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中国科学院新疆理化技术研究所专利：具有强抗氧化及金黄色葡萄球菌抑制活性的石榴皮有效组分的制备方法
中国科学院新疆理化技术研究所 专利 强抗氧化 金黄色葡萄球菌 抑制活性 石榴皮有效组分
2024/1/3
本发明涉及一种具有强抗氧化及金黄色葡萄球菌抑制活性的石榴皮有效组分的制备方法，该方法以石榴皮提取物的大孔树脂纯化物为原料，利用非线性反相色谱技术，纯化得到得到安石榴苷含量高达60.6%的石榴皮有效组分，通过考察分析柱在不同上样量下所得石榴皮有效组分中安石榴苷的含量、回收率及制备效率，从而得到了具有强抗氧化及金黄色葡萄球菌抑制活性的石榴皮有效组分。该方法工艺稳定，非常适合进一步的工业化生产。为基于石...
基于药效团模型和前期的研究结果, 设计合成了一类全新结构类型的芳基、芳甲基及哌嗪基脒类化合物, 通过1H NMR, HRMS对化合物结构进行了确证, 并完成了初步的体外药理活性评价. 结果表明, 这些化合物均显示出不同程度的5-HT和NE重摄取抑制活性, 其中化合物4b的活性最好, 化合物4a和8a在整体动物抗抑郁药效学实验中表现出明确的抗抑郁活性.
一些吲哚二酮类衍生物的合成及对AHAS的抑制活性
新型AHAS抑制剂 吲哚二酮类化合物 生物活性
2009/11/17
基于一些新结构特征的AHAS抑制剂, 设计并合成了一系列吲哚二酮类化合物. 初步的生物活性测试结果表明, 所合成的化合物在体内和体外均具有一定的生物活性, 其中, 化合物13在100 μg/mL浓度下对AHAS的抑制达到85%, 化合物7(平皿法)在100 μg/mL浓度条件下对油菜胚根生长抑制率可达84.7%, 是一类未见文献报道的结构新型的AHAS抑制剂, 有望为进一步设计合成更高活性的化合物...
基于萘普生的构效关系对其羧基进行结构修饰, 设计合成了萘普生2-芳基吗啉乙酯类化合物. 芳基乙酮经过溴代、胺化、还原得到的2-芳基-4-羟乙基吗啉在三乙胺作缚酸剂存在下与萘普生酰氯反应得到萘普生2-芳基吗啉乙酯类化合物, 收率24.2%～76.5%. 新化合物结构经1H NMR确认. 生物活性实验结果表明: 在10 μmol/L质量浓度时, 化合物1d对COX-2的抑制率达96.32%.
设计并合成了新的具有旋光活性的二萜类内酯衍生物2, 并通过NMR, IR, HRMS和X射线单晶衍射等技术分析了其结构和绝对构型.
摘要 设计、合成出了新型吡啶并吡唑并嘧啶酮类化合物。目标化合物的生物活性评价结果显示，该类化合物对血小板中的PDE5酶具有较强的拟制活性，但略弱于西地那非。
萘普生噻唑衍生物的设计和合成及其环氧合酶-2抑制活性的体外评价
萘普生 环氧合酶-2 抑制剂 噻唑衍生物
2007/12/23
摘要 基于环氧合酶-2 (COX-2)与COX-1结构上的差异, 设计了萘普生的噻唑衍生物, 以期利用COX-2的侧面口袋, 增加对COX-2的结合作用. 以萘普生为原料经四步反应合成7个目标化合物, 其结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分析(或高分辨质谱)确证. 体外筛选结果表明, 化合物有一定的COX-2抑制活性.
含肉桂酰胺类化合物的合成及α-糖苷酶抑制活性
糖尿病 肉桂酰胺 合成 α α-糖苷酶抑制活性
2007/12/22
摘要 合成了4个未见报道的含肉桂酰胺类化合物9a～9b, 初步评价了它们的α-糖苷酶抑制活性. 这些化合物均具有α-糖苷酶抑制活性, 是一类结构新颖的α-糖苷酶抑制活性化合物, 其中, 化合物9b和9c的活性高于阳性对照药物阿卡波糖.
Aldisin及其衍生物的合成和α-葡萄糖苷酶抑制活性研究
Aldisin 1- 1-Methylaldisin 环化反应 晶体结构 α
2007/12/19
摘要 以三氯氧磷为环化试剂, 回流状态下, N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸经分子内酰化环化反应, 合成了吡咯[2,3-c]氮杂二酮稠环化合物Aldisin及其衍生物1-Methylaldisin和3-Bromoaldisin, 通过1H NMR, 13C NMR, IR, FABMS和元素分析对其结构进行了表征. 以X射线衍射法研究了3-Methylaldisin的晶体结构. 测定了三个化合...
摘要 乙酰乳酸合成酶(ALS)或乙酰羟酸合成酶(AHAS)存在于植物的生长过程中, 很多此类酶的抑制剂实际上作为除草剂被广泛用于农业生产中. 生物活性测试结果表明, 2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物对ALS具有一定的抑制活性. 在此基础上, 我们用两种三维定量构效关系(3D-QSAR)研究方法: 比较分子立场分析(CoMFA)和比较分子相似性指数分析(CoMSIA), 对该类化合物进行了3D-Q...
2,4-二芳基-1,3-二氧戊环化合物的合成和iNOS/PAF双重抑制活性
2007/7/28
期刊信息
篇名
2,4-二芳基-1,3-二氧戊环化合物的合成和iNOS/PAF双重抑制活性
语种
中文
撰写或编译
撰写
作者
夏晓明,张奕华,朱东亚,等
第一作者单位
刊物名称
中国药物化学杂志
页面
2002，12（6）：319-324
出版日期
年
月
日
文章标识(ISSN)
相关项目
二硫戊环类化合物的合成及其NOS/PAF双重抑制活性
2,5-二芳基-1,3-氧硫戊环化合物的合成和iNOS/PAF双重抑制活性的研究
2007/7/28
期刊信息
篇名
2,5-二芳基-1,3-氧硫戊环化合物的合成和iNOS/PAF双重抑制活性的研究
语种
中文
撰写或编译
撰写
作者
章国燕,张奕华,奚涛,等
第一作者单位
刊物名称
中国药物化学杂志
页面
2004，14（2）：84-90
出版日期
年
月
日
文章标识(ISSN)
相关项目
二硫戊环类化合物的合成及其NOS/PAF双重抑制活性