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肽类药物的蛋白酶降解稳定性是决定该药物是否长效的重要因素。本文综述了近年来用以提高多肽药物蛋白酶降解稳定性的主要策略,尤其对特定位置如N端、C端及氨基酸侧链等的化学结构修饰进行了分类和概述,探讨了这些修饰方法对发展多肽药物的贡献及不足。
蛋白多肽类药物的药代动力学与传统药物不同,目标蛋白多肽给药量小,而各种内源性蛋白含量很高,这种干扰使准确测量目标分子非常困难。此类研究必须以建立灵敏、专一、准确的测定方法为前提。本文综述了近年来研究蛋白多肽类药物的药代动力学各种分析方法,包括生物检定法、同位素标记示踪法、免疫分析法、液相色谱、气相色谱、毛细管电泳、质谱、核磁共振、液相色谱质谱(LCMS)和毛细管电泳质谱(CE-MS)联用技术...
用于蛋白质和肽类药物分离分析和纯化的反相色谱的填料品种繁多,性质各异。聚合物反相色谱填料,其骨架结构具有更高的机械强度和化学稳定性,在pH值1-4广泛的范围内都可以使用,因而越来越受到关注。以聚合物表面的芳香基结构本身就可作为反相色谱的固定相,但用途很狭窄。该色谱填料制作方法简单,成本低廉,孔径可控,柱压低,分离效能高,特别实用于各种蛋白质的分离、分析和纯化。
该项成果取得的主要结果有:对治疗心脑血管疾病切实可行的新靶点—ET受体,设计合成了300多个新结构多肽,其中20余个化合物对内皮素收缩血管试验具有优于阳性对照BQ–485的拮抗效应;设计合成了三类结构新颖的肽核酸,其类似物93个,体外实验表明,其中12个化合物活性优于阳性对照药;研究了聚乙二醇(PEG)修饰Tal的合成及代谢活性,半衰期延长了约8倍;LXT–102是独立设计与合成的LHRH受体十肽...
该研究将为载药纳米凝胶的研究与制备提供新方法,发展一类具有自主知识产权的多肽类药物纳米化的技术与方法。针对现有技术的不足,并结合已有的研究基础提出了受限条件下在纯水柜体系中制备包载多肽类药物等复合纳米凝胶的新方法。在淀粉微凝胶的研究基础上,已经在水相体系中成功合成出粒径小于100nm的交联右旋糖酐纳米凝胶(Dexlran nanogels)。用该方法制备的纳米凝胶不需要处理可直接用作干扰素等多肽类...
本发明涉及一种以血小板第4因子(PF4)或其活性片段或它们的活性突变蛋白为有效成分用于放射损伤治疗的多肽类药物组合物,所说的药物组合物可以是天然的,基因重组的或它们的组合物,将PF4按规定程序与致死剂量照射的小鼠骨髓细胞共孵育,然后接种至放射的骨髓基质单层上培养至第5周,用胰酶消化粘附基质细胞单层,测定其造血细胞集落生长素,用以估算培养中长期培养启始细胞,即造血干细胞数,结果表明,放射前后使用该药...
目的 总结近几年来蛋白多肽类药物的各种给药方式和主要应用。方法 综述。结果 综述了近几年多肽蛋白类药物给药系统。包括传递体、脂质体、微球、毫微球和毫微囊等的主要应用。结论 蛋白质、多肽药物在注射剂以及非注射途径给药均有应用,且具有一定的缓释作用、靶向性,在蛋白质、多肽给药系统中有着广泛的应用前景。
目的 以小肽类药物(ALPA)为模型药,制备其乳酸-羟基乙酸共聚物(polylactic-co-glycolic acid, PLGA)微球,考察处方因素对微球粒径和包封率的影响。方法 采用W/O/W复乳化-溶剂挥发法制备微球。用光学显微镜观察微球的形态、测定平均粒径,HPLC法测定药物包封率。结果 braintide-PLGA微球的平均粒径在20~30 μm之间。降低油相PLGA的质量浓度或增加...
AimAn in vitro cultured monolayer system of alveolar epithelial cells was used as a model to investigate the transport pathway peptides or proteins, salmon calcitonin (sCT), insulin (INS), recombinant...

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