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2020年7月28日,中国科学院上海药物研究所徐华强课题组联合上海齐鲁锐格医药研发有限公司在B类GPCR小分子激活研究领域取得重大进展——首次解析了完全激动剂小分子化合物与胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)复合物的冷冻电镜结构,阐述了小分子完全激动剂激活胰高血糖素样肽-1受体的分子机制。该研究成果在线发表于国际知名学术期刊《细胞研究》(Cell Research)。
2018年6月15日,中国科学院上海药物研究所和澳大利亚莫纳什大学药学研究所两个团队关于胰高血糖素样肽-1受体偏向激活的合作研究成果以Two distinct domains of the glucagon-like peptide-1 receptor control peptide-mediated biased agonism 为题发表在The Journal of Biological C...
高血糖素样肽1(9-36)NH2的生理学功能
高血糖素样肽1(9-36)NH2 生理功能 心血管系统 肝
2012/4/19
许多研究表明,高血糖素样肽1(9-36)NH2〔GLP-1(9-36)NH2〕是GLP-1(7-36) NH2被二肽基肽酶快速降解后的主要体内存在形式,具有许多的生理学功能。GLP-1(9-36)NH2中除了具有非依赖于胃排空和胰岛素分泌所致的降低餐后血糖的作用外,GLP-1(9-36)NH2更多的是直接对外周器官的保护作用,包括快速逆转心力衰竭、改善舒张末期压、快速刺激心肌葡萄糖摄取及减少缺血再...
重组人胰高血糖素样肽-1类似物的制备及活性分析
重组GLP-1类似物 分离纯化 生物活性 2型糖尿病
2012/3/31
通过重叠PCR的方法获得重组人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物PP-h[Gly8]GLP-1的目的基因片段,将该基因与融合表达载体pED连接,并在融合伴侣的N末端插入6×His标签,转入E.coli BL21(DE3),构建出重组GLP-1类似物融合表达菌。PP-h[Gly8]GLP-1通过Ni离子亲和色谱和酸水解等步骤分离纯化得到,其纯度大于90%,用电喷雾质谱法测定其相对分子质量与理论分...
一种人胰高血糖素样肽-1的复合物及其制备方法
复合物 人胰高血糖素样肽-1 基因工程
2008/9/4
该研究应用基因工程技术高效表达重组人胰高血糖素样肽-1(GLP-1),利用PEG修饰技术对重组人胰高血糖素样肽-1进行修饰制备成PEG-GLP-1复合物,该复合物具有体内生物稳定性好、半衰期延长、抗原性免疫原性降低等特点,经动物体内实验表明该复合物比天然GLP-1降血糖有效时间提高6倍,该成果特点是,降血糖、降体重,不产生低血糖、为制备长效型免疫增强剂打下了很好的基础。