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以蛋白激酶为靶标的分子靶向抗肿瘤药物由于重点针对肿瘤发生发展机制中的关键酶或蛋白,具有选择性好、安全性较高等优点,基于蛋白激酶的分子靶向药物已成为目前抗肿瘤药物研究的前沿领域,至今已有二十余个蛋白激酶小分子抑制剂获批上市。
以蛋白激酶为靶标的分子靶向抗肿瘤药物由于重点针对肿瘤发生发展机制中的关键酶或蛋白,具有选择性好、安全性较高等优点,基于蛋白激酶的分子靶向药物已成为目前抗肿瘤药物研究的前沿领域,至今已有二十余个蛋白激酶小分子抑制剂获批上市。渐变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)是蛋白激酶家族重要成员,2007年在非小细胞肺癌中首次发现的ALK融合基因EML4-ALK,引发了...
中国科学院上海药物研究所丁健课题组与华东理工大学药学院钱旭红、徐玉芳课题组合作,通过合理的药物设计和结构优化,发现了一类新型的基于苊并[1,2-b]吡咯母体的成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)选择性小分子抑制剂。分子水平研究结果显示,部分化合物具有较强FGFR1抑制活性,并且表现出良好的构效关系;计算机模拟分子对接结果表明高活性化合物能与FGFR1的ATP位点结合,从而发挥其FGFR抑制作用。...