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PPARδ激动剂研究进展
药物化学 PPARδ激动剂
2009/1/22
过氧化物酶体增殖物活化受体δ(PPARδ)是一个由配体激活的核转录因子，属于核激素受体(nuclear hormone receptor)超家族。PPARδ被激活后，能增加逆向胆固醇转运，调节脂质和糖类代谢。因此，PPARδ激动剂有可能成为肥胖、糖尿病、代谢综合征以及动脉粥样硬化等心血管疾病的有效治疗药物。本文对现有的天然及合成PPARδ激动剂进行综述。
PPAR及其激动剂与脂肪酸代谢及胰岛素抵抗
过氧化物酶体增殖物激活受体 脂肪酸代谢 胰岛素抵抗
2009/1/22
过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)在脂肪细胞分化、脂肪酸代谢中起重要作用，PPAR及其所调控基因的激活可促进脂肪细胞分化、减少脂质产生、增加脂肪酸氧化，从而减少脂质的异位沉积，进一步改善损伤的胰岛素信号转导通路，逆转胰岛素抵抗。针对脂肪酸合成及氧化的关键调控点的药物可能是今后治疗胰岛素抵抗引发的一系列代谢异常的新的靶点。
分布在中枢神经系统的黑皮质素受体4（melanocortin receptor 4,MC4R）具有控制食欲、调节体脂平衡以及改变性行为等作用，其激动剂可用于肥胖和性功能障碍的治疗。本文综述了MC4R肽类和非肽类激动剂的研究进展。
该项成果探讨了ATP敏感性钾通道激动剂（PCA）对离体单个豚鼠心室肌细胞瞬间内向电流(Iti)、ATP-敏感性钾通道(KATP)、延迟整流钾通道(IK)及L-型钙电流(ICa-L)的影响，考察了PCA在特发性室速、洋地黄中毒及Q-T延长综合征等室性心动过速中的作用机制。研究发现，PCA开放KATP，增加K+外流，抑制Iti、ICa-L使 Iti Lag-time明显延长，使动作电位时程缩短，中...
光学纯的肾上腺素β-激动剂的组合拆分制备法
光学纯组合拆分 肾上腺素类β-激动剂
2008/9/27
该发明是制备光学纯的肾上腺素类β－激动剂的新方法－组合拆分法。根据组合化学的原理，以外消旋的β－激动剂为原料，用酒石酸及其衍生物中的一种或多种，进行拆分，分别制得e.e.值大于99％的两种构型的β－激动剂，且其收率均大于70％；还可以得到光学纯度大于99％e.e.，且化学纯度大于99％的光学活性β－激动剂的无机酸盐。该制备方法所用原料成本低，操作简单，副反应少；有简便、高效、低成本、易于工业化等优...
一种新型ppar-γ激动剂
白藜芦醇 ppar-γ激动剂
2008/9/8
该研究发现，白藜芦醇是一种较强的PPAR-γ激动剂，这一发现为引导发现白藜芦醇更多的药理作用。尤其在糖尿病和冠心病治疗方面的潜在功能奠定了理论基础。目前这一发现已申报了我国的专利。白藜芦醇作为具有抗衰老、抗肿瘤等功效的保健药物已经成为世界上许多制药公司开发的热点。目前每公斤约为人民币2万元。然而，其潜在的许多药理作用尚待开发，随着研究的进一步深入，白藜芦醇更多的治疗适应症将得到确认。无论是作为单...
一种过氧化物酶体增殖剂激活受体γ配体激动剂及其应用
白藜芦醇 激动剂 过氧化物酶体 增殖剂
2008/9/4
本项目通过在一原来不表达PPARγ的细胞中共转染PPARγ表达质粒和其虫荧光素酶报告质粒，构建了一个筛选PPARγ激动剂的细胞模型。发现白藜芦醇是一个较强的PPARγ激动剂，其激动能力略低于同浓度的TZD药物。这为白藜芦醇心脏保护作用的机制研究提供了新的证据，体内和体外实验中白藜芦醇的抗炎作用可能至少部分是通过激动PPARγ来实现的。另一方面，激动的PPARγ还具有多种作用，如减轻胰岛素抵抗、调节...
2008年8月27日，中国科学院上海药物研究所/国家新药筛选中心王明伟课题组的最新研究论文Boc5, a non-peptidic glucagon-like peptide-1 receptor agonist, invokes sustained glycemic control and weight loss in diabetic mice.(Su, H. et al., PLoS One...
该发明公开了一种重组VPAC2型特异激动剂RMROM及其表达方法与应用。该发明的RMROM是新型的VPAC2型受体的特异激动剂，具有更高的降低血糖的功能，可应用于与VPAC2型受体密切相关的疾病的诊断和治疗。同时，利用该发明的方法获得的RMROM多肽硫脂及其水解产物具有比化学合成的多肽高的稳定性，该发明的表达方法效率高、成本低，应用前景广阔。
PPARγ激动剂的设计、合成及其胰岛素增敏活性
PPARγ激动剂 合成 胰岛素增敏活性
2010/3/16
目的寻找新的高效、低毒的PPARγ激动剂。方法以JTT-501和JTT-20993为先导化合物，设计并合成新的丙二酸类和异恶唑类化合物，并测定其胰岛素增敏活性。结果共合成了8个新化合物,用核磁共振、质谱和红外光谱进行结构确证，并用胰岛素筛选模型初步评价了这些化合物的胰岛素增敏活性。化合物1A-4A显示胰岛素增敏活性,其中化合物1A和3A有较强活性。结论化合物1A和3A值得进一步评价。
目的建立PPARγ激动剂-噻唑烷二酮和芳酮酸类化合物的三维定量构效关系，为设计高活性PPARγ激动剂提供结构信息。方法与结果用比较分子力场分析方法得到噻唑烷二酮和芳酮酸类化合物CoMFA模型，其交叉验证相关系数R2=0.656，非交叉验证相关系数R2=0.982，F10,37=201.1，绝对误差SE=0.115。结论从CoMFA系数等势图中揭示芳酮酸类化合物较噻唑烷二酮类化合物活性更高的原因，提...
K-受体激动剂U-50488类似物的合成及其镇痛作用
镇痛活性 κ-受体激动剂 U-50488结构类似物
2010/1/29
本文报道了某些к-型阿片受体激动剂U-50488结构类似物的合成。在小白鼠热板试验和扭体试验的结果表明,反式环己二胺结构中2位氨基为五元环吡咯啉基时对к-活性有重要作用。以六元环氯基(哌啶基、哌嗪基,吗啉基)取代2位五元环氯基导致,к-活性降低。另外,也探讨了1位芳酰氨基结构改变对к-活性的影响。
Isolated mouse tail artery strip was used for the study of α1-,α2-adrenoceptor agonists and antagonists. NA (α1 and α2 agonist) was shown to have greater activty in contracting tail artery. Phenylephr...
本文设计和合成了10个结构刚性、具反应活性基团的7α-氨基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文衍生物和它们的N-烯丙基类似物。药理筛选结果:N-甲基类衍生物大都有较强的镇痛活性,其中(11 a)不仅镇痛活性和安全比分别达吗啡的6和13倍,而且结合力强成瘾性小;(14)是有效的不可逆结合的激动剂,而(12 a),(12 b)和(13)都有不可逆结合的拮抗作用,它们的拮抗强度均相当干纳洛酮。