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李青山教授、班树荣教授团队在《The Journal of Organic Chemistry》发文:新颖的高度区域和立体选择性催化合成环戊烯类衍生物(图)
李青山教授 山西医科大学 药学院
2023/12/22
2019年11月,药学院李青山教授和班树荣教授团队在中科院top期刊《The Journal of Organic Chemistry》发表了题为“Diastereo- and Enantioselective Synthesis of Functionalized Cyclopentenes Containing a Quaternary Chiral Center via a Thiosqua...
北京大学药学院叶新山团队在立体选择性电糖基化方面取得进展(图)
北京大学药学院 叶新山 立体选择性 电糖基化
2020/9/9
近日,我院天然药物及仿生药物国家重点实验室叶新山团队在《Angewandte Chemie International Edition》上发表题为“Stereoselective Electro-2-Deoxyglycosylation from Glycals” 的研究工作,并被选为VIP (Very Important Paper)论文。该工作首次将电化学的方法引入到糖烯供体的活化和2-脱氧糖...
中科院上海药物研究所杨伟波课题组发现了一种高效、高立体选择性合成多取代的丁二烯骨架的方法,并采用仿生模块化的策略,成功实现了多取代丁二烯大环内酰胺化合物的构建。相关成果于2020年4月30日在线发表于Journal of the American Chemical Society杂志。研究表明,这类新型的大环内酰胺可以增强多药耐药的KBV200细胞对抗肿瘤药物长春瑞滨的敏感性,逆转倍数最高可以达到...
立体选择性生物催化技术及其在手性合成中的应用
生物催化 对映体拆分 不对称合成
2008/11/6
本研究成果克服了以往的技术中酶必须经过纯化或其它复杂处理过程才能发挥选择性催化功能的缺陷,而发明了一种简单的添加剂方法,使得直接使用粗酶制剂催化水解酮洛芬氯乙酯,即可获得高光学纯度(>98%)的(S)-和(R)-酮洛芬产品,具有很好的应用前景和工业开发价值。此外,本成果还分离获得了两株具有互补选择性的酮洛芬酯酶产生菌株,具有自主知识产权,且可直接使用完整细胞作催化剂,不用对酶进行提取纯化,从而...
25%。应条件温和,易于实现工业化,该发明合成路线不需高温高压反应条件,各步反应收率高,具有较高的工业化生产价值。发明开辟了一条由量大易得植物甾醇,立体选择性合成稀有昂贵动物活性成份的新途径,甾体来源广泛,合成成本低,类似方法,国内外均未见报导,对生物资源开发应用有积极的意义。用推广:在UDCA合成研究中,获得了一条较为优化的合成路线。该路线为一新工艺,已获得国家发明专利授权。该项目已实施专利转让...
维生素K1的立体选择性合成
维生素K1 合成
2008/9/17
项目以国内大量生产的异植物醇代替天然植物醇作为维生素K1合成的侧链来源,以立体选择性工艺合成维生素K1,各步收得率大幅提高,原料成本大幅度降低。该工艺路线是目前国际上最先进的维生素K1合成路线。该项目的技术指标:对起始原料甲萘醌计,总收率大于50%;维生素K1的质量指标符合最新版各国药典。
该发明属于有生物活性的糖的制备技术领域,特别是涉及能用于药物筛选的、以糖的原酸酯为关键中间体的立体选择性合成1,1连接的寡糖的方法。以溴代酰基糖为糖基供体,以带有C-1游离羟基的糖为糖基受体,按等摩尔比溶于二氯甲烷中,再加入与糖的受或供体等摩尔比的2,4-二甲基吡啶及银盐存在下,室温、搅拌下反应,以常规方法后处理,硅胶柱层析法精制,得到糖的原酸酯。然后以二氯甲烷为溶剂,在催化剂量的三甲基硅三氟甲磺...
反式曲马朵和反式氧去甲基曲马朵在大鼠胆汁中排泄的立体选择性反式曲马朵和反式氧去甲基曲马朵在大鼠胆汁中排泄的立体选择性
反式曲马朵 反式氧去甲基曲马朵 对映体 胆汁中排泄 立体选择性
2010/1/21
目的研究反式曲马朵(trans T)及反式氧去甲基曲马朵(M1)在大鼠胆汁中排泄的立体选择性。方法高效毛细管电泳法测定大鼠iv trans T或 M1后胆汁和血浆中trans T, M1和与葡糖醛酸结合M1(M1c)的对映体。结果大鼠iv trans T后,胆汁中(+)-transT水平较(-)-trans T高,(+)/(-)-trans T较血浆中(+)/(-)-trans T的比值小。大鼠i...