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合成了18个1-环丙基-6-甲基- 7-取代氨基,8-位为H,Cl,NO2,NH2的6-位非氟吡酮酸类化合物,测定了它们对10株革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的MIC值,并与环丙沙星、诺氟沙星对照,讨论了它们的构效关系。
喹诺酮类抗菌剂构效关系研究:母核变化对活性的影响
喹诺酮类 AM1 QSAR
2010/1/7
利用量子化学半经验分子轨道AM1方法对喹啉、萘啶、吡啶[2,3-C]哒嗪环系的系列化合物进行了定量构效关系研究,建立了很好的QSAR方程。结果表明:喹诺酮3位羧基与母核的共平面性对生物活性有重要的影响;4位酮基上氧的净电荷与生物活性有一致性关系。设计了1个生物活性很高的、新母核的异噻唑骈吡啶酮类化合物。
目的：设计合成有抗菌抗肿瘤活性的喹诺酮药物。方法和结果：根据推理药物设计原理，设计并合成了16个新型抗菌抗肿瘤喹诺酮类化合物，并研究其构效关系。结论：用9株细菌及4株肿瘤细胞评价了它们的体外抗菌活性(MIC值)及抗肿瘤活性(抑瘤率%)。其中，化合物16～20有较好的抗肿瘤及抗菌活性。
3(4)溴代和3,4-二烷氧基-5-硝基呋喃衍生物的合成及其抗菌活性
抗菌剂 硝基呋喃类药物 3-溴-5-硝基呋喃甲亚氨类衍生物 4-溴-5-硝基呋喃甲亚氨类衍生物 3,4-二烷氧基-5-硝基呋喃甲亚氨类衍
2009/12/10
为了探索呋吨类药物的构效关系,本文在已知硝基呋哺类有效药物的3-位或4-位分别引入溴原子和3,4-位引入二烷氧基,进行结构修饰,合成了32个化合物,其中28个为新化合物。经药理试验,发现Ⅰ2～3,Ⅰ6～7,Ⅱ2～8和Ⅲ1～8有抑菌作用,4-溴代化合物的抑菌活性明显高于3-溴代异构体。
大丁草中抗菌活性成分的研究
大丁草 香豆精 抑菌活性
2009/12/10
从菊科植物大丁草Gerbera anandvia(L.)Sch Bip.(Leibnitzia anandria(L.)Nakai)全草中分离出十二种化合物。经化学反应及光谱分析鉴定、确定了其中九个化合物的结构。共中晶Ⅷ(大丁纤维二糖甙,5-methyl-coumarin-4-cellobioside)和晶Ⅸ(大丁龙胆二糖甙,5-methyl-coumarin-4-gentiobioside)为二...
从鼠掌老鹳草中分得一个具有抗菌活性的新化合物—短叶苏木酚酸乙酯(7),通过光谱分析测定了结构。另外还分得10个已知成分。
本文报道新颖的6-连氮和6α-甲氧基-6β-取代腙青霉素的合成及引入6α-甲氧基的新方法。这类化合物对一些阴性菌和阳性菌有中等活力,且引入6α-甲氧基之后对细菌的抑制作用增强。
黄連及厚樸抗菌作用的研究(二)黄連及厚樸在天竺鼠體內對炭疽桿菌的作用。
对中国南方土壤最常发現之三种类型放綫菌的三种代表抗菌素,从化学与物理性貭与文献所报告者作了比较,发现抗菌素A-94与制霉菌素(Fungicidine,Nystatin)为同一化合物。其他二个抗菌素A-113与A-262之研究推论为属于七烯类之新抗菌素,这两个抗菌素除抗酵母菌外并具有抗原虫、流感病毒之生物性质。
探讨抗菌药物不同浓度配液的放置环境与药物含量、pH值、外观颜色变化的关系.方法选用头孢曲松钠、头孢噻肟钠、阿洛西林、左氧氟沙星、加替沙星模拟临床用药一次量浓度（正常浓度）和全日量浓度（高浓度）,采用紫外分光光度法在室温（25～26 ℃）和37 ℃,24 h内对各抗菌药物配液含量及pH值变化进行测定.结果各抗菌药物不同溶媒的正常浓度配液各项指标均比高浓度配液稳定.高浓度配液药物相对百分含量丢失最多的...