2)产品对...
核苷类化合物声化学合成及其生物活性研究
核苷 声化学 生物活性
2008/12/10
本项目合成了6个呋喃核苷、吡喃糖苷结构，进行了声化学合成应用的研究，并提供了实验室工艺数据，对新合成的化合物进行了药理活性测试，得到了初步的体外免疫调节药理活性数据，按期、按计划完成研究任务并达到指标。经科技成果查新证实：本项目合成了5个创新性结构。首次应用超声波技术合成了其中两个核苷化合物A、B及卤化糖F，较大幅度地提高了其反应收率、反应速度和反应立体选择性，并首次发现三个糖苷化合物初步的体外...
表面活性剂在药物化学合成中的作用
表面活性剂 药物化学相 转移催化剂 有机合成
2008/11/28
该课题首次将表面活性剂作为相转移催化剂，用于合成可乐定等化合物的多相反应体系中，拓宽了相转移催化法的应用领域。同时通过正交设计，经大量试验，确定了应用相转移催化法合成乙酰可乐定等五种化合物的优化反应条件。该成果达国内领先水平。
上海药物所化学合成药物研究取得系列进展
化学合成方法 药物合成
2008/11/27
近年来，中科院上海药物所药物发现与设计中心(DDDC)合成组的柳红师生积极发展新的化学合成方法用于药物合成，取得了一系列重要进展。
R-(+)-硫辛酸及钠盐的化学合成
硫辛酸 化学合成 钠盐
2008/11/7
R-(+)-硫辛酸属于B族维生素，主要显示出消炎作用，莱尔公司创新开发了新的合成工艺。其以(±)6,8-二氯辛酸为起始原料，选用有机碱S-(-)-a-苯乙胺成盐结晶、分离，得到游离(+)6,8-二氯辛酸即(+)DCA，再经硫代、环合二步反应合成R-(+)-硫辛酸，再后以低温充氮和真空条件下成钠盐；在上述反应得到(+)DCA的同时，母液中留有一半(-)DCA，将其用R(+)苯乙胺成盐固体、分离得游离...
该工艺选择了国内市场易得，价格较低的对羟基苯乙酸，革除了价格高，腐蚀性很强的BF3/乙醚催化剂，优化了工艺，收率明显高于国内外文献报道，大大降低了成本，成本在600元/KG以下，具有国际市场竞争力；优化了摩尔配比，确保成白色结晶性粉末产品，质量明显优于植物提取物，含量≥98.5%(HPLC)，产品最终经红外光谱与标准图谱(中国药典)确证，并经外贸公司外商确认。该工艺路线设计合理、数据可靠，原料易...