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测定注射用复方荭草中黄酮类成分的人血浆蛋白结合率,为临床安全用药及血浆蛋白测试方法研究提供依据。 方法: 以超高效液相色谱-质谱联用为检测手段,采用平衡透析法、超滤法考察荭草素、牡荆素、木犀草苷、槲皮苷等黄酮类成分与血浆蛋白的结合情况,并比较二者的差异。 结果: 注射用复方荭草在人血浆中质量浓度为5~100 mg·L-1时,荭草素、牡荆素、木犀草苷、槲皮苷等黄酮的结合率较强且无浓度依赖性,两种测定...
分析白花蛇舌草中的挥发性成分。 方法: 采用水蒸气蒸馏法提取白花蛇舌草全草的挥发性成分,GC-MS结合保留指数进行分析鉴定。 结果: 采用GC-MS分析,检出55个组分;MS结合保留指数定性,鉴定出其中29个成分。 结论: 该方法分析白花蛇舌草中挥发性成分,更准确、简单、快速并节省药材。
观察参附注射液在心搏骤停患者复苏过程中与常规复苏相比较的优势,并初步探讨其作用机制。 方法: 将80例患者按随机数字法分成治疗组42例,对照组38例。 对照组采用西医常规治疗,治疗组在对照组治疗基础上加用参附注射液20 mL+生理盐水20 mL静脉推注,共3次,间隔30 min,同时予参附注射液100 mL+生理盐水500 mL静脉滴注,连续治疗3~7 d。观察两组患者复苏即刻、再灌注后30 mi...
建立血浆中牡荆素浓度的分析方法,测定牡荆素血浆蛋白结合率。 方法: 采用平衡透析法透析,利用HPLC测定血浆中牡荆素浓度,计算牡荆素与人血浆蛋白结合率,并比较大鼠和人血浆中牡荆素的血浆蛋白结合率。 结果: 在2~16 mg·L-1,药物浓度对血浆蛋白结合率无显著影响,但牡荆素在大鼠和人的血浆蛋白结合率存在显著性差异,牡荆素与人的血浆蛋白结合率高于与大鼠血浆蛋白结合率。 结论: 牡荆素与血浆蛋白具有...
采用均匀设计法制定岗松油β-环糊精包合物制备的实验方案,应用人工神经网络对影响包合物制备的因素与考察指标之间的关系进行模型拟合,并结合遗传算法优化包合物的制备工艺参数。优化结果为:环糊精与岗松油的用量配比7.1、包合温度46.6 ℃、时间149.9 min、搅拌速度417.8 r/min。参照优化后的工艺条件所制备的包合物,含油率和包合率分别为11.89%和89.55%。结果可见,人工神经网络建模...
分析比较不同采集方法制备的木香挥发性成分。方法 分别采用水蒸气蒸馏法和顶空加热提取挥发性成分的方法,对其进行气相色谱-质谱(GC-MS)结合保留指数双重定性。结果 可鉴定出顶空进样的木香中42个挥发性化学成分;可鉴定出水蒸气蒸馏法提取的32个挥发性化学成分;两种采样方法进行的GC-MS分析,有14种相同化合物,但相对含量有一定差异。结论 两种采样方法,分别提供了木香中不同沸点的挥发性成分的化学信息...
研究视黄醇结合蛋白4(retinol binding protein 4, RPB4 )基因rs3758539 G-803A 和rs10882283 T-179G 多态性对中国人群2型糖尿病患者使用罗格列酮疗效的影响。方法: 使用PCR-RFLP方法对472名2型糖尿病患者和198名健康对照者进行 RPB4基因G-803A 和 T-179G 多态性位点的基因分型。随机选择42名携带不同 RBP4 ...
为探讨卡拉胶寡糖作为硫酸肝素类似物的抗肿瘤和抗血管新生机制, 以宫颈肿瘤细胞HeLa和人脐静脉内皮细胞HUVEC为研究对象, 考察几种不同聚合范围的寡糖结合bFGF及抑制乙酰肝素酶活性的作用。发现卡拉胶寡糖对正常细胞和肿瘤细胞均表现出低毒特征。在低浓度下, 具有结合bFGF并能抑制bFGF引起的细胞增殖能力, 其中λ-卡拉胶寡糖 (聚合度2~8) 效果最明显, 在质量浓度为20 μg?mLW...
组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylases, HDACs) 抑制剂可以在转录水平上调控基因表达, 导致肿瘤细胞生长停滞, 诱导肿瘤细胞分化和凋亡。目前应用最为广泛的氧肟酸结构可以与活性口袋底部锌离子螯合从而竞争性地抑制HDACs的去乙酰化作用, 但是氧肟酸结构存在代谢不稳定和选择性差的缺点难以成药。本文以二酮酸酯结构作为潜在的锌离子结合基团对氧肟酸进行替代, 共合成了8个目标化合...
采用光纤传感技术, 建立一种光纤传感技术快速分析甲硝唑片的方法。将探头浸入简单处理的药物 溶液中, 紫外光通过光纤传输到探头, 经溶液吸收后由探头反射回光纤, 最终由光纤传输到检测系统, 计算机显示扫描的紫外吸收光谱, 得出药物含量, 同时比较该法与药典方法的一致性。数据处理采用紫外全光谱相似度 法对比样品图谱与标准图谱的相似性, 探索一种新的鉴别药物真伪的方法。本研究结果表明, 本法可获得片剂 ...
A LC-MS method was established for the determination of the protein binding rates of oleanolic acid in human plasma and serum albumin. The equilibrium dialysis combined with LC-MS to determine the to...
测定马钱子总生物碱中主要有效成分马钱子碱和士的宁的血浆蛋白结合率,并与同浓度单成分的血浆蛋白结合率进行比较。 方法 :采用超滤法和高效液相色谱法对马钱子生物碱在大鼠血浆中的血浆蛋白结合率进行测定。 结果 :单成分的马钱子碱在0.520,1.300,2.600 mg·L-1下的血浆蛋白结合率分别为(65.60±3.01)%,(68.20±7.80)%,(59.58±3.78)%。单成分的士的宁在...
目的 研究生物体液中7类47种常见毒物药物的系统分离分析方法。方法 选用通用性较好的新型紧压式三相混合填料的固相萃取柱(SPEC Multi-Modal),采用酸性和碱性两步洗脱,建立同时提取血浆中几十种具不同理化性质的酸性、中性和碱性药物的系统化固相萃取方法。GC-MS系统分析方法将色谱系统的保留性质和质谱系统的特征离子、谱库检索相结合实行多指标定性。利用所选的每类药物及其代谢物代表碎片离子的质...
药物研究的有效途径:组合化学与合理药物设计相结合
The destruction of Divasid in the body and its binding with serum protein have been studied, using guinea pigs in the former and isolated frog hearts in the latter case. Divasid is a designation propo...

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