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2024年2月28日,中国科学院大连化学物理研究所生物技术研究部生物分子结构表征新方法研究组(1822组)王方军研究员团队与南方科技大学董哲副教授团队合作,发展了一种蛋白质疏水功能热点原位三氟甲基化标记和质谱探测的新方法,为蛋白质疏水作用位点发现和功能研究提供了新手段。
应深圳大学医学部生物医学工程学院黄鹏教授邀请,中国科学院上海有机化学研究所卿凤翎研究员作为“丽湖生工大讲坛”第二讲嘉宾,于2023年5月11日上午在丽湖校区A2-517会议室主讲题为“三氟甲基化和五氟硫基化反应”的学术报告。本次讲坛吸引来自学院的50多名师生参加。
三氟甲基(CF3)作为一类重要的含氟有机官能团,能显著改变分子的理化性质(溶解度、亲脂性、构象、pKa和膜渗透性)、代谢稳定性和生物利用度,因此将其引入有机分子是调节生物活性分子性质的常用策略,近年来引起了研究者们极大的兴趣。
中国科学院上海有机化学研究所天然产物有机合成化学重点实验室金健课题组近期在芳烃的三氟甲基化研究中取得新进展(图1)。光氧化还原催化与芳基亚砜的结合,为三氟甲基自由基以及类似自由基的产生提供了新的途径(Cell Reports Physical Science 2020, DOI: 10.1016/j.xcrp.2020.100141)。氟是电负性最大的元素,且原子半径小,在药物分子中引入氟原子或含...
中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室刘国生课题组发展了铜催化环丙醇的不对称开环三氟甲基化反应,揭示了手性的三氟甲基铜物种高对映体选择性地捕获苄位自由基是该反应的关键。该工作于2020年7月30日在Chem期刊在线发表。刘国生课题组博士生蒋超是论文的第一作者,上海有机所为第一单位。向生物活性分子中引入三氟甲基可以明显的增强其亲脂性和提高代谢稳定性,而含手性的三氟甲基片段广泛地存在于...
三氟甲基是一种重要的含氟官能团,许多含氟生物活性物质都含有三氟甲基。近半个世纪以来,关于三氟甲基化试剂和反应的研究一直是有机化学和药物化学的重要研究课题。中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室卿凤翎课题组多年来一直从事三氟甲基化反应的研究。他们首次提出并实现了“氧化三氟甲基化反应”的新概念(J. Am. Chem. Soc. 2010, 132, 7262)。该类反应突破了传统三氟甲基化...

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