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以谷氨酸受体作为靶点治疗癫痫的研究进展
受体 谷氨酸 癫痫 药物疗法
2009/1/21
谷氨酸是中枢神经系统最主要的兴奋性神经递质，其受体共分为两大类：离子型及代谢型，两者均广泛分布于中枢神经系统。离子型谷氨酸受体拮抗剂可明显抑制多种致痫剂诱导的抽搐，但由于其较多的副作用而未能应用于临床。近年来第1组代谢型谷氨酸受体拮抗剂及第2、3组代谢型谷氨酸受体兴奋剂对癫痫的治疗作用已成为研究热点，现有的结果表明,它们对多种癫痫模型均具有较好的治疗作用，如果今后能证明其毒副作用较小，这类药物将有...
2000年联合国公布全球吸食毒品人数总计2亿多人。中国政府对外公布在册登记吸毒人数已达86万人。吸毒不仅耗资，更严重的是它使劳动力丧失、家破人亡、犯罪增加、艾滋病传播。“多靶点”戒毒饮品和胶囊已通过国家、省、市有关部门10多位专家组成鉴定委员会的科技成果鉴定，由吴永长、汤新研究的“多靶点”戒毒饮品和胶囊采用纯天然中草药秘方研制，不含乙醇、海洛因、吗啡、冰毒等毒品成份和其他成瘾性、化学合成物质，毒性...
科学时报：一场关于药物靶点的纷争
药物靶点 生命科学
2008/12/4
“国际上新药研究领域呈现出一个显著的特点，即生命科学前沿技术如功能基因组学、蛋白质组学和生物信息学等与药物研究的交叉结合日益密切，且以发现和验证新型药物靶点作为主要目标。”“从目前来看，对药物靶点的研究可在基因和蛋白质两个层面进行。”在中国科协第23期“新观点新学说”学术沙龙上，专家们的发言围绕着靶点这个术语展开。
DDAH/ADMA通路－寻找抗动脉粥样硬化作用药物靶点
动脉粥样硬化 非对称性二甲基精氨酸 水解酶 二甲基精氨酸二甲胺
2008/11/28
提出内源性ADMA可能是AS血管内皮功能不全的促进物和DDAH/ADMA系统可能是寻找抗AS药物的新途径，并围绕这一假设从离体器官、在体动物、细胞分子水平进行系统研究，获得一系列创新性成果,这已被国外学者先后在AS动物和临床病人得到证实，并扩展到心衰、高血压、糖尿病等血管内皮疾病的研究;首次建立在体大鼠注射LDL并以ADMA评价血管内皮损伤模型，为研究血管内皮功能不全的机制以及筛选防治内皮损伤药...
抗心律失常药物作用的离子通道靶点研究
心律失常 抗心律失常药物 离子通道靶点 心脏离子通道
2008/10/31
该项目属药理学领域。心律失常严重威胁人类健康，有关抗心律失常药物的研究亟待解决的关键问题是建立抗心律失常药物作用机制的新理论。该研究以心脏离子通道为中心，采用膜片钳、基因钳、激光共聚焦及分子生物学技术，对各种药物的抗心律失常作用离子通道机制、各种心律失常发生发展的离子通道机制及新的抗心律失常药物离子通道靶点进行了系统研究，内容包括：1）青蒿素、小檗碱、苦参碱等中药抗心律失常作用的离子通道机制研究；...
利用高通量药物筛选平台进行以FGFR为作用靶点的药物的筛选
筛选 药物 FGFR作用靶点
2008/10/28
该项目利用FGFR蛋白、哺乳动物工具细胞系和乳腺癌细胞系构建可用于高通量药物筛选平台的一次筛选模型和第二次筛选模型，进行以FGFR为作用靶点的具抑癌效应的药物的筛选。而该项目也具有高通量、低成本的特点。
心律失常离子通道病变，抗心律失常新药及药物的新靶点
离子通道 心律失常药
2008/10/13
研究严重室性心律失常的离子通道机制，从离子通道的基因突变及测序，mRNA表达及在病变心脏中离子通道的病变, 研究先天性长QT征（LQTS）及后天性病变心脏（心肌重构）中离子通道病变特征的差异,交感神经亢进现象常见于突发致死性室性心律失常（心脏猝死）之前。制作心肌重构与交感神经亢进相重合模型，形成离子通道复合病变，与诱发严重心律失常密切相关。研究开发一类新药CPU-86017，它是复合型Ⅲ类抗心律失...
以DNA引物酶为靶点的抗癌新药DMTCCI的临床前研究
DMTCCIDNA 引物酶 靶点 抗癌新药
2008/9/2
该项目受国家自然科学基金的资助，以DNA引物酶为抗癌药物筛选的靶点，从200多个化合物中发现碘化-3,3'-二乙基-9-甲基-硫杂羰花青(DMTCCl)是一个新的DNA引物酶抑制剂。对DNA引物酶活性的半数抑制浓度(1C50)为162.2nmol/L。DMTCCI对12种人类肿瘤细胞的增殖生长均具有明显的抑制作用。IC50介于0.21～7.01pMol/L之间。DMTCCI对人正常肝细胞株C...
用于多靶点高通量药物筛选的新型高分子生物试剂的研究与开发
药物筛选 生物试剂
2008/8/28
该研究旨在建立多靶点筛选模型，研究并生产出具有自主知识产权的适合于自动化操作的多靶点高通量药物筛选所需试剂。实现在一个反应系统中同时进行多个靶点的药物筛选，比国外现行的高通量筛选技术成倍提高筛选效率、降低成本，减少受试化合物用量，大大减少放射性污染。该研究将大幅度降低中国新药的开发费用，并大大加快其开发进程。应用范围：实现中国高通量的药物筛选，迅速、高效、低成本地开发出中国具有完全自主知识产权的新...
用于高通量药物筛选的靶点载体的研究与开发
靶点载体 药物筛选法
2008/8/28
该项目开发的药物筛选法(HTS)是一种高效、微量、快速、简便的体外筛选法，它带来了现代药物学的革命性进步，具有传统的动物模型筛选法无可比拟的优势。该研究将大幅度降低我国新药的开发费用，并大大加快其开发进程。由于新化合物、药物作用新靶点的不断出现，对筛选用新试剂盒的研究与需求将是一个持续不断的过程。因而也将反应出相对长的生产周期和生产的稳定性。
环氧化酶-2，动脉粥样硬化治疗的新靶点
环氧化酶-2 动脉粥样硬化 环氧化酶-2抑制药
2013/10/10
环氧化酶(COX)是参与花生四烯酸（AA）环氧酶途径代谢的主要酶之一。AA的环氧酶途径代谢所产生的前列腺素类（PGs）在痛觉敏化、发热及炎症反应等过程中起重要作用。COX-2是COX家族的重要成员，在多种疾病中COX-2表达上调，提示COX-2可能在多种疾病中发挥作用。动脉粥样硬化（AS）是一种与炎症关系密切的血管疾病，AS中COX-2表达上调，可能在AS发病中起重要作用。COX-2抑制药被用来治...
以膜转运蛋白为靶点的胃癌多药耐药研究进展
多药耐药 胃癌 膜转运蛋白
2013/10/21
胃癌是我国病死率最高的常见恶性肿瘤,肿瘤多药耐药（MDR）严重影响临床化疗的效果,而膜转运蛋白如P－糖蛋白（P－gp）、MDR相关蛋白（MRP）、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)和肺耐药相关蛋白(LRP)的异常表达是引起肿瘤多药耐药的重要机制之一. 简述上述4种膜转运蛋白在胃癌中的异常表达、耐药机制、临床意义及其逆转药.
法专家称抗癌药物步入多靶点时代
法国 抗癌药物 多靶点时代
2005/11/18
新华社巴黎2005年11月16日电 法国癌症专家在本月初于巴黎召开的欧洲肿瘤大会上说，一种名为索拉非尼的肾癌新药采取“多个靶点”方式攻击癌细胞，在临床试验中表现出良好疗效，标志着癌症治疗正进入多靶点时代。
大鼠心室肌M3受体与间隙连接蛋白43作为抗心律失常药物靶点的综合研究
心室肌细胞膜 M受体 间隙连接蛋白43 结构整合
2010/3/22
目的在蛋白质分子水平研究心律失常相关蛋白质M3受体与间隙连接蛋白43之间的结构相互作用，并为其作为筛选药物靶点提供依据。方法通过免疫组化结合激光共聚焦显微镜，及免疫沉淀与免疫印迹技术，研究M受体与间隙连接蛋白43的结构性共定位关系。结果证实了大鼠心室肌细胞膜蛋白中M1～M5等5个亚型的存在；观察到大鼠单个心肌细胞膜上M3受体与间隙连接蛋白43的结构性共定位；发现M受体各亚型与间隙连接蛋白43均存在...