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上海药物所开展基于芳酮C–C键活化的氘化反应研究（图）
氘化反应 合成 有机化合物
2024/3/2
2024年1月27日，中国科学院上海药物研究所戴辉雄课题组于Angew. Chem. Int. Ed.发表了题为Palladium-Catalyzed Deuteration of Arylketone Oxime Ethers的研究论文，通过开展基于芳酮C–C键活化的氘化反应研究，为合成氘代天然产物及药物分子提供了高效方法。
本发明涉及一种白藜芦醇和生物类黄酮组合物及其制备和应用，按重量比计，其活性成份包括，白藜芦醇固体分散体：生物类黄酮固体分散体=1～10:1～10。本发明的优点和效果在于该组合物中白藜芦醇固体分散体能够提高白藜芦醇的水溶性，同时通过生物类黄酮和白藜芦醇组合后对使白藜芦醇的葡糖醛酸化和磺酸化得代谢酶有抑制作用，抑制了白藜芦醇的代谢，提高白藜芦醇的生物利用度。
本发明公开了一种合成具有潜在生物活性的二环吡啶酮衍生物的方法。在回流条件下，以易制备、具有结构多样性和多反应中心的5，5-二烷硫基-2，4-戊二烯酸酯为原料与双亲核试剂有机二伯胺进行取代/缩合反应，合成二环吡啶酮衍生物。与已报道的二环吡啶酮衍生物合成方法相比较，本发明原料易得、操作简便、合成反应条件温以及效率高。
本发明涉及一种同时制备毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷化学对照品的制备新工艺。黄芪醇提物，经硅胶柱色谱富集、树脂柱除杂、制备高效液相色谱三步纯化，即可获得纯度大于98％的毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷两种化学对照品。本发明工艺步骤简单、纯度高、色泽好，并且易规模化生产。
本发明涉及一种同时制备毛蕊异黄酮、芒柄花素化学对照品的制备新工艺。黄芪醇提物，经硅胶柱色谱纯化、重结晶两个步骤，即可获得纯度大于98％的毛蕊异黄酮、芒柄花素两种化学对照品。本发明工艺步骤简单、纯度高，并且易规模化生产。
中国科学院大连化学物理研究所专利：一种丹参总酮复合制剂
中国科学院大连化学物理研究所 专利 丹参总酮 复合制剂
2024/1/25
本发明涉及丹参总酮复合制剂，具体地说是一种提高丹参总酮口服生物利用度的自微乳载药复合制剂，按质量份数计，包括，丹参酮0.5～5份，油相25～75份，表面活性剂35～70份，助表面活性剂0～25份；并且可与其他固体材料或水组合制成固体制剂或液体制剂，在进入肠胃道后遇水自发乳化为粒径小于100nm的微乳，增加了丹参酮的溶出速度，促进丹参酮的吸收，提高丹参酮的口服生物利用度；而且本发明的制备条件温和，控...
中国科学院大连化学物理研究所专利：一种醇氧化制醛或酮的方法
中国科学院大连化学物理研究所 专利 醇氧化 醛 酮
2024/1/25
本发明提供一种醇氧化制醛或酮的方法，该方法包括用2，2，6，6-四甲基哌啶-氧自由基，三氯化铁，硅胶和氧气在溶剂中对醇进行氧化生成醛或酮。
本发明涉及一种多羟基黄酮类化合物的制备方法，该方法以多取代甲氧甲氧基苯乙酮和苯甲醛为原料，在碱的催化作用下先生成多取代甲氧甲氧基查尔酮，再在酸的催化作用下，脱去保护基或进一步发生关环反应制备得到多羟基黄酮类化合物。该方法反应条件温和，实验步骤简捷。
本发明涉及一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物是由一枝蒿酮酸和3-取代苯基-5-氨甲基-异噁唑衍生物为原料，在缩合剂N, N-二环己基碳二酰亚胺的作用下合成而得，并对所合成的衍生物进行了初步的体外抗甲（H3N2, H1N1）和乙型流感病毒活性测试。实验结果表明，化合物2c（N-[(3-对氟苯基-异噁唑-5-基)-甲基]-一枝蒿酮酸酰胺）对甲型H3N2流感病毒表现出一定的抑制活...
本发明涉及一种查尔酮酰胺类衍生物的制备方法和用途，该方法以不同的取代氨基查尔酮为原料，在三乙胺的存在下，与苯甲酰氯、乙酰氯和对甲苯磺酰氯反应所得。并对所合成的化合物进行了酪氨酸酶活性测试，实验结果表明：化合物1d和1h具有一定的激活酪氨酸酶活性。该方法反应条件温和，实验步骤简捷。通过本发明所述方法获得的查尔酮酰胺类衍生物在制备治疗白癜风药物中的用途。
本发明涉及一种查尔酮苯并噻唑酰胺类衍生物的制备方法和用途，该类化合物以不同的取代氨基查尔酮为原料，先在酸的催化作用下，与液溴和硫氰酸钾发生关环反应生成相应的查尔酮苯并噻唑胺。再与苯甲酸在缩合剂N,N-二环己基碳二酰亚胺、对二甲氨基吡啶和1-羟基苯并三氮唑的作用下合成得到。并对所合成的新化合物进行了酪氨酸酶活性测试。实验结果表明：化合物2d、3b具有一定的激活酪氨酸酶活性，化合物3d具有较好的激活酪...
本发明涉及一种4′-甲氧基查尔酮化合物的制备方法和用途，该类化合物以7种不同的对位取代苯甲醛为原料，在碱的催化作用下，与4-甲氧基苯乙酮发生缩合反应生成目标产物，即4′-甲氧基查尔酮化合物。该类化合物能够激活酪氨酸酶的活性、同时增加细胞内黑素含量，而且可用于临床上制备治疗白癜风的药物。对所合成的化合物进行了体外酪氨酸酶活性测定，还进行了B16黑素瘤细胞中酪氨酸酶和黑素含量的测定。实验结果表明，化合...
本发明涉及一种基于点击化学的查尔酮衍生物及制备方法和用途，该类化合物以4′-炔丙氧基查尔酮为原料，在无水硫酸铜/维生素C钠体系的催化下，与苯环上不同取代的叠氮亚甲基苯反应得到。并对所合成的新化合物进行了酪氨酸酶活性测试。实验结果表明：化合物3a，8a，9a，15a具有一定的激活酪氨酸酶活性，化合物10a，14a具有较好的激活酪氨酸酶活性，其EC50小于阳性药物8-甲氧补骨脂。该方法反应条件温和，实...
本发明涉及一种含1,2,3-三氮唑的查尔酮衍生物及制备方法和用途，该类化合物以4-炔丙氧基查尔酮为原料，在无水硫酸铜/维生素C钠体系的催化下，与苯环上不同取代的叠氮亚甲基苯反应得到。并对所合成的新化合物进行了酪氨酸酶活性测试。实验结果表明：化合物3b，5b，6b，9b，10b，15b表现出一定的酪氨酸酶抑制活性。该方法反应条件温和，实验步骤简捷，本发明所述的含1,2,3-三氮唑的查尔酮衍生物在制备...
本发明涉及一枝蒿酮酸含杂环酰胺衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物中三氮唑杂环衍生物的合成是首先由一枝蒿酮酸和氨基丙炔反应得到含有端基炔的一枝蒿酮酸酰胺衍生物，然后在硫酸铜和维生素C钠的催化下得到的，该方法反应条件温和，实验步骤简捷。本发明所述的衍生物中具有抗流感病毒的活性，部分化合物具有抗甲型流感病毒活性，大部分化合物具有抗乙型流感病毒活性，可作为抗流感病毒药物用于治疗流感。