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研究吡咯并吡嗪酮类化合物的抗炎镇痛作用构效关系,寻找具有抗炎镇痛活性的新型吡嗪酮类化合物。方法 以2-甲基-3-苯基吡咯并吡嗪-1(2H)-酮化合物为母体,合成系列化合物。用二甲苯致小鼠耳肿胀法和醋酸致小鼠扭体法对所合成的目标化合物分别进行了抗炎和镇痛活性实验。结果 合成了11个目标化合物,经1H-NMR和MS确证其结构。小鼠实验表明,一些所合成的化合物具有一定的抗炎或镇痛作用。结论 化合物14抗...
合成4种新型非离子型X射线造影剂。方法 以5-氨基-2,4,6-三碘异酞酰氯为起始原料,经氨烷基化、乙酰化或氯乙酰化、水解反应后制得粗品,再经XAD1600离子交换树脂和ODS柱层析纯化后得到纯品。结果 产品经质谱、核磁共振确定分子结构后,做体外X射线造影,和市售碘海醇、碘佛醇造影效果比较。结论 4种新型非离子型单体造影剂造影效果显著,可以媲美目前市售造影剂的效果。
以新方法合成抗癌药卡巴他赛关键中间体7β,10β-二甲氧基-10-脱乙酰巴卡汀Ⅲ。方法:以10-脱乙酰基巴卡汀 Ⅲ为原料,选择性在7位、10位羟基引入保护基后,在13位羟基引入不同保护基,然后选择性脱去7位、10位羟基上的保护基,接着在7位、10位羟基上甲基化,后脱去13位保护基,从而得到7β,10β-二甲氧基-10-脱乙酰巴卡汀Ⅲ;经1H-NMR对目标化合物进行验证。结果:经过5步反应合成了7β...
托吡酯的合成研究进展     托吡酯  合成  进展       2013/6/6
介绍托吡酯的研究背景和合成研究进展。方法 综合国内外报道的文献,阐述托吡酯的合成方法。结果 重点列出了关键中间体的合成方法以及酯化法、氨解法、催化氢化法和水解法4种托吡酯的合成方法,分析各方法特点。结论 氨解法是托吡酯合成方法的主要研究方向。
研究磺化槲皮素金属配合物的合成方法及抗氧化、抗菌活性。方法 通过磺化、金属配位等步骤合成4种槲皮素磺酸金属配合物,以DPPH清除率、抑菌环的大小检测配合物的抗氧化、抗菌活性。结果 槲皮素磺酸锌配合物对金黄色葡萄球菌的抑制作用随浓度的增大而提高,在浓度为7.5 mg·mL-1时其抑菌环为3.60 mm,对大肠杆菌没有抑制作用,其他磺酸金属配合物的抑菌效果并不明显。槲皮素磺酸金属配合物对DPPH的清除...
合成咔啉类衍生物并研究其抗肿瘤活性。方法 以α-咔啉、β-咔啉以及1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸为原料,经过多步反应分别得到6-取代α-咔啉类、6-取代β-咔啉类以及3-取代β-咔啉类衍生物,用MTT法考察目标化合物对肿瘤细胞的抑制作用。结果 合成了15个新的咔啉类衍生物,结构经过1H NMR和ESI-M S确证。结论 MTT法测试所得的目标化合物对2种受试细胞株均具有一定的抗肿瘤活性,...
合成十四、十六、十八酰丙氨酸甲酯,并对其胶凝能力进行考察。 方法 以丙氨酸甲酯,十四、十六、十八酰氯为原料,合成十四、十六、十八酰丙氨酸甲酯,采用IR、1H-NMR、MS确证其结构,对不同溶剂、不同温度及不同链长的胶凝能力进行研究。 结果 该类凝胶因子可以在大多数的有机溶剂中形成凝胶,十四、十六、十八酰丙氨酸甲酯在注射用大豆油和中链脂肪酸三甘酯(medium...
上海交通大学2012年7月4日宣布,张万斌教授领衔的科研团队,研发出一种常规的化学合成方法,在世界上首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成,使青蒿素可以实现大规模工业化生产。
探讨生物合成人胰岛素注射液(诺和灵30R)联合百令胶囊治疗高血压并发2型糖尿病伴白蛋白尿的临床疗效. 方法 高血压并发 2 型糖尿病伴白蛋白尿患者共160例,随机分为治疗组和对照组各80例. 对照组患者于早、晚餐前30 min皮下注射诺和灵30R,根据患者的血糖升高程度及对药物的敏感度调整用量,阿托伐他汀钙20 mg,qd;厄贝沙坦150 mg,bid. 治疗组患者在对照组用药基础上加用百令胶囊,...
对中、蒙、藏药以及印度医药体系中合成硫化汞的炮制、成分、微观结构、药理、毒理等领域的最新研究进展进行综述;分析亚洲传统医药体系中的对于汞毒性和药效的认识,为继承和发扬传统医药文化提供有益的参考。 方法: 查阅大量国内外文献,提炼并总结合成硫化汞的研究成果及发展现状。 结果: 银朱、蒙药银朱、佐太以及Ras-Sindoor主要成分均为合成硫化汞,其药理毒理及微观结构相似处较多,但炮制方法各有特色。 ...
马赛替尼合成工艺研究     马赛替尼  合成  抗肿瘤       2013/3/15
目的 改进抗肿瘤药马赛替尼(1)的合成工艺。方法 以2-甲基-5-硝基苯胺为原料,与硫氰酸铵和乙酰氯的反应产物发生加成反应得硫脲化合物5,5与自制的2-溴-1-(吡啶-3-基)乙酮氢溴酸盐(2)环合成噻唑化合物6,6还原后与自制的酰氯化合物3反应成酰胺得马赛替尼(1)。结果 总收率为28.0%(以2-甲基-5-硝基苯胺计),各步关键中间体及目标物结构经MS和1H NMR确证。结论 改进后的方法简化...
以取代苯甲醛为原料,经硼氢化钠还原,合成苷元,分别与溴代乙酰糖(葡萄糖,半乳糖,木糖)反应生成乙酰糖苷,脱乙酰基,生成糖苷。 结果 成功合成了3A1~3G1、3A2~3G2 、3A3~3G3,共21个红景天苷类似物,通过CA和Scifinder进行结构检索,合成的化合物中除3A1、3A2、3B1、3B2、3F1、3G1外均为新化合物。其结构均通过核磁共振氢谱(1HNMR)和质...
将芒果苷分子上的一部分羟基进行酰化衍生,以提高化合物的脂溶性;然后比较芒果苷及其酰化衍生物的抗炎活性。 方法: 将芒果苷分别与乙酸酐、丙酸酐和丁酸酐反应,反应产物用硅胶柱层析分离出化合物单体,用波谱解析化合物的化学结构。雄性小鼠随机分为空白对照组,地塞米松阳性药组(0.115 mmol·kg-1),芒果苷高、中、低剂量组(1.0,0.5,0.25 mmol·kg-1)和酰化衍生物 各高、中、低剂量...
合成并表征透明质酸接枝十八烷基(HA-C18)两亲性聚合物。 方法 通过十八烷胺的氨基与透明质酸的羧基发生酰化反应,制得透明质酸接枝十八烷基聚合物,采用FTIR鉴定合成的HA-C18聚合物的化学结构。评价HA-C18聚合物的自聚集行为。 结果合成的HA-C18聚合物的临界聚集浓度为10.0 μg?mL-1。HA-C18聚合物是良好的可静脉注射的药物载体。结论HA-C18聚合物是优良的可用于静脉注射...
2012年4月25日是世界疟疾日,印度卫生部长阿萨德将与印度著名制药企业Ranbaxy于当天一同推出最新研制的对抗恶性疟疾化学人工合成药物。

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