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目的:制备亲脂性阿昔洛韦(ACV)前体药物的超饱和体系,增加ACV的皮肤生物利用度。方法:采用酸酐酰化法合成ACV的乙酸酯(ACV-Ace)、丁酸酯(ACV-But)和己酸酯(ACV-Hex)等3种ACV前体药物。使用核磁共振氢谱、高分辨质谱确证ACV及3种ACV前体药物的结构;采用超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱法测定ACV及3种ACV前体药物的浓度,并计算其在不同体积分数的丙二醇-水溶液中的...
制备交联型伐地那非水凝胶透皮贴剂,并评价其质量特性。方法 以聚丙烯酸钠为基本骨架材料,氢氧化铝为交联剂等制备交联型伐地那非水凝胶透皮贴剂,并与交联型盐酸伐地那非水凝胶透皮贴剂、盐酸伐地那非凝胶剂进行透皮性能比较;采用透皮扩散试验仪、高效液相色谱仪,检测体外透皮特性与药物含量;初黏力测定仪、持黏力测定仪、剥离试验机测定贴剂黏附力;并考察其吸潮抗变形性、耐热耐冷试验、赋形型及皮肤刺激性。
怎样让药物能够发挥更好的疗效且无痛感?日前从上海应用技术大学传来好消息,该校李以贵教授团队制备出生物可降解微针阵列针体和有利于刺入皮肤的针尖结构,研发出微针透皮新型给药方式,将为制药公司与患者治疗方式开创新机遇。该项目将亮相即将开幕的2018年中国国际工业博览会高校展区。
山西医科大学药学院药剂学课件第18章 透皮给药制剂。
研究农吉利碱凝胶剂体外透皮性能,并考察其对小鼠鳞状细胞癌的初步药效作用。方法 采用立式Franz扩散池,进行农吉利碱凝胶剂体外透皮试验;以小鼠鳞状细胞癌为动物模型,考察农吉利碱凝胶剂疗效。结果 农吉利碱凝胶剂体外透皮性能良好,农吉利碱凝胶剂对小鼠鳞状细胞癌有明显抑制作用,高剂量组抑瘤率达35.26%。结论 农吉利碱凝胶剂透皮性能良好,具有明显抑制鳞状细胞癌的作用。
建立规格为0.03%的他克莫司软膏体外透皮接收液中药物的HPLC测定方法,研究0.03%他克莫司软膏的体外透皮量。方法 采用Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:乙腈-水-磷酸(700∶300∶1);流速:1.0 mL·min-1;检测波长:215 nm。体外透皮实验采用改良的Franz直立式扩散池,透皮屏障采用实验用离体乳猪皮。将自制软膏与市售软膏的透...
观察芬太尼透皮贴剂联合高频热疗治疗晚期癌痛的疗效及安全性。方法:80例晚期癌痛患者按随机数字表法均分为单用组和联合组。单用组患者给予芬太尼透皮贴剂,首次剂量为25 μg/h,72 h/次,首次给予芬太尼透皮贴剂12 h内,应继续使用相同剂量的普通吗啡;联合组患者在单用组治疗的基础上给予高频热疗,温度42~43 ℃,时间为40 min,每次2 d,10次为1个疗程。两组患者均治疗8周。观察两组患者疼...
考察盐酸氨酮戊酸溶液剂及水凝胶两种制剂的透皮及皮内转化效果的差异,为药物的临床应用提供参考。方法 通过体外透皮实验考察了盐酸氨酮戊酸的参比制剂和待测制剂的透皮效果,并测定两种制剂在活体动物皮肤中的转化产物原卟啉IX (PpIX)进行定量分析,综合比较两种制剂的潜在治疗效果的差异。结果 体外透皮实验中,凝胶制剂的在新生猪皮肤中的滞留量、单位面积累积透过量(Q)、透皮速率(Flux)、透皮时滞(TL)...
济宁医学院药剂学课件第十八章 透皮给药制剂1。
研究碘酊和聚维酮碘溶液的离体小鼠透皮吸收率及在体家兔甲状腺指标。方法:采用硫代硫酸钠滴定法测定含碘量3%(3 g/100 ml)的碘酊和聚维酮碘溶液在Franz 扩散池中3 h 透过小鼠离体皮肤的碘浓度,计算透皮吸收率。将家兔分为A(完整皮肤涂抹含碘量0.5%的聚维酮碘0.5 ml)、B(破损皮肤涂抹含碘量0.5%的聚维酮碘0.5 ml)、C(完整皮肤涂抹含碘量2%的碘酊0.5 ml)、D(完整皮...
建立丙酸氟替卡松乳膏中体外透皮接收液的高效液相色谱(HPLC)测定方法,研究丙酸氟替卡松乳膏的透皮能力。方法采用Hypersil ODS C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相:甲醇0.01 mol·L-1磷酸氢二胺(用磷酸溶液调pH至3.5)乙腈(55:35:15),柱温为55 ℃;检测波长为240 nm,流速1.0 mL·min-1。体外透皮实验采用改良的Franz ...
制备睾酮热熔压敏胶贴剂,并对其体外透皮性能进行研究。方法 采用热塑性弹性体苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯(SIS)热熔压敏胶基质制备睾酮透皮贴剂,采用Franz扩散池,以离体裸鼠皮肤为屏障进行体外透皮实验。通过药物累积透过量和稳态透皮速率筛选载药量和促渗剂,并将优化处方制备的贴剂与上市产品进行体外透裸鼠皮和猪皮实验的比较。结果 睾酮热熔压敏胶贴剂最佳处方载药量2%,促渗剂肉豆蔻酸异丙酯(IPM)的用量为...
制备延胡索乙素柔性脂质体,研究其透皮吸收效果。 方法: 采用薄膜分散法制备延胡索乙素柔性脂质体,改良的Franz扩散池法研究其透皮吸收。 结果: 制备的延胡索乙素柔性脂质体包封率82.7%,粒径(112.3±59.2) nm,基本呈正态分布。该制剂12 h内累积渗透量2 121 μg,明显高于对照组酊剂的1 153 μg;在皮肤内滞留率53.9%,明显高于酊剂的11.2%。 结论: 制得的延胡索乙...
优化天山雪莲水包油型微乳处方。 方法: 以芦丁及绿原酸为指标,采用HPLC测定天山雪莲提取物在各溶媒中的溶解度,初步确定处方组成,绘制伪三元相图对处方进行优化,测定优化处方的黏度、平均粒径、粒径分布等理化性质。 结果: Km=1 ∶2时,伪三元相图形成的微乳区域最大,微乳最佳处方为RH40-1,2-丙二醇-油酸的比例4 ∶2 ∶1,微乳平均粒径及黏度符合透皮微乳的要求,在高温、强光下无分层,无絮凝...

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