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中国科学院化学研究所金属抗肿瘤药物分子作用机理研究获进展（图）
金属 肿瘤 药物分子 化疗药物
2014/3/13
金属抗肿瘤药物顺铂是目前临床上使用最为广泛的化疗药物之一。分子水平的研究表明，顺铂能交联DNA，导致DNA双螺旋结构扭曲，而高迁移组蛋白质HMGB1特异性识别顺铂损伤的DNA，阻止其修复和复制，诱导细胞凋亡或坏死。顺铂的高抗肿瘤活性和其同分异构体反铂的抗肿瘤惰性，长期以来被认为是抗肿瘤药物经典构效关系的范例。然而，近年来的研究表明，当反铂中的一个氨基被诸如噻唑等有机胺基团取代时，反铂类化合物对多种...
癌敌胶囊治疗肿瘤的药效作用及作用机理的实验研究
肿瘤 癌敌胶囊 药效 机理
2008/12/4
该研究经实验观察了癌敌胶囊的体内外抗肿瘤作用，证实其对小5.80肉瘤和肝癌的抑瘤率均＞30%，说明其为确切有效的抗肿瘤药物；验证了其具有增加化疗经物疗效并降低毒付作用的增效减毒作用；从细胞生物学和分子生物学角度探讨癌敌胶囊的抗肿作用与其抑制肿瘤细胞增殖周期和凋亡的影响，证实其抗肿瘤作用与其抑制肿瘤细胞DNA增殖和分裂有关，并且首次报告了中药对在体肿瘤细胞凋亡的影响，证明其增加机体肿瘤细胞凋亡是...
双内酰亚胺化合物对抗阿霉素心脏毒性作用机理研究
阿霉素 双内酰亚胺 抗肿瘤
2008/12/3
阿霉素是临床常用的抗肿瘤药物，但由于其心脏毒性使用剂量受限。该成果从建立阿霉素心脏毒性模型入手，发现我国研制的吗丙嗪及乙双吗啉等双内酰亚胺化合物可减轻阿霉素心肌病变。采用电子自旋共振技术证明吗丙嗪可消除阿霉素所诱导产生的半醌自由基、O_2 及OH；阿霉素可引起心肌及肝细胞线粒体MDA含量升高，吗丙嗪和乙双吗啉可使之逆转，并有量效关系，同时对NADH还原酶有抑制作用，与Fe^(3+)起络合反应...
茶多酚对慢性肾功能不全患者抗氧自由基作用机理
氧自由基 茶多酚 慢性肾功能不全
2008/11/28
茶多酚具有极强的供氢能力，与氧自由基结合转为惰性化合物，中止氧自由基连锁后应，对氧自由基具有卓越的清除能力。茶多酚是从海南绿茶中提取的天然多酚类化合物，通过海南茶多酚清除氧自由基的实验室研究和对慢性肾功能不全患者抗氧自由基、对抗脂质过氧化的临床研究，健康成人2个年龄组抗氧化指标检测，证实海南茶多酚能高效清除活性氧自由基，对抗脂质过氧化，改善肾功能总有效率达67.74%，使血浆丙二醛(MDA)、血尿...
阿片受体三维结构及其与选择性配体作用机理
阿片受体 选择性配体 作用机理
2008/11/21
本研究成功的建立了人m阿片受体（HmOR）的杆状病毒/Sf9昆虫细胞的高效表达系统，并证实在Sf9昆虫细胞中存在与HmOR功能偶联的Gi/o蛋白，介导信号传导，进一步研究受体功能提供良好模型和分离纯化HmOR提供条件；以计算机模拟成功的构建了m、d和k阿片受体的三维模式，探讨了与各自选择性配体相互作用机理，阐明了m阿片受体与高选择性m激动剂羟甲芬太尼（Ohm）的作用位点，并通过对m阿片受体点突变...
碘与非离子（n）表面活性剂（SAA）作用机理及钉菌最佳浓度、时间的研究
表面活性剂 钉菌 碘消毒剂
2008/11/20
本课题是为控制院内感染而研究和制备的一种新的含碘消毒剂，对其作用机理、杀菌的最佳浓度、有效时间进行研究和实验。通过光谱测定、抑菌、杀菌试验，认为碘与非离子表面活性剂的结构中，碘与烷基作用形成胶束增溶机理，使游离碘浓度大、杀菌力强、无刺激性，还兼有除污洗涤和缓释作用。与国内外其它含碘消毒剂比较，该消毒剂消毒效果可靠，性质稳定，作用持久。通过实验测出其有效杀菌浓度为1:1000～1:2500，只需用分...
厚朴抗氧化活性成份的鉴定及抗衰老作用机理的研究
厚朴鉴定 抗衰老作用 抗氧化 活性成份
2008/11/10
该研究采用将厚朴酚与和厚朴酚清除氧自由基的活性与厚朴提取物相应活性进行比较的方法确定了厚朴清除氧自由基的主要成分即是为两种酚，并从厚朴植株中不同部位提取物对氧自由基清除作用与厚朴酚、和厚朴酚在植株中分布规律的对应关系证实了这个结论，结果对明确厚朴的主要抗氧药效成分非常重要；该项目建立了工业化生产的纯度达92%以上的厚朴酚提取制备工艺，对应用于厚朴的现代化开发将会产生显著经济效益，为将其用于治疗某些...
主要成果：采用多种实验性动物心律失常模型，观察了IHC-66对小鼠、大鼠、啄鼠与家兔实验性心律失常的影响，结果显示：IHC-66具有抗实验性动物心律失常的作用。IHC-66(30μmol·L^(-1))对离体豚鼠心房肌可明显抑制收缩性、肾上腺素诱发的自律性，并延长功能不应期，降低兴奋性，可明显抑制其正阶梯现象，降低右心房自发性搏动频率。IHC-66可明显抑制豚鼠窦房结细胞、部分除极化的乳头肌细胞及...
救应合剂对大白鼠胃黏膜细胞保护作用机理的研究
救应合剂 大白鼠 胃黏膜细胞 保护作用
2008/11/6
而预防效果优于后者(P<0.05）。救应合剂投药组与各对照组病损指数，正常对照组为0、病理组6.88±1.13、预防组1.72±0.84、治疗组3.19±0.83、CMT对照组2.72±0.76。冷冻蚀刻电镜观察，病理组病灶周围壁细胞膜和胞内分泌小管膜蛋自颗粒灶性凝聚，分布不匀，严重时小管微绒毛融合消失。CMT对照组也见壁细胞内核膜PF面蛋白颗粒轻度凝聚，颗粒界限可辨认。治疗组和预防组未见此种改变...
天然酶制剂净普力对蚊虫杀灭效果及作用机理研究
净普力 蚊虫 天然酶制剂
2008/10/31
本项目主要研究了原作为清洁剂使用的天然酶制剂净普力，对蚊虫生活各阶段一蚊幼虫、蛹、卵的杀灭效果，并运用了电镜技术、电泳技术对净普力的灭蚊卵、灭幼机理进行探讨。确立了天然酶制剂净普力可作为一种新型的灭蚊幼、灭蛹、灭卵剂使用；提出了在不同条件下，净普力对蚊卵的杀灭效果有显著性差异；筛选出净普力灭蚊卵的最佳作用浓度与最佳作用条件；通过运用电镜技术对净普力灭蚊卵机理的研究，探明了它作用于蚊卵的靶部位在胚...
糖皮质激素抑制长骨生长作用机理的研究
糖皮质激素 长骨 生长
2008/10/30
该课题研究结果表明，糖皮质激素可造成实验鼠生长发育减慢，通过干预措施后发现生长激素、甲状腺激素和维生素D能拮抗糖皮质激素导致实验鼠骨生长迟缓现象。本研究为临床上大量应用糖皮质激素可导致生长迟缓现象，给予生长激素、甲状腺素、维生素D干预可以明显改善提供了试验依据，对临床用药有指导性意义，具有一定的实用价值，达国内先进水平。
消炎痛免疫调节作用机理的研究
消炎痛 免疫调节作用
2008/9/12
消炎痛除解热及对炎性疼痛止痛作用外，还可免疫调节，有抗肿瘤作用，以9mg/kg时H-TdR掺入最为活跃，NK细胞增殖分化能力最显著，LAK细胞杀活性明显提高。有增强人扁桃腺细胞产生IL-2的作用，2-3ug/ml的剂量时使IL-2有显著增加作用，促进B淋巴细胞增殖分化，提高机体液免疫。国内先进。
乙酰胆碱酯酶抑制剂抗阿尔采末病作用机理的研究
石杉碱 甲乙酰胆碱酯酶 非胆碱能作用
2008/9/3
该课题对石杉碱甲在治疗AD的可能作用环节进行研究。石杉碱甲和他克林可对抗b-淀粉样蛋白及H2O2诱导PC_12细胞和的损伤，提高抗氧化酶活性，减轻脂质过氧化反应;石杉碱甲明显抑制H2O2诱导的PC_12细胞凋亡;发现石杉碱甲除了胆碱酯酶抑制作用外，还有保护神经细胞对抗H2O2、b-淀粉样蛋白（引起AD的重要病因）及脑缺血诱发的损伤，并有抗氧化、抗凋亡，调节即刻早期基因及凋亡相关基因和蛋白表达的作用...
真菌抗生育活性物质的分离纯化及作用机理的研究
抗生育机理 冬虫夏草 杀精子
2008/8/26
该项目以新的筛选模型，利用微生物中药资源，筛选到1株产生抗生育活性物质的真菌，SD-9701，其发酵产生的粗制品就表现出较强的抗生育效果。SD-9701菌株的抗生育生物活性物质可以杀死人类精子，其抗生育机理是糖链上的活性基团，作用于精子的鞭毛蛋白，使其变性并丧失活动能力。在此基础上理论上可以获得生物活性物质抗生育的新原理，研制成男性抗生育药物。该项目取得的研究成果是一种创新。
清开灵注射液多环节阻抑脑缺血级联反应药效物质与作用机理研究
缺血级联反应方剂 指纹图谱 配伍
2008/7/30
该项研究基本明确了清开灵主要药效物质和阻抑脑缺血级联反应病理过程的有效组分和与不良反应有关的部分，优化了有效组分的配比；建立了方剂配伍过程指纹图谱特征信息变化的分析方法和多波长多指标成分指纹图谱测定与评价方法。表明从多环节病理过程设计靶点进行有效组分筛选与组成新方方法可行，由此建立的指纹图谱与病理多环节药理分析相结合的方法，可成为现代复方中药创制和传统有效中药二次开发的方法模式和技术支持，并为中风...