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深圳大学医学部药学院程永现特聘教授团队从胡桐泪中发现具有显著抗炎活性的新颖二萜（图）
胡杨 深圳大学医学部 胡杨烷型
2023/10/25
胡桐泪又名胡杨碱，是杨柳科（Salicaceae）植物胡杨（Populus euphratica）受盐碱胁迫而分泌的树脂，自古药用，味咸苦，性寒，具清热、化痰、软坚功效，如《医学启源》称“瘰疬非此不能除”。
天然产物中的大环化合物对靶点的验证、先导化合物以及药物的发现有着非常重要的作用。但是，由于天然产物来源的局限性，目前自然界能够提供的大环类天然产物仍然十分有限。特别是受制于人工全合成的困难，大环类天然产物的结构多样性与其活性之间的关系仍然有待更多的研究。海洋天然产物呋喃西松烷型二萜大环内酯是肉芝软珊瑚属的主体代谢产物。研究表明，该类大环分子独特的呋喃以及多取代烯烃结构模块与其多功能的生物学活性密切...
云南大学肖伟烈团队在二萜类抗炎活性分子研究方面取得重要进展（图）
云南大学 肖伟烈 二萜类抗炎活性分子
2020/10/12
近日，云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室肖伟烈团队在具有抗炎活性的天然小分子研究方面取得新进展，围绕巨噬细胞NLRP3炎症小体和NF-κB信号通路，从多种药用植物中发现了一系列结构新颖、活性显著的二萜类化合物。该团队从大戟科大戟属植物泽漆（Euphorbia helioscopia）中发现三个具有重排Jatrophane-型骨架的新颖二萜衍生物， Euphopias A–C。其中Euphop...
云南蕊木中抗炎活性单萜吲哚生物碱的研究（图）
云南蕊木 病原体 单萜类吲哚生物碱
2022/9/22
单萜类吲哚生物碱（MIAs）因其复杂多变的结构和生物活性多样一直备受有机合成化学家和药物化学家的关注。炎症是机体对有害刺激(如病原体、感染和毒素等)做出的防御反应，在全身性疾病的发展中起着非常重要的作用，因此需要研究开发安全有效的抗炎药物。云南蕊木（Kopsia officinalis）作为富含单萜吲哚生物碱的中药，民间主要用于治疗咽喉炎，类风湿性关节炎，扁桃体炎和水肿。为了阐述云南蕊木抗炎活性的...
醋制老瓜头镇痛抗炎活性研究
老瓜头 醋制 前列腺素E2 镇痛
2013/4/11
研究醋制老瓜头二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇层萃取物抗炎、镇痛活性,明确活性部位。 方法: 将小鼠分为11组,分别为:阳性对照组、模型组、醋制老瓜头二氯甲烷萃取物,乙酸乙酯萃取物,正丁醇萃取物分别设低、中、高剂量组(按生药量计为400,800,1 600 mg·kg-1),给药3 d后进行实验,以热板法、醋酸扭体法为镇痛实验模型,二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致小鼠足肿胀、小鼠炎性组织前列腺素E2(PG...
菝葜抗炎活性部位的血清药物化学研究*
抗炎活性部位 血清药物化学 色谱法 高效液相
2013/11/5
对菝葜抗炎活性部位进行血清药物化学研究，探讨菝葜药效物质基础。方法建立菝葜提取物高效液相色谱（HPLC）分析法，通过HPLC图分析比较空白血清、含药血清、菝葜提取物的成分的差异，确定菝葜提取物大鼠灌胃后血中移行成分。结果在菝葜提取物含药血清中发现了45种入血成分，其中25种为原型成分，20种可能为原型成分的代谢产物。结论45种入血成分可能是菝葜的体内直接作用物质，对其进行深入研究将有助于阐明菝葜的...
乔木茵芋中的香豆素类化合物及其抗炎活性研究
乔木茵芋 香豆素 抗炎活性
2012/4/26
对乔木茵芋进行了化学成分研究。 方法: 采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶LH-20柱色谱、RP-C18柱色谱等方法分离化学成分,1H,13C-NMR等方法进行结构鉴定;并采用小鼠二甲苯耳肿胀法检测乔木茵芋总提物的抗炎活性。 结果: 从中分离鉴定了6个香豆素类化合物:伞形花内酯(1),东莨菪内酯(2),东莨菪苷(3),紫花前胡苷元(4),茵芋苷(5),6,7-二甲氧基-香豆素(6);抗炎试验结果显示:乔木...
In search for new antiinflammatory agents, a series of 2-(E)-(4-hydroxy-3-methoxybenzylidene)-5-(N-substituted aminomethyl) cyclopentanones was synthesized via Stork reaction, Mannich reaction and ami...
血小板活化因子受体拮抗剂——芳氨酮类化合物的合成及其抗炎活性
Mannich反应 β-氨基酮类衍生物 类风湿性关节炎
2009/11/20
以取代亚苄基丙酮和二级胺盐酸盐经Mannich反应合成了一系列具有抗炎活性的芳氨酮类化合物，其结构经1H NMR、MS、元素分析或HRMS确证。同时测定了所合成化合物对血小板活化因子(PAF)引起的大鼠胸腔多形核白细胞β-葡糖苷酸酶释放的抑制作用，初步药理实验结果表明，大部分芳氨酮类(MA)化合物对PAF引起的大鼠胸腔多形核白细胞β-葡糖苷酸酶的释放有明显的抑制作用，其中化合物MA12、MA13、...
目的寻找新的非甾体抗炎药物。方法利用羟醛缩合反应，合成了8个新型含羟基的E,E-1-(3′-吲哚基)-5-取代苯基-1，4-戊二烯-3-酮化合物，通过1H NMR，ESI-MS和元素分析对其结构进行表征。并测定了体外抗炎活性。结果体外抗炎活性测试结果表明，所有化合物都有一定程度的抗炎活性。结论其中化合物4d和4e具有较强的抗炎活性，其抗炎活性与白藜芦醇接近，值得进一步研究。
菝葜的抗炎活性成分研究
氧化白藜芦醇 菝葜 化学成分 抗炎作用
2013/10/9
研究菝葜的抗炎活性成分及其抗炎作用。方法 采用反复硅胶柱层析法对菝葜乙酸乙酯部位的化学成分进行分离纯化，分别采用红外、质谱、磁共振(包括1HNMR、13C-NMR及2D-NMR)方法鉴定所得化合物的结构。并通过大鼠灌胃给药，考察所得化合物对大鼠棉球肉芽肿的影响。结果共分离鉴定了2种化合物，即白藜芦醇(化合物Ⅰ)和氧化白藜芦醇(化合物Ⅱ)。化合物Ⅰ0.2 mg·kg-1·d-1对大鼠棉球肉芽肿有显...
对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物的合成及抗炎活性
对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物 合成 抗炎活性 胃肠道副作用
2010/3/16
目的寻找新型高效低毒的非甾体抗炎药。方法合成对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物，用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性，并考察连续经口给药对大鼠胃肠道（GI）的影响。结果合成了9个新化合物（ZA1-9），结构经IR，1HNMR，MS和元素分析确证。小鼠试验表明ZA3,5-9的抗炎活性与双氯芬酸钠(DC)和罗非昔布(RC)相当(P0.05)，大鼠试验显示ZA3,7,8的抗炎活性...
目的研究n-(4-芳酰胺基苯基)甲磺酰胺类化合物的抗炎作用。方法以对硝基苯胺为起始原料经三步反应合成目标化合物，并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果共合成11个化合物，经IR，1HNMR和MS光谱确证结构；初步药理试验结果显示大部分化合物对二甲苯致小鼠耳肿胀具有较强的抑制作用。结论n-(4-芳酰胺基苯基)甲磺酰胺类化合物具有较强的抗炎活性。
α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酰胺的合成及抗炎活性
α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酰胺 合成 抗炎活性 胃肠道副作用
2010/1/21
目的寻找高效低毒的非甾体抗炎药。方法合成α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酰胺，评价其抗炎活性，并考察连续经口给药对大鼠胃肠道（GI）的影响。结果合成了25个新化合物（II1-25），其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证。角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型试验结果显示，12个化合物(II1,3,5,7,8,10-12,17,18,20,23)的抗炎活性与双氯芬酸钠（DC）和罗非昔布（RC）相当（P0.0...
苯磺酰基呋咱氮氧化物与双氯芬酸偶联化合物的合成及抗炎活性
一氧化氮 一氧化氮供体型双氯芬酸 抗炎活性 胃肠道副作用
2010/1/18
目的 研究高效低毒的双氯芬酸(DC)偶联化合物。方法 以酯键或酰胺键将一氧化氮(NO)供体3 ,4-二苯磺酰基呋咱氮氧化物与DC偶联,观察偶联物对二甲苯致炎小鼠和角叉菜胶致炎大鼠的抗炎活性及对大鼠胃肠道反应,研究体内外偶联物的NO释放。结果 合成了11个新化合物(I1-11) ,其结构经MS ,IR ,1HNMR和元素分析确证。I1-5,I9显示抗炎活性,其中I4 和I5活性与DC相当,胃肠道副作...