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最近研究表明,大麻素CB1受体是用于治疗药物成瘾的一个新靶标。CB1受体存在于大脑激动环路,能调节药物摄取。在模拟人类成瘾的诱导复发动物模型上,阻断CB1受体能减弱暗示诱导性药物渴求的恢复。在多种滥用药物如精神兴奋剂、阿片、尼古丁及酒精等均可观察到防复发的作用。此外,CB1受体在奖赏相关性记忆中也有重要作用,这与内源性大麻素在记忆相关的可塑性中的作用相一致。临床试验证明,CB1受体拮抗剂利莫那班能...
目前已经确认的大麻素(cannabinoid, CB)受体有两种亚型:CB1和CB2,它们的分布与生理功能各不相同,其选择性抑制剂的研究也是近年来的一个热点。研究表明,CB1受体抑制剂具有良好的抗肥胖活性。本文综述了CB受体及其Ⅰ型抑制剂的研究进展。
大麻素类     大麻素类  药剂       2009/3/27
大麻素是从大麻树和印度大麻树中分离出的特殊物质。 药代动力学证实其作用是通过激活体内大麻受体而发生作 用。随机对照试验确定大麻有镇痛作用,但不支持对晚期癌 症厌食即恶病质综合征有疗效,系统评价已确定对放化疗诱 发的恶心呕吐有效。临床上可见中枢神经和心血管不良反 应,不推荐医用大麻作为一线治疗药物,如果常规治疗不能 缓解症状,医用大麻联合其他止吐和镇痛疗法可能对个别患 者有效,但必须警...
临床试验表明,大麻Ⅰ型受体(CB1)抑制剂利莫那班(rimonabant)在治疗肥胖和戒烟方面具有良好效果[1],CB1受体抑制剂还具有治疗药物成瘾、认知和记忆紊乱、神经错乱等疾病的潜力。CB1受体抑制剂与诸多疾病的相关性大大推进了新的CB1受体抑制剂的发展。本文主要对各种CB1受体抑制剂的结构及活性研究的最新进展进行综述。
此项研究的协作单位有上海中药研究所、济南军区第88医院和上海市第二结核病院。完成了Δ^9-四氢大麻酚(大麻的主要有效成分)的分离提取及其静脉注射用乳剂的研究,并对鼠、兔、猫、狗和猴进行Δ^9-四氢大麻酚的药理、毒理以及 Δ^9-四氢大麻酚与东莨菪碱相互作用的研究。1982年经卫生部药政局批准试临床,共进行胸腹手术麻碎221例,无一例因此发生意外或严重不良反应。Δ^9-四氢大麻酚对多种动物有明显的镇...

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