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G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)在细胞信号转导过程中发挥关键作用,是最大的药物靶标蛋白质家族。GPCR被细胞外的信号分子激活后,与细胞内的效应蛋白(G蛋白、阻遏蛋白等)结合,激活多种下游信号通路,从而介导并调控人体各种生命活动。G蛋白(G protein)和阻遏蛋白(arrestin)在GPCR的信号转导和功能调控中发挥不同的作用。其中,arrest...
近日,北理工化学与化工学院梁建华课题组将阿奇霉素与喹诺酮类分子结合,得到了首例作用核糖体和拓扑异构酶双重作用模式的大环内酯类杂合抗生素,相关成果以“Design, synthesis and structure-activity relationships of novel 15-membered macrolides: Quinolone/quinoline-containing sidecha...
中国科学技术大学阮科副教授课题组在核磁共振研究中等亲和力的化学工具分子和靶点蛋白作用模式方面取得重要进展。相关成果以“Use of Fluorine Pseudocontact Shifts to Characterize the Protein-Ligand Interaction Mode in the limit of NMR Intermediate Exchange”为题于2017年8月...

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