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首个降胆固醇口服PCSK9抑制剂进入3期临床
胆固醇 抑制剂 脂蛋白
2023/9/4
当地时间2023年8月25日，美国药企默沙东（MRK.US）在官网宣布，其研发的新型降胆固醇候选药物——口服PCSK9抑制剂MK-0616启动3期临床实验。
Life Metab综述 |宋保亮团队总结降胆固醇药物：从机制到治疗（图）
宋保亮团队 胆固醇 心血管疾病 核苷酸
2022/9/15
心血管疾病是目前全球人口死亡的主要原因，中国约43%的死亡归因于心血管疾病。动脉粥样硬化是导致心血管疾病的主要病因之一。血液中过高的胆固醇水平（尤其是低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平）可显著加速动脉粥样硬化的发展。控制血液中LDL-C水平是预防和治疗心血管疾病的首要策略。
中国科学院上海药物研究所等发现降胆固醇和甘油三酯候选药物（图）
降胆固醇 降甘油三酯 候选药物
2022/9/22
心血管疾病危害健康，高胆固醇引起的血脂异常是导致心血管疾病死亡的重大风险之一。他汀类药物是高血脂的一线治疗药物，但存在他汀不耐受或他汀降脂效果不佳等临床缺陷。因此，开发高效安全的高血脂治疗药物具有重要的研究意义。
心血管疾病是目前全球第一大疾病死亡原因，而高胆固醇引起的血脂异常是导致心血管疾病死亡的重大风险之一。他汀类药物是高血脂的一线治疗药物，但是15%的患者存在他汀不耐受或者他汀降脂效果不佳等临床缺陷。因此，开发高效安全的高血脂治疗药物具有重要的研究意义。 2022年4月14日，中国科学院上海药物研究所柳红课题组和黄河课题组合作在Cell Metabolism上发表了文章“Identification ...
武汉大学生命科学学院王琰教授团队为降胆固醇药物研发提供新靶点（图）
武汉大学生命科学学院 王琰 教授 降胆固醇 药物研发 新靶点
2020/4/1
2020年3月20日，国际权威期刊Cell Research发表我校生命科学学院、湖北省细胞稳态重点实验室王琰教授课题组的最新研究成果。该团队首次发现直接调节血液胆固醇水平的GPCR，为降胆固醇药物研发提供了新的重要靶点。这项研究论文题目为“Hypercholesterolemia risk-associated GPR146 is an orphan G-protein coupled rece...
我国科研人员发现新型降胆固醇化合物
科研人员 新型 降胆固醇 化合物
2018/12/7
武汉大学生命科学学院宋保亮教授课题组发现了一个强效的促进胆固醇合成限速酶降解的化合物，这一化合物能降低胆固醇水平。国际权威期刊《自然通讯》近日在线发表了这一最新研究成果。血液中长期高水平的胆固醇可导致动脉粥样硬化，进而引发心脑血管疾病。他汀类药物是胆固醇合成途径中的限速酶的竞争性抑制剂，是目前临床主要的降胆固醇药物，被广泛用于心血管疾病的预防和治疗。然而，他汀类药物治疗后会增加副作用。
中国科学家找到研发降胆固醇药新路
中国科学家 降胆固醇药 Numb蛋白 胆固醇吸收抑制剂
2013/12/16
2013年12月16日凌晨，国际学术期刊《自然·医学》在线发表了中科院上海生物化学与细胞生物学研究所宋保亮团队的最新发现：一种名叫“Numb”的蛋白控制着生命体内胆固醇运输的动力系统，如能针对该蛋白制成胆固醇吸收抑制剂，将为高胆固醇人群带来福音。
新型降胆固醇药物天元501的研发
药物 胆固醇
2008/10/8
该课题应用ME-TOO类药物的研究方法，通过化学结构创新，设计并合成可申请专利的具有新型结构的胆固醇吸收抑制剂先导化合物；应用组合化学和药物化学技术，优化先导化合物，确定候选药物；开发候选药物的有效合成工艺；开展药效、药理和毒理等临床前研究；完成临床申报实验和材料准备，申报胆固醇吸收抑制剂类Ⅰ类降血脂临床新药。申请国内及国际上主要国家的专利保护，实现经济效益2000万元以上，或奠定建立药厂的产品基...
美医生发现一种降胆固醇新药可减轻动脉硬化
胆固醇 药物 心脏病 美国
2006/3/23
中华医学会2006年3月22日报道 美国医药研究人员近日发现，如果将一种强效降胆固醇药物的剂量加大，不仅可以降低血液中的胆固醇，还能治疗心脏病。
降胆固醇药物快速筛选法的研究
降胆固醇药物 筛选法
2010/1/28
采用改进的Wybenga氏血清总胆固醇直接测定法测定了正常大白鼠血清总胆固醇的正常值,并发现每周采血一次及每日用生理盐水灌胃对大白鼠血清总胆固醇浓度均无明显影响。因此认为可采用正常雄性大白鼠作为降胆固醇药物筛选的模型。此后,我们就以正常雄性大白鼠作模型,对首乌、带鱼鳞油及复方磷酸酯酶片等进行了筛选。并用血清胆固醇下降20%作为筛选的有效标准。结果表明首乌、带鱼鳞油均有显著的降胆固醇作用,而复方磷酸...