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搜索结果: 1-15 共查到中医学与中药学 抑制剂相关记录21条 . 查询时间(0.256 秒)
氧化应激失衡与炎症是众多代谢性疾病的发病基础,炎症的发生发展与体内氧化应激的不平衡密切相关。氧化应激是指体内产生了过量的氧自由基(自由基)攻击机体内生物大分子,造成生物膜损伤、蛋白质变性、酶失活、促使脂肪氧化和诱导DNA的复制表达错误等,继而引发细胞和组织的损伤。正常情况下,机体既产生自由基,也产生抗自由基的内源性自由基清除剂(超氧化合物歧化酶、蛋氨酸亚砜还原酶A、谷胱甘肽过氧化酶等),自由基与自...
当前全球癌症发病率和死亡率持续上升,使癌症成为人类死亡的第二大原因,对公共卫生构成重大挑战。目前,手术、放疗和化疗是治疗癌症的三种主要方法。然而,上述方法的副作用严重,且在许多临床病例中疗效不佳,成为亟待解决的问题。DNA拓扑异构酶 (Topos) 是DNA复制的关键酶,在细胞转录、重组和修复中发挥重要作用,是一些抗癌药物的靶酶,目前已经有针对DNA拓扑异构酶的成功的抗癌药物在临床应用。而富含多种...
2020年8月21日,广东省中医院教授戴振华和教授卢传坚团队合作在《Theranostics》(影响因子8.579,中科院一区)在线发表题为“Dihydroartemisinin ameliorates psoriatic skin inflammation and its relapse by diminishing CD8+ T-cell memory in wild-type and hum...
天然产物来源的药物是新药研发的重要源泉,拥有巨大的市场和潜力。尤其是新类型的天然产物,有可能蕴藏着新的活性与新的靶标,一直以来是天然药物研究的重点突破方向。藤黄科植物是天然酰基间苯三酚类成分的主要来源,尤其是其中富含的多环多异戊烯基取代酰基间苯三酚类化合物(简称PPAP)以其特色的生源、独特的结构,成为了近年来天然产物化学研究领域的热点方向。中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国...
探讨蛋白酶抑制剂依沙佐米对胰腺癌细胞凋亡和NF-κB通路的影响。方法:培养人胰腺癌细胞系CFPAC-1和PANC-1,加入浓度为0、10、20、30和40 nmol/L的依沙佐米培养12、18、24和48 h,RT-qPCR检测细胞中NF-κB p65、IκB激酶(IκB kinase,IKK)、Bax和caspase-3的mRNA表达,Western blot检测细胞中凋亡相关因子NF-κB p...
肝细胞生长因子(hepatocyte growth factor,HGF)对多种细胞具有多种生物学作用,包括促有丝分裂、运动、形态发生和抗凋亡活性,可参与不同肿瘤中的恶性行为,例如侵袭和转移。因此,HGF可能是控制癌症恶性潜能的靶分子。而NK4是HGF的竞争性拮抗剂,可通过HGF拮抗作用和抗血管生成发挥抗肿瘤活性。
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI)为EGFR敏感突变非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)患者一线治疗方案。近年来多项研究证实,EGFR-TKI最常见的不良反应是其相关性皮疹,严重者可能影响EGFR-TKI的使用。现代医学...
探讨多类苦味抑制剂(bitterness suppressants,BS)对代表性苦味物质盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,BBR)的抑苦效能及抑苦规律。方法 参考相关文献及课题组前期研究整理建立BS的若干定量化抑苦效能评价指标及方法;以苦度为3的BBR溶液(0.05 mg·mL-1)为苦味载体,分别加入安赛蜜等3类8种BS,借助所建抑苦效能评价指标比较各类BS的抑苦效能...
异柠檬酸脱氢酶突变存在于多数脑胶质瘤中,这是一种新的点突变,可导致原有的酶活性丧失,但却能催化α-酮戊二酸生成具有致癌作用的R-2-羟基戊二酸。异柠檬酸脱氢酶抑制剂能够减少R-2-羟基戊二酸的产生,诱导组蛋白去甲基化,从而抑制肿瘤发展。
吉林大学邓旭明课题组在 II 型核糖体失活蛋白(RIPs II)抑制剂研究方面取得突破。研究人员经多年努力,发现中药成分黄芩苷是 RIPs II 的特异性抑制剂,并揭示了黄芩苷抑制 RIPs II 的新机制。该研究得到了国家重点基础研究发展计划和国家重点自然科学基金的资助。
从生产甘草酸的副产品甘草甜味素中寻找酪氨酸酶抑制剂。 方法: 采用高效液相色谱与酶抑制分析相结合,利用电喷雾MS-MS串联质谱方法及紫外光谱对活性成分进行结构确认,建立了甘草甜味素中酪氨酸酶抑制活性成分快速筛选与鉴别方法。HPLC色谱柱分离后,利用二极管阵列检测器得到各活性组分的紫外光谱图,流出液与在96孔板中与酪氨酸酶、L-多巴作用,利用酶标仪检测酶剩余活力,从而实现筛选的目的。 结果: 利用此...
研究脱落酸(ABA)及其生物合成抑制剂氟啶酮(fluridone),对丹参毛状根酚酸类成分和关键酶的影响。 方法: 继代培养18 d的丹参毛状根添加不同浓度的ABA及ABA与氟啶酮组合,处理1 d后测定关键酶PAL和TAT活性;处理6 d后测定不同处理的丹参毛状根中酚酸类物质的含量。 结果: 在一定浓度范围内,低浓度的ABA促进丹参毛状根的生长,高浓度的ABA抑制丹参毛状根的生长;ABA显著促进酚...
建立二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制剂体外筛选模型,并测定相关化合物的抑制率。 方法: 提取Caco-2细胞中DPP-IV,测定酶不同活力单位的吸光度(A),绘制活性-吸光度相关性曲线评价酶的活性与A的相关性;以sitagliptin为阳性对照测定其半抑制浓度(IC50)验证本实验模型;以该模型测定sitagliptin衍生物及对DPP-IV有抑制作用化合物的抑制活性。 结果: 酶的活性在一定...
该课题组通过对太湖蓝藻水华的生物学和生态学特性的研究,胰蛋白酶抑制剂的分离纯化活性测定研究,结构测定与推导以及此类抑制剂的结构与活性关系的研究,对其提取方法的初步研究,取得了可喜的成果。相关研究在国际上刚起步,在国内为创新性工作。总之,太湖蓝藻水华含有丰富的胰蛋白酶抑制剂资源,其中所含的较大组分太湖蓝藻素是一个具有较好的新药开发潜力的先导化合物。
该研究组运用现代生物技术,从我国特有的名贵中药获得结构新颖的免疫抑制剂,并已申请国家发明专利和PCT。初步的药效学实验结果表明其免疫抑制作用显著,而且用药剂量低(μg),水溶性好,热稳定性高,未见毒性反应,是非常理想的药物分子。并且该药物分子是源自名贵中药的活性多肽,已明确其结构和序列,初步的研究结果表明非常适合进行工业化生产。

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