搜索结果: 1-15 共查到“药学 激动剂”相关记录31条 . 查询时间(0.065 秒)
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体是当前治疗II型糖尿病和肥胖症最受关注的药物靶标之一。GLP-1受体激动剂不仅能促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌和降低血糖，还能延迟胃排空、抑制食欲，从而减轻体重。GLP-1受体激动剂司美格鲁肽能够降低糖化血红蛋白水平接近1.8%、降低体重超过15%，被认为是革命性的治疗肥胖症产品。2022年，司美格鲁肽的全球销售额为108亿美元，2023年预期销售额将超过2...
阿片类药物如吗啡、芬太尼、美沙酮等是一类很重要的止痛镇静药，临床上可有效控制急性疼痛如手术后疼痛、癌症引发疼痛等。吸食阿片类药物也可带来愉悦感，无形中成为了非医疗使用的主要原因。
促甲状腺激素释放激素 (TRH) 是一种三肽 (L-pyroglutamyl–L-histidinyl–L-prolinamide)，广泛分布于大脑和脊髓，具有内分泌激素和神经肽的双重作用。尽管 TRH 具有很高的生理潜力，但仍有几个缺点阻碍了其广泛的药理应用。已经合成了许多 TRH 类似物以避免这些不良特性。其中一种类似物，他替瑞林（TAL）表现出改善的中枢神经系统活性和更好的药理特性。TAL ...
干扰素基因刺激蛋白STING（Stimulator of Interferon Gene）是锚定在内质网上感受外源DNA入侵的重要衔接蛋白，通过靶向STING激活cGAS-STING信号通路诱导抗肿瘤天然免疫，已成为继PD-1/PD-L1等免疫检查点抑制剂之后的免疫治疗“未来之星”。 STING与其配体cGAMP的结合可促进STING二聚或寡聚，进而募集丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶（TBK1），磷酸化干...
2020年7月28日，中国科学院上海药物研究所徐华强课题组联合上海齐鲁锐格医药研发有限公司在B类GPCR小分子激活研究领域取得重大进展——首次解析了完全激动剂小分子化合物与胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）复合物的冷冻电镜结构，阐述了小分子完全激动剂激活胰高血糖素样肽-1受体的分子机制。该研究成果在线发表于国际知名学术期刊《细胞研究》（Cell Research）。
2018年4月3日，清华大学药学院肖百龙研究组在《自然·通讯》(Nature Communications) 期刊发表了题为《机械门控Piezo1离子通道利用一条类似杠杆传递通路进行长程化合物及机械门控》(A lever-like transduction pathway for long-distance chemical- and mechano-gating of the mechanose...
中国学者发现新型选择性S1P1受体激动剂
中国学者 新型选择性 S1P1受体激动剂
2013/7/31
2013年7月26日，记者从中国医学科学院药物研究所获悉，依托该所组建的“活性物质发现与适药化北京市重点实验室”通过药物发现与生物大分子计算模拟平台，建立了基于已报道S1P1和S1P3受体活性化合物的定量药效团模型和毒理模型，并在进行分子设计后，发现了新型的选择性S1P1受体激动剂——化合物SYL927。
一类新型的四氢异喹啉类PPARα/γ受体激动剂的设计、合成与活性研究
四氢异喹啉 PPAR激动剂 抗糖尿病 合成
2011/8/1
为得到更高效的PPAR (过氧化物酶体增殖激活受体) α/γ受体激动剂, 设计合成了新型的四氢异喹啉类化合物, 通过1H NMR、HR-MS对化合物结构进行了确证, 并测定了化合物的体外PPARα/γ受体激动活性。其中化合物8a具有PPARα/γ双受体激动活性, 其PPARα/γ受体激动活性与阳性对照品WY14643、罗格列酮相比活性更强。
新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂[11C]-羟甲芬太尼的合成
羟甲芬太尼 芬太尼衍生物 阿片受体
2010/2/24
羟甲芬太尼(I)是一个新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂。本文用cis-A-N-[1-(2-羟基-2-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(II)或cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(III)作为前体合成了[11C]-羟甲芬太尼,以便用正电子发射断层扫描(PET)来观察μ受体。通过水解cis-A-羟甲芬太尼(I)和cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶]...
治疗失眠症的一种GABAA受体激动剂indiplon
失眠症 非苯二氮卓类药 indiplon GABAA受体
2009/11/16
失眠症有很高的发病率，能使人生活质量下降并可能发生事故。传统用于治疗的苯二氮卓类药物易引起不良反应，因而仍在不断研发新型药物。目前，一种有应用前景的人工合成新药indiplon(NBI-34060)为GABAA受体的部分激动剂，能与此受体的α1亚单位发生特异性结合。通过药理学实验及药代动力学研究，显示它的ED50值较小、吸收快、作用时间长、生物半衰期短、易被耐受且无明显不良反应。已进行Ⅲ期临床试验...
5-HT4受体激动剂替加色罗治疗肠易激综合征的安全性研究
替加色罗 肠易激综合征 安全性
2009/7/21
替加色罗是5-HT4受体部分激动剂，最近被批准用于治疗女性便秘性肠易激综合征。替加色罗在小肠内吸收迅速，对通过细胞色素P450酶系代谢药物的血药浓度没有影响。临床数据表明，替加色罗在肠易激综合征患者中具有良好的安全性和耐受性。腹泻是最常见的不良反应，但为轻微和一过性。在美国上市后的继续监督将进一步确定替加色罗的安全性。
β3肾上腺素能受体激动剂的减肥作用
β3肾上腺素能受体 激动剂 减肥药
2009/7/21
β3肾上腺素能受体（β3-adrenoreceptor,β3-AR）主要分布在白色和棕色脂肪细胞上，β3-AR激动剂与之结合可刺激白色脂肪组织分解、棕色脂肪组织非颤栗产热，提高脂肪氧化和能量消耗而减轻体重。
中科院上海药物所发明胰高血糖样肽-1受体激动剂
中科院上海药物所 胰高血糖样肽-1受体激动剂
2009/4/24
由中科院上海药物研究所发明的“一类胰高血糖样肽-1受体激动剂及制备方法和用途”日前获得国家发明专利。该项成果还同时获得俄罗斯、澳大利亚两国的发明专利。
上海药物所发明一种胰高血糖样肽-1受体激动剂
上海药物所 胰高血糖样 肽-1受体激动剂
2009/4/9
由中科院上海药物研究所发明的“一类胰高血糖样肽-1受体激动剂及制备方法和用途”日前获得国家发明专利。该项成果还同时获得俄罗斯、澳大利亚两国的发明专利。