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上海药物所徐华强/徐有伟揭示促甲状腺激素释放激素识别和激活其受体的分子机制（图）
甲状腺激素 甲状腺轴 下丘脑 三肽激素
2022/9/15
促甲状腺激素释放激素 (TRH) 是下丘脑-垂体-甲状腺轴 (HPT) 的初始激素，是脊椎动物代谢稳态和发育所需的信号级联反应。TRH 是一种三肽激素 (pGlu–His–Pro-NH2)，在下丘脑中合成并激活促甲状腺激素释放激素受体 (TRHR)，它是G 蛋白偶联受体 (GPCR) 的成员。激活的 TRHR 与 Gq 偶联并激活磷脂酰肌醇 (IP3)-钙蛋白激酶 C (PKC) 通路 ，最终导致...
促甲状腺激素释放激素 (TRH) 是一种三肽 (L-pyroglutamyl–L-histidinyl–L-prolinamide)，广泛分布于大脑和脊髓，具有内分泌激素和神经肽的双重作用。尽管 TRH 具有很高的生理潜力，但仍有几个缺点阻碍了其广泛的药理应用。已经合成了许多 TRH 类似物以避免这些不良特性。其中一种类似物，他替瑞林（TAL）表现出改善的中枢神经系统活性和更好的药理特性。TAL ...
糖皮质激素鼻喷剂联合黏液溶解促排剂治疗分泌性中耳炎疗效的Meta分析
糖皮质激素 鼻喷剂 黏液溶解促排剂 Meta分析
2014/10/27
研究糖皮质激素鼻喷剂联合黏液溶解促排剂治疗分泌性中耳炎的疗效及安全性。方法 通过电子检索万方数据库、中国期刊全文数据库(CNKI)、维普数据库(VIP)、中国生物医学文献数据库(CBM)、PubMed、EMbase及Cochrane 图书馆数据库，检索时间为从建库至2013年10月。根据Cochrane 协作网手册评估随机对照试验研究(RCT)的方法学质量，对所纳入的关于糖皮质激素鼻喷剂联合黏液溶...
考察成骨细胞MC3T3-E1中亮氨酸拉链蛋白(GILZ)的表达与淫羊藿苷(icraiin，ICR)和糖皮质激素地塞米松(dexamethasone，DEX)之间的关系以及对部分成骨相关基因的表达影响。方法 将诱导成熟分化的MC3T3-E1细胞分为3组，分别为DEX组、ICR组以及ICR+DEX组，通过Real-Time RT-PCR来检测不同组中GILZ、骨保护素(OPG)、破骨细胞分化因子(RA...
替代对照品法测定新疆孕马尿中3种主要结合雌激素含量
高效液相色谱法 校正因子 孕马尿 结合雌激素
2014/4/24
建立HPLC替代对照品法测定新疆孕马尿中3种主要结合雌激素的含量。方法 采用HPLC在不同条件下测定替代对照品雌酮硫酸钠对于马烯雌酮硫酸钠及17α-双氢马烯雌酮硫酸钠对照品的校正因子，利用校正因子和替代对照品雌酮硫酸钠测定孕马尿中3种主要结合雌激素的含量。结果 以替代对照品法测得的结果与常规含量测定方法结果一致。结论 在高效液相色谱仪上使用替代对照品法测定孕马尿中的3种主要结合雌激素的含量，此方法...
研究促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）与重组人生长激素（rhGh）联合治疗以及GnRHa单用对骨龄≥10岁的特发性中枢性性早熟（ICPP）女童成年身高的改善情况。方法 将6个医学中心确诊为ICPP符合研究条件的80例女童（年龄9.0±0.7岁，骨龄≥10岁）根据治疗方法分为GnRHa与rhGh联合治疗组（31例）及GnRHa单用组（49例）。观察治疗前后的预测成年身高、接近成年身高和身高净获等...
脊髓糖皮质激素受体在神经病理性疼痛中的作用
糖皮质激素受体 神经病理性疼痛 脊髓
2012/10/23
观察脊髓背角糖皮质激素受体（glucocorticoid receptor, GR）在慢性病理性神经痛中的作用。 方法 成年SD大鼠分为假手术组、坐骨神经慢性压迫损伤（CCI）组、CCI+生理盐水组、CCI+RU38486治疗组。测定各组大鼠不同时间点热缩足反射潜伏期（TWL）；CCI组于术后7、14 d处死大鼠，取L4~L6脊髓冰冻切片，应用免疫组织化学方法观察GR表达变...
雌激素相关受体α(ERRα)与肿瘤疾病的研究进展
乳腺癌 子宫内膜癌 前列腺癌 胃腺癌
2014/11/6
核受体超家族中的雌激素相关受体(estrogen-related receptor,ERR)是一类无需与配体结合即可产生生物学功能的孤儿受体。近年来研究发现,EER不仅参与雌激素信号转导体系,而且与乳腺癌、前列腺癌等肿瘤疾病有密切关系。ERR主要有3种亚型,ERRα、ERRβ和ERRγ,其中ERRα最受关注。ERRα的表达与雌激素依赖性肿瘤(如乳腺癌、子宫内膜癌)及非雌激素依赖性肿瘤（如胃腺癌,结...
金雀异黄素衍生物的合成及潜在的雌激素受体调节活性
选择性雌激素受体调节剂 MCF-7细胞增殖 合成
2012/3/31
以金雀异黄素为母体，取代氨基烷氧基为侧链，设计、合成了20个金雀异黄素衍生物，其中16个未见文献报道，并检测了其对雌激素受体阳性的人乳腺癌细胞株MCF-7的体外活性，以研究其潜在的雌激素受体调节活性。结果表明，化合物4a、4b、4d、4e及4f对MCF-7细胞的增殖有显著的抑制作用，48 h和72 h的抑制率均大于40% (P<0.01)。化合物8d及9a对MCF-7细胞增殖具有一定的促进作用；化...
激素类抗辐射药物的研究进展
辐射防护药 激素 辐射损伤
2013/11/1
抗辐射药物是指机体在受电离辐射前或辐射后给药能减轻辐射损伤，促进其恢复，从而提高受照射机体存活率的一类化合物的总称，其中包括氨硫基类辐射防护药、细胞因子、激素、中草药等。天然甾体激素或人工合成的非甾体激素，在动物实验中都显示有一定程度的辐射防护作用。突破了国外同类药物研究的局限性，形成了我国研究特色；现已研究出一系列照前照后使用均有效、有效时间进一步延长、高效低毒的抗辐射药物。该文对重组人催乳素、...
观察淫羊藿总黄酮对去卵巢大鼠下丘脑和海马雌激素受体α及β mRNA表达的影响，探讨其治疗绝经后骨质疏松的作用机制。方法：将10～11 月龄SD雌性大鼠48只, 随机分为假手术组、去卵巢模型组、淫羊藿总黄酮组和雌二醇（E2）组。以双侧卵巢切除法建立大鼠骨质疏松模型。淫羊藿总黄酮组、E2组分别用淫羊藿总黄酮、E2给药4 个月,采用RTPCR 法检测各组下丘脑和海马ERα，ERβ mRNA的表达。结果...
抗雌激素活性化合物及其构效关系研究
雌激素受体 选择性雌激素受体调节剂 纯抗雌激素剂 构效关系
2010/3/31
抗雌激素疗法是雌激素受体依赖性乳腺癌内分泌疗法的重要手段之一。抗雌激素化合物按作用机制分类可分为选择性雌激素受体调节剂和纯抗雌激素剂,其结构类型主要包括取代雌二醇衍生物、三苯乙烯、苯骈杂环类及多酚类天然化合物。本文重点综述近年来抗雌激素化合物的作用机制、构效关系及其研究进展。
液相色谱质谱联用法鉴定9种皮质激素药物
液相色谱 质谱联用法 皮质激素 电喷雾离子阱质谱
2010/1/12
目的:建立皮质激素的液相色谱质谱分析方法,为限制药物滥用提供检测手段。方法:采用RP-HPLC-UV-MS联用法,同时对9 种皮质激素进行色谱分离及质谱鉴定,利用质谱解析软件研究了该类化合物的质谱裂解规律,并应用本法鉴定了药物制剂、送检物及尿样中的皮质激素。结果:在正离子检测方式下,9 种皮质激素的质谱断裂方式存在共性,即对于含有氟的分子,二级质谱优先脱去HF;含有醋酸酯的分子,二级质谱易产生脱...
骨靶向新化合物四环素哌嗪雌酚酮的雌激素活性测定
四环素-哌嗪雌酚酮 雌激素受体 雌激素活性 抗骨质疏松作用
2010/1/8
为寻找副作用小而有抗骨质疏松作用的雌激素衍生物,用雌激素受体结合竞争抑制实验,小鼠阴道细胞学实验,幼雌小鼠子宫重量法分别研究了骨靶向新化合物四环素-哌嗪雌酚酮(XW630)的雌激素活性。结果表明:XW630与子宫组织雌激素受体的相对亲和力为0.011,而雌酚酮与雌二醇分别为0.325及1.000。XW630的雌激素活性指数及细胞学实验均表明XW630的雌激素活性明显小于雌酚酮及雌二醇。提示有抗骨质...
抗孕激素活性甾族化合物:7α-和7β-甲基-A-环失碳双炔雄甾醇的合成
抗孕激素化合物 二甲基铜锂试剂
2009/12/25
本文报道利用睾丸酮为原料,经脱氢和二甲基铜锂试剂甲基化,制备7-甲基睾丸酮。采用结晶法分离7α-和7β-异构体后,分别进行锂氨还原、氧化、环合及炔锂炔化等反应,合成7α-和7β-甲基-A-环失碳-2α,17α-双乙炔基-5α-雄甾-2β,17β-二醇(Ⅱa,和Ⅱb),经初步药理试验表明,Ⅱa对大鼠具有较强的抗孕激素活性,口服剂量在2.5 mg/kg时,能明显抑制假孕大鼠蜕膜瘤的生长。抗早孕最低口服...