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中国科学院上海药物所等在螺环丙烷骨架的不对称合成研究方面取得进展（图）
螺环丙烷骨架 不对称合成 药物分子
2023/12/5
手性螺环一类重要的药物优势骨架，广泛存在于天然产物和药物分子中，具有重要的生物学活性，但如何高效构建这些结构复杂的螺环骨架仍具挑战，也是有机合成领域研究的难点和热点之一。在过去几十年里，过渡金属催化的不对称C-H活化被认为是构建手性骨架的一种高效而简洁的方法，在报道的反应中通常采用末端烯烃和环烯烃作为重要的合成子来构建复杂的多环骨架，而多取代的非端烯可能由于空间位阻和反应活性低，在不对称C-H活化...
羟基可以显著改变小分子的理化特性，对生物活性至关重要，是活性天然产物和药物中最普遍的官能团之一。不对称C(sp3)–H直接氧官能化策略近几年在有机合成中备受青睐，但往往依赖于高温条件或者是过渡金属催化。由于不同C(sp3)–H的解离能相差较少，选择性不对称C(sp3)–H直接氧官能化的合成工具还有待丰富。因此，开发具有高区域选择性、高立体选择性、高效的C(sp3)–H直接氧官能化技术具有重要意义。
Angew |上海药物所开发基于多酶级联反应的扁桃酸不对称合成技术（图）
有机化学 药物化学 上海药物研究所
2023/7/11
光学纯的手性扁桃酸及其衍生物是有机化学和药物化学中常用的手性拆分剂及医药中间体，应用广泛。现有的扁桃酸手性合成策略依赖过渡金属催化的不对称氢化或是有毒试剂氰化物的使用，存在反应条件苛刻、试剂昂贵和对环境不友好等缺陷。因此，开发绿色、高效、无氰化物的扁桃酸不对称合成技术具有重要意义。
近日，药学院Jon Antilla教授团队在Angewandte Chemie (影响因子12.102，中科院JCR 1区，TOP期刊)上发表了题为”Chiral phosphoric acid-catalyzed asymmetric synthesis of hetero-triarylmethanes from racemic indolyl alcohols”的研究型学术论文(DOI: 1...
手性非天然氨基酸结构广泛存在于天然产物、药物分子和多功能材料中，作为重要合成砌块在有机合成中也有广泛的应用。其中，手性季碳氨基酸因其在药物化学、蛋白结构组学等方面显示出的独特性质而备受化学家们的关注。然而，由于结构的特殊性，一些高效合成手性非天然氨基酸的方法，如不对称氢化，无法用于构建手性季碳氨基酸类化合物。手性α,α－二芳基取代的氨基酸类化合物由于存在两个芳基的立体区分的困难，它们的高对映选择性...
消炎镇痛药萘普生不对称合成
萘普生 (2R，3R)-酒石酸二甲酯 不对称溴化 重排 不对称合成
2010/1/12
目的：不对称合成非麻醉性消炎镇痛药萘普生［(S)-(+)-2-(6′-甲氧基-2′-萘基)丙酸］。方法：以(2R，3R)-酒石酸二甲酯为手性辅助剂，6-甲氧基-2-丙酰基萘经缩酮化、不对称溴化、水解、重排和催化氢转移氢解等反应合成了光学活性萘普生。结果：化学总收率54%。制备的萘普生的光学纯度(［α］25D +63.5°)符合中华人民共和国药典(1995年版)的要求。结论：不对称合成萘普生的化学收...
左旋氧氟沙星不对称合成新方法研究
抗菌药物 左旋氧氟沙星 喹诺酮 不对称合成
2010/1/5
以(S)-乳酸乙酯为手性起始原料,经10步反应合成了抗菌药物左旋氧氟沙星。该方法起始原料丰富易得,反应条件温和,收率好,产物光学纯度高。
不对称合成和拆分D-泛酸钙生产新工艺
D-泛酸钙 维生素B5 生产工艺 有机合成
2008/11/20
D-泛酸钙(又称维生素B_5)，是辅酶A的主要组成成分，也是人体和动物维持正常生理活动不可缺少的物质，可广泛用于食品、饲料和医药行业。该项目采用不对称合成和拆分技术，使拆分出的D-泛酸综合收率达87%，产品综合成本较传统工艺下降35%，设备投资节省50%。自制高效拆分剂，将DL-泛解酸内酯原料进行拆分得D-泛解酸内酯，拆分率可达100%。副产物L-泛解酸内酯经消旋后作为原料循环使用，有效解决了消旋...
喜树碱[20(S)-Camptothecin，简称(S)-CPT]是参与DNA复制和转录的拓扑异构酶I（topo I）的有效抑制剂，是重要的天然抗癌药之一。目前市场上供应的(S)-CPT都是从天然提取而来，然而天然喜树碱的资源极其有限，加上现在大多数合成方法制备得到消旋产物[只有(S)-异构体才有生物活性]，无法适应大批量地生产(S)-CPT来应用于临床，因此寻找高产、有效地制备高光纯度喜树碱的合...
光学纯联苯双枉费与羟甲基联苯本枉费的拆分和生物试验，建立直接不对称合成方法
羟甲基联苯 光学纯联苯 生物试验
2008/9/27
经长期研究，以中药五味子保肝有效成分为先导化合物，开发出联苯双酯（降低转氨酶）和羟甲基联苯单酯（治疗乙肝）两种有效治疗药，并已批准用于临床治疗。这两种新药都含有手性结构，按国际标准，应将对映体分开，并分别进行药效，毒性和代谢等药理试验。但研制单位没有进行上述工作，直接以外消旋的形式上市。本项研究的目的是将外消旋有效治疗药联苯双酯和羟甲基联苯单酯，按照国际标准开发成光学纯新药。经研究组人员两年多的努...
甾体不对称合成的研究——ⅩⅥ.dl-3-氧杂-A-失碳甾体化合物的合成
呋喃基二噻烷 二酮砜 A-失碳甾体
2010/1/28
A synthesis of racemic 3-oxa-A-nor steroid, 8, is reported. The conjugated addition of anion 5 of 5'-methylfuryl dithiane with 4,an intermediate formed from the racemic dionesulfone 3 afforded 6,which...
本文报道以丙烯醛为原料经γ-羰基亚砜合成了2-烷基-2-(3′-羰基-6′-甲氧基羰基)-己基-1,3-环戊二酮(2 a,b),7步总产率分别为13%和17%。2 a,b经微生物或S-氨基酸的不对称合成即得光学活性甾体药物全合成的合成原。