搜索结果: 91-105 共查到“药学 靶点”相关记录122条 . 查询时间(0.05 秒)
以磷酸肌醇3激酶通路为靶点的抗肿瘤药物
磷酸肌醇3激酶 信号通路 靶向药物 肿瘤
2010/3/31
磷酸肌醇3激酶(PI3K)通路是一个关键的信号转导系统，它可将癌基因和多种受体与许多细胞功能联系在一起，还是肿瘤中最常被激活的通路。靶向PI3K同工酶和通路中包括AKT和mTOR在内的其他主要节点的抑制剂已进入临床试验阶段，但存在一定问题。本文重点阐述人们在理解PI3K通路方面取得的进展，并讨论研发靶向这条通路的抗肿瘤药物的机遇与面临的挑战。
微小RNA(microRNA，miRNA)是一类含有约22个核苷酸的内源性非编码RNA，通过与靶mRNA的3′非翻译区(3′UTR)不完全性互补配对，介导转录后基因调控。人类疾病的发生和发展过程都有miRNA参与，其表达方式与疾病的诊断、分期、进展、预后及对治疗的反应程度密切相关。最近的研究表明miRNA可能成为大部分疾病的治疗靶点，随之产生基于miRNA的实验技术，结果表明这些技术不仅可以通过基...
新型促吸收剂研究进展——以细胞间紧密连接为靶点
胞旁通路 紧密连接 促吸收
2009/11/20
亲水性小分子药物、多肽和蛋白质主要通过胞旁通路吸收。这类药物膜通透性较差，口服生物利用度较低。紧密连接是构成胞旁通路的结构基础，传统的胞旁通路促吸收剂一般对黏膜损伤较大，限制了这些药物的临床应用。近年来，随着对紧密连接结构、功能认识日益加深，许多特异性的促吸收剂被发现，如NO供体、CPE和Zot等，实验表明，通过瞬间可逆的打开紧密连接，这些促吸收剂可显著增加胞旁转运标志物和亲水性药物的吸收，而其毒...
抗2型糖尿病药物作用靶点的研究进展
2型糖尿病 胰岛素 靶点 筛选模型
2009/7/21
糖尿病发病机制比较复杂，与多种酶和受体有着密切关联。近年来研究的主要作用靶点有：与胰岛素分泌相关的钙通道和ATP敏感性钾通道、与胰岛素增敏相关的过氧化物酶增殖体激活受体（PPAR）、胰岛素信号通路中的关键酶及细胞因子（如STAT5）、葡萄糖代谢中的关键酶等。目前，用于临床治疗糖尿病的药物存在多种缺陷，因此通过不断发现和研究糖尿病的相关药物靶点，并以此进行新药开发是探索糖尿病治疗的主要方向。
细胞因子及其相关靶点的治疗进展
细胞因子 干扰素 肿瘤坏死因子拮抗剂
2009/7/21
细胞因子应用的研究改进了许多重要疾病的治疗措施。这些治疗进展主要来自两种不同的策略：一种是应用纯化的重组细胞因子；另一种是应用药物抑制上调的内源性细胞因子的损伤效应。有效的细胞因子治疗药有造血生长因子（集落刺激因子）和干扰素，而肿瘤坏死因子拮抗剂明显改善了一些感染性疾病的疗效。本文将对干扰素及肿瘤坏死因子拮抗剂等的研究进展进行重点阐述。
依泽替米贝及其靶点和胆固醇跨膜转运
依泽替米贝 靶点 胆固醇 转运
2009/7/21
依泽替米贝是一种新型的胆固醇吸收抑制剂，它是由先灵葆雅公司研制开发的一种新型的降脂药物，于2002年底经美国FDA批准上市，商品名为Zetia，目前所知其作用靶点是NPC1L1蛋白、膜联蛋白-2-小窝蛋白-1(annexin-2-caveolin-1)复合物和氨肽酶N(aminopeptidase N CD13, APN)，该药物的几个作用靶点与胆固醇的跨膜转运蛋白有关。
以核衣壳为靶点的抗乙型肝炎病毒药物研究进展
乙型肝炎病毒 核衣壳 抗乙型肝炎病毒药物
2009/7/21
乙型肝炎病毒（HBV）感染是导致肝癌和肝硬化的主要原因，HBV的流行严重危害人民健康,对社会经济发展具有不容忽视的制约作用。目前用于治疗HBV感染的药物主要为干扰素和核苷类DNA聚合酶抑制剂，但干扰素的低应答率，核苷类药物的耐药性及停药后反弹的问题一直没有得到很好的解决。因此，寻找具有新作用机制的抗HBV药物一直受到人们的重视。本文对以核衣壳为靶点的新型抗HBV药物的研究进行了综述，这种新作用机制...
药物作用的靶点及其多效性
靶点 病理状态 多样性 药物
2009/4/21
细胞是一个复杂的有机体，包涵了众多细胞器、细胞表面的受体、各种离子通道等，在真核生物中具有极其复杂的细胞核内的物质与结构。这些复杂的细胞结构通过细胞表面与细胞核内的受体、信号转导途径等实现对刺激信号的吸收并根据不同的微环境做出相应的应答。作为一种刺激信号，药物也能够在不同的微环境及病理状态下通过不同的作用靶点产生不同的治疗效果。
目前，需要更多的抗菌剂及新的治疗方法来应对愈演愈烈的抗生素耐药问题。随着对细菌基因组序列了解的深入，期望发现更多新靶点并研究出更多抗菌剂。可以用定向筛选和随机筛选两种方法来筛选新靶点。选定靶点后要确认靶点确实有效，并确定靶点的功能，开发先导化合物并进行优化，进而开发新药。新药开发面临着许多问题，因此，要不断改进研发过程。
细菌的抗生素耐药：作用靶点的修饰
细菌耐药 抗生素 靶点修饰 耐药基因
2009/3/25
抗生素作用靶点的改变是产生细菌耐药的共同机制。每一类抗生素都能找到显示耐药的临床菌株，而不管其作用机制如何。靶点的变化经常产生于存在选择性抗生素时细菌染色体上基因的自发突变。包括RNA聚合酶和DNA回旋酶的突变，分别产生对利福霉素和喹诺酮类的耐药。其他产生耐药的情况可能涉及耐药基因的转移。这些机制包括金黄色葡萄球菌中产生编码甲氧西林耐药的mecA基因和产生对糖肽类抗生素耐药的各种van基因。
以半胱天冬酶家族为治疗靶点的研究进展
半胱天冬酶 细胞凋亡 抑制剂 激活剂
2009/3/25
半胱天冬酶（caspase）家族是细胞凋亡事件中的核心因子，其异常表达或活性失衡与许多急慢性病理状态关系非常密切。一些天然及合成的caspase活性调节剂能通过影响该家族成员的活性或表达而发挥抑制或诱导凋亡作用，达到改善疾病状态的目的。本文将简要介绍国内外在此领域取得的一些研究进展和展望，提示以caspase家族为靶点设计干涉细胞凋亡进程的药物是有发展前景的。
抗艾滋病药物研究的新靶点
获得性免疫缺陷综合征 药物疗法 抗HIV药物
2009/1/22
目前，临床使用的抗艾滋病药物主要是逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂。由于这些药物的毒性和耐药性等问题日益严重，寻找抗艾滋病药物的新靶点已经成为当务之急。在细胞水平上对HIV病毒自身生活周期的研究发现了一些新的药物靶点，其中包括病毒自身生活周期所需的蛋白，宿主细胞内源性抗病毒因子及其他抗HIV-1感染的潜在靶标。本文对近年来研究中出现的新的抗艾滋病药物靶点作一综述。
动脉粥样硬化的分子机制及相关治疗靶点的研究进展
动脉粥样硬化 分子作用机制 药物疗法
2009/1/22
综合近年来有关动脉粥样硬化的认识及有治疗潜力的基因、受体、酶和活性分子的报道，从血脂异常、炎症反应、管壁细胞学、氧化应激、免疫调节、血栓形成,以及动脉粥样硬化同糖尿病和代谢综合征的关系等角度,对动脉粥样硬化发生与发展的分子机制加以综述，并且详细叙述了酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶、高密度脂蛋白、血凝素样氧化低密度脂蛋白受体、AMP激活的蛋白激酶、组织因子、过氧化物酶体增殖物激活受体等多个潜在的治疗靶...
哮喘治疗的潜在新靶点：T 细胞免疫球蛋白粘蛋白分子-3
哮喘 T 细胞免疫球蛋白粘蛋白分子-3 基因治疗
2009/1/22
T 细胞免疫球蛋白粘蛋白分子-3 (Tim-3)通过与CD4+ CD25+调节性T细胞和(或)抗原提呈细胞上表达的Tim-3配体相互作用，抑制Th1免疫应答，在哮喘等免疫性疾病中发挥重要作用。由于Tim-3与哮喘的高度相关性，其可能成为哮喘治疗的新靶点。