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天然紫杉醇生产过程中紫杉烷类的综合利用——7-木糖-10-去乙酰紫杉醇的半合成
半合成 紫杉烷 综合利用
2008/10/24
该项目在四氢呋喃为反应介质的条件下，用稀土金属盐三氯化铈对7－羟基的螯合保护和对酰化反应的亲核催化下对2′－羟基、10－羟基进行乙酰化反应，生成2′，10－双乙酰基紫杉醇，该物质在二甲胺的甲醇溶液中进行水解并脱保护而获得紫杉醇，其生产工艺经过了中试生产的验证，生产线的设计规模为年产量100kg，批量为5kg，引入的杂质少，工艺路线短，产品收率高，工艺先进，产品纯化方法简单，各段工艺安排合理，操作简...
该项目是在从事天然紫杉醇原料药生产过程中，为充分利用紫杉烷类副产物，同时缓解紧张的紫杉醇原料药供应形势和保护野生的红豆杉自然资源而获得的研究成果。该项目的工艺经过了中试生产的验证，中试工艺生产线的设计规模为年产量100kg，批量为5kg。中试生产线即可新增销售收入一个亿。该项目于2005年1月18日经过广西区科技厅组织的科技成果鉴定，鉴定委员会认为该项目具有技术难度大，工艺路线短，产品收率高，工艺...
新型自乳化技术用于紫杉醇微乳型注射剂的研究
紫杉醇注射剂 自乳化
2008/10/7
该项目进行了新型自乳化技术用于紫杉醇微乳型注射剂的研究。该项目采用新型自乳化技术作为制剂关键技术，研制安全、稳定、临床使用方便、无需改变给药途径的紫杉醇微乳型注射剂。通过大幅度降低聚氧乙烯蓖麻油的用量，提高其用药安全性；通过制备预乳化浓缩液和临用前配制等技术，解决含药微乳制剂稳定性问题；以静滴方式给药，不改变原制剂的给药方式。
微生物发酵法生产抗癌药物紫杉醇
紫杉醇 微生物发酵 抗癌药物 生产
2008/9/17
该项目产品紫杉醇(Taxol)是一种可以治疗十几种癌症的特效抗癌新药，在国际市场上其针剂纯品价格高达600万美元/kg。但此前国、内外只靠砍伐红豆杉珍稀树木来提取，既破坏自然资源又影响生态平衡和可持续发展。该药品化学合成困难，细胞培养也未产业化，微生物发酵法生产紫杉醇是最有前途的途径。目前，该校选育的工程菌株摇瓶发酵可产紫杉醇448.52ug/L，业已完成了10L小罐的发酵试验。
用微管蛋白纯化紫杉醇混合物中紫杉醇的方法
紫杉醇 微管 蛋白纯化
2008/8/28
公布了一种用靶点微管蛋白纯化紫杉醇混合物中紫杉醇的方法。该方法是利用紫杉醇的药理作用靶点微管蛋白为分离介质，及紫杉醇和微管蛋白两者之间可逆特异性结合作用，将紫杉醇混合物溶解于有机溶剂，微管蛋白混合于缓冲液水相中，然后将上述的有机相液与缓冲液水相混合，分层后取出水相加入新鲜有机溶剂和解离剂，搅拌、静置，取出有机相经蒸发等后处理得纯度达98.5%的紫杉醇。该发明制备过程简单，产品纯度高。
肿瘤一线治疗药物新剂型—注射用紫杉醇脂质体
紫杉醇 肿瘤药物 注射类药物
2008/6/20
本课题成功研制开发出的新一代紫杉醇类抗癌药新剂型—注射用紫杉醇脂质体。处方组成中采用了独特的两性物质，防止紫杉醇脂质体聚集；采用天然药物化学方法自行从新鲜蛋黄中分离纯化的高纯度卵磷脂，含磷脂酰胆碱98%以上，替代国外价格昂贵的合成磷脂。在工艺中舍去了国际上采用的有害的有机溶媒氯仿、甲醇等，采用无水乙醇。由于注射用紫杉醇注脂质体具有与紫杉醇注射液相同的抗癌疗效而有诸多优点，不仅医师欢迎使用，病员使用...
该公司1996年根据市场调研情况，自主立项，选定紫杉醇原料药这个在当时中国只有三家、在广西为空白的项目，并成立了桂林晖昂生化药业有限责任公司。我公司利用红豆杉植物（包括人工种植）的枝叶、皮、根，用乙醇浸泡提取有效成份，然后经过硅胶柱层析——大孔树脂层析——C18反相层析——丙酮重结晶，将植物中所含的万分之一的紫杉醇精制成符合药品标准的含量大于99%的原料药。
该发明针对现有技术的缺点，寻找和分离到一种在红豆杉植物中含量高于已有紫杉酶胶体的化合物7-(1β-Xylosyl)-10-deacetyltaxol。通过该发明的半合成工艺将该化合物转换为有高度利用价值和广泛应用前景的10-DeacetylbaccatinⅢ，使得红豆杉资源的利用得以更好地发挥，提高了紫杉醇资源的利用率。
紫杉醇的靶向隐形纳米粒制剂
纳米粒制剂 靶向隐形 紫杉醇
2008/6/18
该课题的完成不仅可克服紫杉醇等一大类抗肿瘤药物的缺点，为构建紫杉醇等抗肿瘤药物靶向新制剂的技术平台探索到一条新途径，而且由于该课题的研究在国内外均未见报道，对于药剂学中的靶向制剂研究也是一个新发展，对提高我国在纳米科技研究领域的国际竞争力和纳米科技在制剂载药领域的研究水平均有着十分重要的意义，同时，紫杉醇的S-NP制剂也将成为我国拥有自主知识产权的“高效、长效、低毒”制剂类新药。该项目已完成了部...
紫杉醇的工业化生产工艺研究
紫杉醇 抗癌药 生产工艺
2008/6/18
实用性：紫杉醇作为一种广谱抗癌新药，其原料在秦巴山区广为分布，而且该产品具有极大的市场前景。先进性：紫杉醇是世界上认为广谱性好、疗效理想、毒副作用最小的天然植物抗癌药物，临床上被广泛应用于治疗胃癌、肺癌、卵巢癌等。以秦巴山区盛产的红豆杉树皮为主要原料。该工艺特点为：设备投入小，简单易操作，产品各项技术指标满足国内外客户要求。转让方式：技术转让或技术入股。投资回报：目前该研究已完成实验室开发和中级试...
基于粗产品提取的紫杉醇，纯度可达99.9%。该产品可作为标样、化学试剂、抗癌制剂的中间体，对卵巢癌、乳腺癌、肺癌、白血病，黑瘤等有显著疗效，被誉为近15年来最好的天然抗肿癌新药。
紫杉醇的细胞工程化生产
紫杉醇 细胞工程化 抗癌天然产物
2008/6/18
项目利用高新生物技术手段，利用细胞大规模培养方法来取代从天然红豆杉中提取紫杉醇。项目培育出3株优良细胞系，其中1株紫杉醇含量达到0.2%以上，是野生紫杉醇枝叶的100倍，其生长速率达10g干重/L，经20代培育均是稳定的；从培养细胞中分离到高纯度的紫杉醇，完成了从培养细胞生产到紫杉醇的提取、分离和纯化工序；从培养细胞生产的紫杉醇经NMR、MS、UV、IR，熔点等结构鉴定和经3种癌细胞株体外试验验...
紫杉醇是一种存在于红豆杉树中的有机化合物，因其具有明显的抗癌效果，被世界公认为新的特效抗癌药物。因其化学结构复杂，难以用化学方法合成，目前主要的获取方法是靠伐树或扒树皮的方法提取，但由于紫杉树是濒危物种，且其紫杉醇含量甚微，约为树中干物质含量的万分之三到万分之六，伐两三千棵树才能提取1公斤紫杉醇，故价格十分昂贵，国际 市场价格每公斤为600万美元。1993年以来，该校在黑龙江省自然科学基金和省“九...
目前市售的紫杉醇注射液存在严重的过敏反应等毒副作用。迄今为止，该项目已完成了紫杉醇缓释微球临床前的大部分药学研究工作。体内外研究结果表明：紫杉醇缓释微球可缓慢释放长达1个月；动物预试验显示，瘤内注射紫杉醇缓释微球无明显毒副反应，一月瘤内注射1次引起肿瘤萎缩效果极为明显。
紫杉醇及其注射液的研究
紫杉醇 注射液 抗癌药
2008/6/18
该研究目的是利用国产紫杉醇原料药研制成注射液，以期降低其费用，满足国内医药市场对紫杉醇注射液的需求。紫杉醇及其注射液属国家二类新药。紫杉醇是具有新的作用机制的新一类抗癌药，与其它抗有丝分裂药物不同，它具有促微管聚合和稳定微管的作用，对卵巢癌、乳腺癌、肺癌和头颈部肿瘤有抗癌活性。它已成为乳腺癌、卵巢癌治疗的一线药物，我国的红豆杉共有四个种和一个变种，原料药紫杉醇于1992年完成了从国产的云南红豆杉树...