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含L-4-氧代赖氨酸和N3-(4-甲氧基富马酰)-L-2,3-二氨基丙酸寡肽类似物的合成及其抗白念珠菌活性
L-4-氧代赖氨酸 N3-(4-甲氧基富马酰)-L-2.3-二氨基丙酸 违法传递 抗真菌寡肽类似物 白念
2010/1/7
运用“违法传递”概念,根据白念珠菌对寡肽的传送特点,设计并合成了8个含L-4-氧代赖氨酸(以下称I-677)和N3-(4-甲氧基富马酰)-L-2,3-二氨基丙酸(以下称FMDP)的寡肽类似物,均系新化合物。体外抗白念珠菌试验表明:I-677-FMDP-肽(I-677-FMDP,I-677-AA-FMDP,其中AA=Nva,Val,Leu,Phe,Pro,D,L-p-Cl- Phe,D-Pgly)是...
氧代赖氨酸(I-677)是该所从土壤中分离到的新种氯霉素所产生的碱性氨基酸抗生素，经临床试验500多例慢性乙肝患者，有效率达75%以上。I-677是我国自己的高产菌株产生的赖氨酸类抗生素，其工艺路线简便，得率高，适合大规模生产。通过300多病例确证具有良好的保护肝脏，恢复肝脏的效果，并且副作用小，远期疗效优于其它药物。
抗真菌药物的研究II.C-端含氧代赖氨酸二肽的合成及抗白念珠菌活性
氧代赖氨酸 违法传递 抗真菌
2010/2/25
引用违法传递概念设计合成了11个C-末端含氧代赖氨酸二肽,进行抗深部致病菌-白念珠菌活性试验,体外实验结果显示极强的抑菌活性,MIC在12.5～0.8μg/disk之间,较母体氧化赖氨酸大50～135倍(克分子比。