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2-甲酰肼-4-乙腈噻唑的合成
2-甲酰肼-4-乙腈噻唑 合成
2009/12/8
(一)草酸硫代酰胺乙酯,在丙酮溶剂中,与1,3二氯丙酮起作用,即得2-甲酸乙酯-4-氯甲基噻唑。后者亦可用草酸酰胺乙酯,五硫化二燐和1,3二氯丙酮在甲苯中加热制得。(二)2-甲酸乙酯-4-氯甲基噻唑溶于無水甲醇与氰化鉀起反应,产生2-甲酸乙酯-4-乙腈噻唑。后者溶于乙醇,在室温情况下,与85%肼起作用,即成2-甲酰腓-4-乙腈噻唑。
抗结核桿菌化合物的合成Ⅱ 2-烷氧基-氨基喹啉及其衍生物和2-烷氧基-6-氨基辛可宁酸酰肼
抗结核桿菌化合物 合成 2-烷氧基-氨基喹啉及其衍生物和2-烷氧基-6-氨基辛可宁酸酰肼
2009/12/4
1.本文叙述了2-烷氧基-6-(或5-,或7-或8-)氨基喹啉,以及2-正丁氧基-6-乙酰(或二氯乙酰,或二甲)氨基喹啉的合成.2.合成了2-烷氧(甲氧,或乙氧,或正丙氧,或正丁氧)基-6-氨基辛可宁酸酰肼.3.将上述各产物及其中间体均进行了对结核分枝杆菌607及恥垢杆菌的体外抑制作用.结果表示Ⅲ类型化合物在体外的抗结核杆菌作用仅与联在芳香环上的烷氧基及伯氨基有关,而氨基在喹啉环的苯环部分上的位置...
抗结核药物的研究—N,N′-双酰肼及多酰肼类化合物
抗结核药物 N,N′-双酰肼及多酰肼类化合物
2009/12/4
一、N,N′-双酰肼类化合物的一般制法系将酸制成酯,酯与水合肼作用生成酰肼,酰肼与酰氯于无水吡啶或无水乙腈中反应,即可制得。本文合成酰肼化合物一个,N,N′-双酰肼类化合物共六个,其中三个化合物经药理试验结果,无抗结核作用。二、多酰肼类化合物系采用酯与水合肼作用而得,其氨硫脲的衍生物可采用酰氯与氨硫脲反应而得。本文合成多酰肼及其氨硫脲类衍生物共六个(两个系已知的),其中四个化合物经药理试验结果,无...
若干带有氮杂环取代的氨基酸及其酰肼的合成
带有氮杂环取代 氨基酸 酰肼
2009/12/1
氮八环、氮七环、氮六环与甲醛及甲酰氨基丙二酸二乙酯缩合,生成相应的α-(N-氮杂环甲基)甲酰氨基丙二酸二乙酯(Ⅳ),再用盐酸水解后得α-氨基-β-(N-氮杂环基)丙酸(Ⅲ).氮八环、氮七环、氮六环与氯乙酸乙酯及α-氯丙酸乙酯缩合,生成相应的α-(N-氮杂环基)丙酸乙酯及乙酸乙酯(Ⅴ),然后用盐酸水解,制得α-(N-氮杂环基)取代的丙酸及乙酸(Ⅱ)的盐酸盐.V分别和水合肼、苯甲肼或苯乙肼在封管中加热...