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水溶性超分子有机框架（Supramolecular Organic Frameworks，SOF）是一类在水中能形成有序纳米孔道结构的超分子聚合物，由多臂的水溶性单体和具有疏水内穴的葫芦[8]脲（Cucurbit[8]uril，CB[8]）通过疏水作用驱动组装而成。由四价正离子型的四面体单体形成的SOF具有类似金刚石结构的三维孔道结构，可快速吸附不同类型的负离子或疏水性客体到其内部，并可应用于药物...
使用Network Meta分析系统评价5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂预防高度化疗所致急性恶心呕吐的疗效。方法 制定检索策略,系统检索Pubmed、EMbase、Cochrane Library、中文科技期刊全文数据库(VIP)、万方和中国期刊全文数据库(CNKI)等电子数据库(截止2018年10月),筛选5-HT3受体拮抗剂单药治疗预防成人高度化疗所致恶心呕吐的随机对照实验(randomi...
通过对比是否进行口服避孕药预治疗的患者的临床结局，探索在多囊卵巢综合征(PCOS)患者拮抗剂促排卵方案采用口服避孕药预治疗的利弊。方法 前瞻性队列分析2011年6月至12月在北京大学第三医院妇产科生殖医学中心采取GnRH拮抗剂固定方案进行控制性促排卵及IVF/ICSI助孕的PCOS患者的临床资料(n=239)，按进入周期前是否口服避孕药进行预治疗分为两组[未口服OCP组(NOCP)，n=116;口...
中国科学院过程工程研究所生长激素拮抗剂N-末端PEG药效学研究获进展（图）
生长激素拮抗剂 N-末端PEG 药效学
2013/10/21
生长激素拮抗剂（GHA）是生长激素的类似物，可通过阻止生长激素与其受体的结合，降低血浆胰岛素样生长因子1（IGF-I）的水平，从而达到治疗肢端肥大症等疾病的目的。然而，GHA在体内的血浆半衰期只有15~20分钟，限制了GHA的临床应用。聚乙二醇（PEG）修饰可以延长GHA的血浆半衰期。然而，由于PEG链产生的空间屏蔽作用，降低了GHA的生物学活性。
生长激素拮抗剂（GHA）是生长激素的类似物，可通过阻止生长激素与其受体的结合，降低血浆胰岛素样生长因子1（IGF-I）的水平，从而达到治疗肢端肥大症等疾病的目的。然而，GHA在体内的血浆半衰期只有15~20分钟，限制了GHA的临床应用。聚乙二醇（PEG）修饰可以延长GHA的血浆半衰期。然而，由于PEG链产生的空间屏蔽作用，降低了GHA的生物学活性。
探讨选择性内皮素A型（ETA）受体拮抗剂GF063对内皮素-1（ET-1）诱导的心肌细胞肥大的影响。方法 利用差速贴壁法分离得到原代SD乳鼠心肌细胞，心肌细胞用ET-1或ET-1+GF063处理24 h，以BQ123为阳性对照，分别采用MTT比色法检测细胞存活、显微镜观察心肌细胞形态并计算细胞表面积、［3H］亮氨酸掺入法测定心肌细胞蛋白质合成速率、RT-PCR法检测心肌细胞心钠素(ANP)mRN...
糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂三维构效关系研究
IIb/IIIa 拮抗剂 三维构效关系
2010/1/12
目的：研究三维构效关系，建立药效模型，为设计新型糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂提供指导。方法和结果：利用比较分子力场方法，建立了IIb/IIIa受体拮抗剂的三维定量构效模型。在比较分子力场分析中，利用拮抗剂晶体结构为模板，进行了多种分子叠合形式研究，建立了具有良好预测能力的三维定量构效关系模型，表征模型预测能力的交叉验证系数RCV2＝0.834，传统相关系数R2＝0.988，F＝323.63，标...
新的非肽类内皮素拮抗剂:咖啡酸、阿魏酸
内皮素 咖啡酸 阿魏酸 内皮素拮抗剂
2010/1/12
目的:研究桂皮酸类化合物咖啡酸和阿魏酸对内皮素(endothelin1,ET-1) 生物效应的拮抗作用。方法:体内ET1iv 致小鼠急性死亡、体外血管平滑肌细胞培养、主动脉条收缩试验和ET 受体结合试验。结果:咖啡酸和阿魏酸(ip) 能剂量依赖性地显著延长ET-1 致小鼠急性死亡时间,在离体器官可观察到咖啡酸与阿魏酸能拮抗ET-1的缩血管效应;放射性受体配体结合实验表明,咖啡酸和阿魏酸可竞争...
血小板活化因子受体拮抗剂——芳氨酮类化合物的合成及其抗炎活性
Mannich反应 β-氨基酮类衍生物 类风湿性关节炎
2009/11/20
以取代亚苄基丙酮和二级胺盐酸盐经Mannich反应合成了一系列具有抗炎活性的芳氨酮类化合物，其结构经1H NMR、MS、元素分析或HRMS确证。同时测定了所合成化合物对血小板活化因子(PAF)引起的大鼠胸腔多形核白细胞β-葡糖苷酸酶释放的抑制作用，初步药理实验结果表明，大部分芳氨酮类(MA)化合物对PAF引起的大鼠胸腔多形核白细胞β-葡糖苷酸酶的释放有明显的抑制作用，其中化合物MA12、MA13、...
肿瘤坏死因子-α拮抗剂的安全性
肿瘤坏死因子-α拮抗剂 安全性 结核病 淋巴肉瘤
2010/3/31
肿瘤坏死因子-α(TNFα)拮抗剂对类风湿性关节炎有效，美国FDA已批准此类的依他那西普、英昔单抗和阿达木单抗3种药物上市。此3种药物均有激发肉芽肿性疾病，特别是结核病的作用。也已报道TNFα拮抗剂与非何杰金淋巴肉瘤发生有关。这些药剂应避免在重度心力衰竭病人中使用。药物引起红斑狼疮、癫痫、全血性贫血和脱髓鞘病虽只有少数病例报告，但应提高警惕。至今未见此类药与实质性肿瘤发生有关的报道。
新型α1受体拮抗剂先导化合物的寻找(I): 5-氯-2-(4-(芳氧烷基)哌嗪-1-基)苯并噁唑类化合物的设计、合成及生物活性研究
良性前列腺增生 α1受体 拮抗剂 药效团 苯并噁唑 哌嗪
2009/10/15
为寻找用于治疗良性前列腺增生的新型α1受体拮抗剂, 以本研究组发现的2-[(4-(2-(2-氯苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)甲基]-5-甲基苯并噁唑(wb5c)为先导化合物, 结合已构建的α1-AR拮抗剂药效团模型, 通过骨架改造, 设计出以苯并噁唑-2-基哌嗪为母核的目标物, 然后以5-氯-2-氨基酚和取代苯酚为原料, 经缩合、卤代、氨化、Williamson醚合成、取代等反应共合成11个新目标化...
5-HT6受体及其拮抗剂研究进展
5-HT6受体 拮抗剂 认知障碍 肥胖症
2009/5/5
5-羟色胺能神经系统与认知功能和摄食行为密切相关。目前研究人员正在对多种化合物进行生物评价，以确定其是否具有5-HT6受体拮抗作用。临床前研究结果表明，部分化合物对大鼠和人5-HT6受体具有较强的选择性拮抗作用，并能增强大鼠的认知功能，包括记忆保存与巩固，以及空间学习能力。因此，5-HT6受体拮抗剂在治疗神经精神疾病相关的认知损伤方面（如阿尔茨海默病、精神分裂症）较有前景。另外，这些化合物还有助于...
β-肾上腺素受体拮抗剂在冠脉疾病中的应用
β-肾上腺素受体拮抗剂 心肌梗死 心绞痛
2009/3/25
β-肾上腺素受体拮抗剂对患有冠脉疾病的病人有多方面的好处，它可以减少心肌耗氧量，有益于心绞痛的治疗，还可明显减少心律不齐导致的死亡或心搏骤停。美国心脏病协会(AHA)和美国心脏病学会(ACC)推荐所有患左心室功能障碍的病人使用β肾上腺素受体拮抗剂，因为它被公认为在收缩状态下对心力衰竭病人有显著疗效，还可减少各种手术期病人的病死率。