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环维黄杨星D的前药改造及生物活性研究
环维黄杨星D 前药改造 抗心律失常
2010/3/22
目的通过对植物活性单体——环维黄杨星D的前药改造，以寻求疗效更好、治疗安全范围更宽的心血管药物。方法根据前药设计原理，设计合成目标化合物，并研究其生物活性。结果获得7个环维黄杨星D新衍生物，并经光谱证明其结构。结论选取部分环维黄杨星D新衍生物进行抗心律失常药理实验，结果表明部分化合物药理效果优于环维黄杨星D。
用三种麻黄碱和芳醛反应合成28个2-芳基-3,4-二甲基-5-苯基噁唑烷类和Schiff碱类化合物。根据前药原理用UV和HPLC法探讨了立体结构和水解动力学的问题,测得生理条件下的水解半寿期,初步阐明了空间效应对稳定性的影响以及Hammett取代基常数与水解速率的规律。实验表明此类噁唑烷衍生物作为麻黄碱的前药有理论和应用价值。
吡酮酸类抗菌药物的研究——Ⅸ.若干吡酮酸类化合物前药的研究
吡酮酸 前药 三甲基乙酰氧甲酯 抗菌活性
2010/3/8
合成了氟哌酸、环丙氟哌酸和氟啶酸的N-烷基化、羧基酯化或既烷基化又酯化的衍生物22个,并对其体内活性进行了研究。化合物ⅢAa,b,e;ⅢBa,e;ⅣA和ⅣB的ED50分别为2.30,8.48,4.28,2.77,4.46,5.68和0.75(mg/kg)。