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2023年4月20日下午3：00，由科技处主办，学生工作部、药学院承办，川北医学院大学生创新创业俱乐部、川北医学院大学生科技协会协办的“点亮你的人生”——川北医学院博士论坛42讲 静雅苑“一站式”学生社区系列活动：“过度金属催化的芳基酰胺碳碳键活化及其在药物合成中的应用”，在静雅苑党员活动室举行，此次论坛主讲人系来自药学院龙洋博士。
中国医学科学院药物研究所胡友财团队揭示了催化1,2-噁嗪环形成的酶促机制（图）
噁嗪环 酶 体外生化实验 北京协和医学院
2023/4/20
2022年2月23日，中国医学科学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室胡友财团队在《Journal of the American Chemical Society》在线发表了题为“Flavin-dependent Monooxygenase Mediated 1,2-oxazine Construction via Meisenheimer Rearrangement in the ...
纳米酶在逆转细菌诱导的肿瘤耐药和增强肿瘤催化-化疗联合治疗方面取得新进展（图）
肿瘤耐药 肿瘤催化 化疗联合治疗 纳米酶
2022/9/15
药物的耐受性是影响肿瘤患者进行化疗的最大障碍，很多患者因此化疗失败。最近许多研究表明，肿瘤内的细菌可能通过代谢抗肿瘤药物导致肿瘤化疗耐药。吉西他滨是一种核苷类似物，广泛用于治疗胰腺癌、肺癌、乳腺癌和膀胱癌。然而，肿瘤内能表达特定胞苷脱氨酶（CDD）的细菌可以将吉西他滨代谢为非活性形式的产物，从而导致肿瘤对吉西他滨的耐药性。
李青山教授、班树荣教授团队在《The Journal of Organic Chemistry》发文：新颖的高度区域和立体选择性催化合成环戊烯类衍生物（图）
李青山教授 山西医科大学 药学院
2023/12/22
2019年11月，药学院李青山教授和班树荣教授团队在中科院top期刊《The Journal of Organic Chemistry》发表了题为“Diastereo- and Enantioselective Synthesis of Functionalized Cyclopentenes Containing a Quaternary Chiral Center via a Thiosqua...
钯催化2-异腈苯甲酰胺的不对称偶联—环化反应构建轴手性的2-芳基-和2,3-二芳基喹唑啉酮（图）
钯催化 2-异腈苯甲酰胺 不对称偶联 环化反应 轴手性 2-芳基- 2,3-二芳基喹唑啉酮
2021/3/2
联芳基旋阻异构(atropisomerism)是众多旋阻异构现象中最普遍的一种。一般认为当旋阻能垒ΔG≥30 Kcal/mol且两个芳基具有非对称结构时，它就具有稳定的轴手性。ΔG越大，轴手性越稳定；而20 < ΔG < 30 Kcal/mol这类具有不稳定轴手性的分子在合成中应当避免，特别是在药物分子的设计与合成中；ΔG < 20 Kcal/mol可以认为没有旋阻异构。具有稳定轴手性的联芳基结构...
中科院上海药物研究所杨伟波课题组发现了一种高效、高立体选择性合成多取代的丁二烯骨架的方法，并采用仿生模块化的策略，成功实现了多取代丁二烯大环内酰胺化合物的构建。相关成果于2020年4月30日在线发表于Journal of the American Chemical Society杂志。研究表明，这类新型的大环内酰胺可以增强多药耐药的KBV200细胞对抗肿瘤药物长春瑞滨的敏感性，逆转倍数最高可以达到...
新催化剂助力“神奇甲基”反应
新催化剂 神奇甲基 反应 甲基化
2020/3/18
多年来，药物研发化学家一直在努力简化一个能将药物效力提高2000倍的过程——神奇的甲基化。这种反应会清除单个氢原子，并以甲基替代，从而重塑药物分子，使其更容易与生物靶点相互作用。美国伊利诺伊大学香槟分校有机化学家M.Christina White研究小组报告称，他们已经发明了一种新催化剂，可以在各种类药物分子上轻松进行上述“精妙”的化学反应，这一进展或可为从癌症到传染病等各种疾病的治疗提供新方法。...
近日，中科院上海药物研究所和复旦大学在烷基碳苷的合成研究方面取得了重要进展——通过Pd催化C(sp)-H活化实现氨基酸烷基碳苷的快速构建，为碳苷类药物的研发奠定了重要的化学基础。该研究成果发表在德国知名学术期刊Angewandte Chemie International Edition上。对于糖类药物，氧苷和氮苷类药物在体内容易被氧化代谢，而碳苷类药物无论在体内还是体外都展现出良好的代谢稳定性，...
DMSO催化的氯化反应:Nature Catalysis发表北京大学药学院焦宁团队药物修饰新进展（图）
DMSO 催化 氯化反应 Nature Catalysis 北京大学药学院 焦宁 药物修饰 新进展
2019/12/25
2019年12月23日，Nature Catalysis 在线发表北京大学药学院焦宁团队研究论文。该研究利用常用溶剂二甲基亚砜（DMSO）为高效催化剂，实现了天然产物、药物、多种芳香杂环的氯化反应，为芳基氯化物的合成和先导药物分子的发现提供了新策略。
近日，实验室PI朱强研究员和罗爽副研究员团队成功实现了钯催化的不对称Heck/羰基环化反应，相关成果发表在Angew. Chem. Int. Ed.（IF 12.102）上。该反应中，在温和的反应条件下，以高产率获得多种螺环吲哚γ-和δ-内酯/内酰胺，具有良好的对映选择性（最高可达99％ee），并通过单晶X射线衍射，确认了相关化合物的绝对构型。在关键步骤中利用该方法也证明了有效CRTH2受体拮抗剂...
中国药科大学药学院姚和权、林爱俊教授团队在催化领域顶级期刊ACS Catalysis发表最新研究成果
中国药科大学药学院 姚和权 林爱俊 教授 催化领域 ACS Catalysis
2019/6/18
近日，美国化学会旗下催化领域顶级期刊ACS Catalysis（影响因子 11.384）在线发表了中国药科大学药学院药物化学系姚和权教授、林爱俊教授团队在过渡金属钯催化非活化烯烃远程1, n-碳胺化研究领域的最新成果：Palladium-catalyzed Remote 1,n-Arylamination of Unactivated Terminal Alkenes。博士研究生韩春华同学为本文第...
便宜铁盐催化可生成药用关键结构
便宜铁盐 药用关键结构
2017/2/15
英国哈斯德菲尔德大学科学家首次证实，普通铁盐可取代贵重的稀有金属用作催化剂，产生一种全新的化学反应类型，可催化生成生物活性天然产品中常见的螺环状杂环结构框架，且成本降低了1000倍。该研究发表在《自然·化学》杂志上，其中的核心反应部分已获专利审批。
手性非天然氨基酸结构广泛存在于天然产物、药物分子和多功能材料中，作为重要合成砌块在有机合成中也有广泛的应用。其中，手性季碳氨基酸因其在药物化学、蛋白结构组学等方面显示出的独特性质而备受化学家们的关注。然而，由于结构的特殊性，一些高效合成手性非天然氨基酸的方法，如不对称氢化，无法用于构建手性季碳氨基酸类化合物。手性α,α－二芳基取代的氨基酸类化合物由于存在两个芳基的立体区分的困难，它们的高对映选择性...