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中国科学院上海有机化学研究所专利：一种苯基噻吩磺酰胺类化合物、药物组合物、其制备方法和应用
为了寻找抗菌候选化合物,一系列噻吩磺酰胺类膦酸酯衍生物被设计合成。方法 首先,以芳香醛、醋酸铵、亚磷酸二乙酯和Al(OTf)3为反应原料,采用无溶剂一锅法制备中间体Ⅰ;然后,在碱性离子液体OH条件下,中间体Ⅰ与磺酰氯反应制备目标化合物;并采用两倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性测试。
丝虫病化学治疗的研究 5-硝基-2-噻吩甲亚胺和3,5-二硝基-2-噻吩胺衍生物的合成
丝虫病 化学治疗 合成生物
2009/12/28
In order to improve the clinical efficacy of the new oral filaricide, Furapyrimidone, a number of 5-nitro-2-thienylazomethine and 3,5-dinitro-2-thicnylamine derivatives were synthesized. After screeni...
1.研究了5-取代-2-噻吩甲醛与甘氨酸在各种不同条件下的缩合反应,证明了5-硝基-2-噻吩甲醛可直接与甘氨酸乙酯在中性溶液中缩合,经水解后获得丝氨酸衍生物,层析纯的丝氨酸可用多次结晶获得.2.研究了2-苯基-4-(5′-取代-2′-噻吩亚甲基)-5-间氧氮环戊酮的水解,醇解,还原及硫醇加成反应证明前者性质与一般不饱和间氧氮环戊酮无大区别,惟各种还原反应的应用受到限制.3.合成了β-(5-取代-2...
噻吩-2-甲酰氯及噻吩-2-磺酰氯分别与胺作用得相应的酰胺及磺酰胺。顺式四氢噻吩-2,5-二甲酸与氯化亚砜作用得到顺式四氢噻吩-2,5-二甲酰氯,后者与氨水及β-苯乙胺作用得到相应的二种酰胺,N,N′-双-(噻吩-2-甲酰基)-对-二氮六环用氢化锂铝还原,得到N,N′-双-(噻吩-2-甲基)-对-二氮六环。以上合成的化合物经动物试验均无疗效。
该产品是治疗心血管病新药噻氯砒格雷的关键原料，目前只有美国等少数国家生产。该项目对噻吩原料经甲醛化、维尔斯迈尔反映、氯酯氰化的加成反映、脱、再加氰还原获产品2-噻吩乙氨。获得了脱酯工序所需专用催化剂的研制及使用后的回收复用技术。加氢工序所需特殊添加剂的研制和使用新技术。解决和克服了生产条件的产品质量问题。生产成本大幅度降低，产品质量提高，经专家鉴定技术达到国内领先水平主要技术指标符合U.S.A A...
2-噻吩乙酸的HPLC分析测定
HPLC 2-噻吩乙酸 标准曲线法
2008/4/27
建立了一种2-噻吩乙酸的反相高效液相色谱-紫外检测法.研究了流动相的组成、流速及色谱柱温度等因素对测定的影响.采用色谱柱为VARIAN C18(250 mm×4.6 mm，5 μm)反相色谱柱，流动相为甲醇-水(V∶V=70∶30)，流速1.0 mL/min，柱温为室温，紫外检测波长235 nm，在6 min内可完成分析.该方法的回收率为98.4%~99.8%，RSD<1%.其优点为2-噻吩乙酸与...
合成了18个O,O′-二烷基-O″-(5-取代-3-苯并噻吩乙腈肟)磷酸酯及硫代磷酸酯类化合物(Ⅰ1～18)。初步杀螺试验结果表明,其中5个化合物,即Ⅰ2,3,7,11,12有明显的杀螺增效作用。
抗高血压药物——噻吩、呋喃、苯骈呋喃季铵盐和胍类衍生物的合成
抗高血压药物 N-2-噻吩甲基-N-乙基-N,N-二甲基-对甲苯磺酸铵 5-甲基-2-噻吩甲基胍硫酸盐 2-苯骈呋喃甲基胍硫酸盐
2010/3/22
Darenthin and guanethidine are adrenergic neurone blocking agents. They are used for treatment of hypertension.In the present paper, the synthesis of four new quaternary ammonium salts and eight new g...