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五味子甲素及其类似物的全合成
五味子甲素 类似物 全合成
2010/1/12
目的:合成五味子甲素及其类似物。方法:采用DDQ(2 ,3-二氯-5 ,6-二氰基-1 ,4-苯醌) 做为氧化偶合试剂进行分子内非酚氧化偶合,并用1HNMR,MS和EA等进行化合物结构鉴定。结果:合成了21个化合物,其中10个为新化合物(5 ,6 ,8,9 ,11 ,12 ,14 ,15 ,17 和20) 。结论:初步药理筛选表明,化合物10～15 对环氧酶活性抑制作用都较强,提示这些化合物可能有...
本文以没食子酸为原料进行还原偶合及脱水反应生成顺、反1,4-二(3,4,5-三甲氧基苯基)-2,3-二甲基-2-丁烯化合物(7)。将其进行硼氢化反应,然后分别与2,3-二氯-5,6-二氰-1,4-苯醌(DDQ)和三氟醋酸铊(TTFA)在三氟醋酸(TFA)中进行非酚氧化偶合反应合成了中药五味子中活性化学成分五味子醇甲外消旋体,即(αRS)1,2,3,10,11,12-六甲氧基-6,7-二甲基-6-羟...
A simplified synthetic method for compound (1) was described. Both α,β-unsaturated ketone and y-lactone of (4)b were reduced with Dibal simultaneously to corresponding allylic hydroxy group and γ-lact...
创新霉素新全合成路线的探索及其立体异构体的研究
创新霉素 4-三甲基硅吲哚 4-乙氧羰甲硫基吲哚 拆分
2009/12/10
由吲哚出发,经4-三甲基硅吲哚的亲电取代反应,直接得4-乙氧羰甲硫基吲哚;再经C5乙酰化,分子内环化,立体选择性氢化与水解等制得消旋创新霉素。消旋创新霉素与(一)-α-苯乙胺反应,得两个非对映体盐,分别以酸处理,得(—)和(+)-创新霉素;二者经差向异构化,得(+)和(—)-差向创新霉素,经光谱证实其绝对构型分别为3S,4S和3R,4R,分子中的甲基和羧基均以横键为优势构象。在四种立体异构体中,仅...
飞蓬甙的全合成和对微循环障碍的初步观察
飞蓬甙 3-羟基-4-吡喃酮 灯盏花 血小板聚集 微循环障碍
2009/12/8
Erigeroside and 3-hydroxy-4-pyranone, water-soluble constituents of Erigeron breviscapus, were synthesized and their activities investigated.The primary pharmacological studies showed that erigeroside...
d－生物素化学全合成研究
D-生物素 化学全合成 成果鉴定
2008/12/5
课题在开展d－生物素的化学全合成当中，选用经典的Sternbach合成工艺为基础，并对关键中间体的合成进行了创新性的改进。选择了（1S，2S）-（+）-1-（对硝基苯基）-2-氨基-1，3-丙二醇（右胺）作为手性试剂，实现了不对称还原制备d-生物素的关键中间体内酯，革除了d-生物素经典Sternbach合成工艺中采用的拆分工艺。d-生物素C4位侧链的引入，以1，4-二溴丁烷为主原料制成格氏试剂，实...
以对硝基甲苯合成双溴羟基苯甲醛的中型试验已于1982年10月鉴定。本成果以3，5-二溴-4-羟基苯甲醛为起始原料，经甲氧基化制成丁香醛，再以硫酸二甲酯甲基化制得三甲氧基苯甲醛，两步收率81.56%。用上法制得的三甲氧基苯甲醛为原料，按现行工艺条件制得甲氧苄氨嘧啶，其质量和增效作用与以丹宁酸为原料制得者一致，符合中国药典(1977版)、英国药典(1980版) 规定。鉴定意见:由双溴羟基苯甲醛合成三甲...
该项成果以胆固醇为起始原料，经酰化、溴化、选择性脱溴化氢、皂化得到维生素D3，然后通过光化学反应，再进行转化和纯化得到饲料级维生素D3油，将该油与植物油、明胶、糖等进行乳化，包裹、制粒得到稳定均匀的维生素D3粉微粒。其中胆固醇到维生素D3原收率超过40%，产品含量超过85%，合成的维生素D3油含量超过2000万IU/g，维生素D3油到粉收率超过92%，维生素D3粉质量指标获得用户好评。该成果投产填...
罂粟碱是一种血管扩张药，对血管平滑肌痉挛有良好的解痉作用。临床上用于治疗心绞痛、脑血栓等疾病十分有效。但罂粟碱是从植物罂粟的浆汁——阿片中提取的，一方面阿片易成瘾，在使用上受麻醉品法的控制；另一方面从阿片中提取罂粟碱的收率低，成本高。因此近年罂粟碱远远不能满足临床需要，为了扩大生产，满足临床需要，湖南医药工业研究所对全合成罂粟碱进行了研究。参考国外文献，设计并走通了以高黎芦腈为原料全合成罂粟碱的工...
D-生物素的不对称工业全合成研究
D-生物素 不对称合成 生产工艺 有机合成
2008/12/2
该项目属于精细化学工程领域。D-生物素(d-biotin, 1)又名维生素H，属水溶性维生素B族。D-生物素是转化酶的辅酶，也是蛋白质和脂肪中间代谢中的一个重要辅酶，在维持人和动物正常生长发育，保护皮肤，羽毛和骨髓健康起着必不可少的作用。因而为医疗，多维制剂和饲料行业等方面得以广泛应用。自1949年以Sternbach合成法在Roche首次合成D-生物素工业化生产以来，各国化学家对其合成方法开展众...
抗艾滋病药奈维拉平（Nevirapine）的化学全合成
奈维拉平 抗艾滋病药 化学合成
2008/11/6
本品对HIV-1具有强力的抑制作用，在鼠、狗、猴、黑猩猩和人血浆的蛋白结合率为45%～60%。本品吸收迅速，生物利用度不受食物、制酸剂或二脱氧肌苷影响，吸收后广泛代谢，大部分以代谢物从尿中排泄，小部分以原型消除。本品为鸡尾酒疗法的三种主药之一，与核苷类药物合用治疗临床和免疫学恶化的HIV-1感染病人，孕妇分娩前应用本品可使新生儿获艾滋病毒感染率降低70%以上，市场应用前景广阔。
抗肿瘤一类新药沙尔威辛的全合成方法
沙尔威辛 合成方法 抗肿瘤药物
2008/10/27
该专利是一种抗肿瘤一类新药沙尔威辛的全合成方法。该专利经过十步反应，通过关键中间体2-甲基-6-异丙基-7-甲氧基-1-四氢萘酮的合成，制得沙尔威辛。该合成方法取代了现有的从植物中提取单体作为原料进行半合成的制备方法，提供了制备沙尔威辛及其类似物的另一较佳途径。
全合成维生素D油和维生素D粉微粒
维生素D粉剂 油剂合成
2008/10/16
产品功能及应用领域：维生素D3油能调节钙、磷代谢，促进肠道对钙、磷的吸收，控制钙、磷排泄和在骨骼中的储存及转化，促进动物生长发育、繁殖，提高其抗病能力。常作为饲料添加剂，用于家禽、哺乳类动物的配合饲料中，也可作为医药原料。项目成熟程度：小批量生产。市场分析简要说明：中国有十三亿人口，随着生活水平的提高，需要大量的肉、蛋和鱼类，含有D3的各种营养的配合料具有极大的市场和广阔的前景。目前，仅国外少数跨...
盐酸黄连素(Berberine hydrochloride)又名小蘖碱，是治疗细菌性痢疾等胃肠道疾病十分有效的药物，而且毒性小，无耐药性，深受临床欢迎。盐酸黄连素是从植物中提取的，由于植物生长周期长，常常使生产受到限制。东北制药总厂为了改变黄连素的生产受植物资源的限制，对从简单的化工原料开始全合成黄连素的生产方法进行了研究。“ 参考法国Muller全合成四氢巴马汀的方法及其它文献资料，研究成功以苯...
新型止痛药氟吡啶（Flupiratine）的化学全合成
氟吡啶 止痛药 化学合成
2008/10/7
该项目成果氟吡啶是中等强度的非阿片类镇痛药，不良反应小，无阿片类镇痛药的成瘾性，对呼吸和心血管系统无抑制作用，对多种疼痛治疗均有效，有良好的临床应用前景。氟吡啶是新型中枢性镇痛药，对于手术、创伤等引起的中等程度的急性疼痛有良好疗效，对慢性疼痛以及癌痛等也有效。氟吡啶具有神经元保护特性，有望在脑缺血，老年性痴呆，帕金森症等脑损伤疾病的治疗中发挥作用，而且发现它对HIV-2感染细胞有保护作用。