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天津大学药学院尉迟之光团队及国际合作团队在Nature Chemical Biology发文揭示双酰胺类药剂激活鱼尼丁受体的分子机理（图）
天津大学药学院 尉迟之光 双酰胺类药剂 鱼尼丁受体 分子机理
2020/8/25
2020年8月17日，天津大学尉迟之光团队和加拿大英属哥伦比亚大学Filip Van Petegem团队合作在Nature Chemical Biology发表了题为Structural basis for diamide modulation of ryanodine receptor的研究论文，首次阐明了双酰胺类药剂与鱼尼丁受体结合的结构基础，为进一步理解双酰胺的作用机理以及抗药性产生的机制提...
系统评价血管紧张素Ⅱ受体拮抗药（ARBs）对肝纤维化患者血清学指标的影响。方法：计算机检索PubMed、中国期刊全文数据库及万方数据库中关于ARBs治疗肝纤维化的临床随机对照试验（RCT），对符合纳入标准的临床研究进行评估与资料提取后，采用Rev Man 5.2统计软件进行Meta分析。结果：共纳入9项RCT，合计457例患者。Meta分析结果表明，ARBs可以显著降低肝纤维化患者血清玻璃酸（HA...
4种β2肾上腺素受体激动药对大鼠体外心脏功能影响比较
β2肾上腺素受体阻断药 β1肾上腺素受体阻断药 心脏 体外
2013/11/5
评价β2肾上腺素受体激动药对大鼠体外心脏功能的影响。方法以Langendorff灌流，通过Medlab记录系统观察硫酸沙丁胺醇、左旋沙丁胺醇、硫酸特布他林和富马酸福莫特罗对大鼠体外心脏左心室收缩压、左心室内压上升/下降最大速率、心率和心律的影响。结果选择性β2肾上腺素受体激动药显著增加心脏左心室收缩压、左心室内压上升/下降最大速率和心率，均高于对照值，差异有统计学意义（P＜0.05），并引起室性期...
血管生成对肿瘤的生长和转移至关重要,血管内皮生长因子(VEGF)和血小板源生长因子(PDGF)是肿瘤新生血管形成中的关键性促血管生成因子,两者分别通过与其相应受体结合发挥作用,因此抑制该类因子的受体活性可有效抑制肿瘤生长。以血管内皮生长因子受体(VEGFR)和血小板源生长因子受体(PDGFR)为靶点的抗肿瘤药物的开发,在多种肿瘤治疗中取得了令人鼓舞的疗效。本文对目前进入临床研究的VEGFR和PDG...
孕烷X受体(PXR)对药物代谢途径的调控
孕烷X受体 CYP3A4 药物代谢
2014/2/25
从孕烷X受体(PXR)对药物代谢途径的调控入手，在代谢性药物相互作用、PXR在CYP3A4调控中的作用及其调控机制等方面作分析和阐述。方法 结合近年来国内外相关文献进行评述。结果 PXR是CYP3A4的主要转录调控因子，药物通过PXR介导的信号通路调节CYP3A4的表达是影响药物体内代谢变化的重要途径。结论 就临床药物而言，由PXR介导的CYP3A4酶蛋白表达的改变可造成合用药物药效的减弱甚至丧失...
表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂治疗晚期NSCLC的耐药机制及治疗对策
表皮生长因子受体 靶向治疗 肺肿瘤 耐药
2013/7/27
阐述表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂治疗晚期非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）的耐药机制及治疗对策。方法 总结近年来国内外相关文献进行分析。结果与结论 表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂在治疗晚期非小细胞肺癌的耐药机制包括原发性耐药和继发性耐药。其中，原发性耐药机制包括表皮生长因子受体基因20外显子突变、K-ras基因突变、棘皮动物微管相关蛋样4（E...
雌激素相关受体α(ERRα)与肿瘤疾病的研究进展
乳腺癌 子宫内膜癌 前列腺癌 胃腺癌
2014/11/6
核受体超家族中的雌激素相关受体(estrogen-related receptor,ERR)是一类无需与配体结合即可产生生物学功能的孤儿受体。近年来研究发现,EER不仅参与雌激素信号转导体系,而且与乳腺癌、前列腺癌等肿瘤疾病有密切关系。ERR主要有3种亚型,ERRα、ERRβ和ERRγ,其中ERRα最受关注。ERRα的表达与雌激素依赖性肿瘤(如乳腺癌、子宫内膜癌)及非雌激素依赖性肿瘤（如胃腺癌,结...
以勿动蛋白-A及其受体为靶点的促神经再生中药研究
靶点 勿动蛋白 勿动蛋白受体 中枢神经系统
2012/4/5
查阅相关数据库文献38篇,整理和分析了中药对勿动蛋白-A(Nogo-A)及勿动蛋白受体(NgR,Nogo receptor)调节作用的研究。探讨Nogo-A及NgR这2个药物靶点相关的中枢神经系统(CNS)损伤修复中药的研究进展。基于对Nogo-A的表达分布和功能作用,Nogo-A单克隆抗体与NgR拮抗剂的认识,进一步了解CNS损伤修复的机制,对于中枢神经系统再生障碍的药物治疗有重要的临床意义。中...
观察淫羊藿总黄酮对去卵巢大鼠下丘脑和海马雌激素受体α及β mRNA表达的影响，探讨其治疗绝经后骨质疏松的作用机制。方法：将10～11 月龄SD雌性大鼠48只, 随机分为假手术组、去卵巢模型组、淫羊藿总黄酮组和雌二醇（E2）组。以双侧卵巢切除法建立大鼠骨质疏松模型。淫羊藿总黄酮组、E2组分别用淫羊藿总黄酮、E2给药4 个月,采用RTPCR 法检测各组下丘脑和海马ERα，ERβ mRNA的表达。结果...
CC趋化因子受体4（CCR4）是G蛋白偶联受体家族成员之一，由包含7次跨膜结构域的多肽链组成，表达于多种细胞或组织中。CCR4通过与其内源性配体CCL17、CCL22及CKLF1作用介导多种炎症反应，尤其在哮喘发生和发展的病理过程中起重要作用，因此可能是某些炎性疾病、特别是哮喘的潜在治疗靶点。本文对CCR4及其抑制剂的研究进展做一综述。
咪唑啉1受体在抑郁症发病机制和抗抑郁药物治疗中的作用研究进展
咪唑啉1受体 抑郁症 胍丁胺
2010/12/29
抑郁症是一种异质性疾患，病程长短不一，且易于复发。抑郁症的发病机制尚不完全明确，患者对现有治疗药物的反应也各不相同。咪唑啉1受体（I1-R）在中枢分布广泛，特别是在与情感密切相关的边缘系统表达量较高。近年来，该受体在抑郁症发病及药物治疗中发挥的作用受到广泛关注。本文着重就抑郁症发病机制研究及抗抑郁药物治疗中I1-R结构、功能及分布变化相关性进行综述。
白细胞介素1（IL1）受体拮抗药列洛西普是由Regeneron制药公司生产，美国食品药品管理局（FDA）于2008年2月27日批准上市，并将该药用于治疗成人及＞12岁青少年罕见病周期性综合征（CAPS），商品名为Arcalyst。CAPS是一种遗传性炎症疾病，是与3种疾病相关的广泛性疾病：家族性寒冷型自身炎症综合征（FCAS）、淀粉样变性耳聋荨麻疹肢痛综合征（MWS，穆韦综合征）、新生儿期...
治疗失眠症的一种GABAA受体激动剂indiplon
失眠症 非苯二氮卓类药 indiplon GABAA受体
2009/11/16
失眠症有很高的发病率，能使人生活质量下降并可能发生事故。传统用于治疗的苯二氮卓类药物易引起不良反应，因而仍在不断研发新型药物。目前，一种有应用前景的人工合成新药indiplon(NBI-34060)为GABAA受体的部分激动剂，能与此受体的α1亚单位发生特异性结合。通过药理学实验及药代动力学研究，显示它的ED50值较小、吸收快、作用时间长、生物半衰期短、易被耐受且无明显不良反应。已进行Ⅲ期临床试验...
多巴胺受体激动药的中枢神经药理研究进展
多巴胺受体激动药 药理作用 中枢神经
2013/10/29
多巴胺是脑内重要的神经递质，多巴胺受体激动药的中枢神经药理作用也日趋受到重视。通过检索近二十几年来这方面的相关文献，对多巴胺受体激动药在抗帕金森病、抗精神分裂症、治疗药物依赖、抗高泌乳素血症等方面的药理作用及应用做一综述。
Ouabain及其受体Na+/K+-ATPase α1、α4抗体对人精子运动功能的影响
Ouabain Na+/K+-ATPase α1抗体 Na+/K+-ATPase α4抗体 精子运动
2013/10/29
研究Ouabain及其受体Na+/K+ATPase α1、α4抗体对正常人精子运动功能的影响。方法将60例正常人的精液上游法进行优化,其中30例与不同浓度Ouabain共孵育,在1,2,3,4 h采用CASA检测精子运动参数;另外30例分别与Na+/K+ATPase α1和α4抗体共同孵育,1 h后同样方法检测。结果①与阴性对照组比较,优化后的精子与较高剂量Ouabain（1×105 ～1×...