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阿司匹林,又名乙酰水杨酸盐,最早用于抗炎和镇痛,是世界上使用最广泛的药物之一。近年来,阿司匹林也被用于保护心脏、抗血栓和预防肿瘤。阿司匹林的药物机理主要有两个途径,一方面水解成水杨酸发挥作用,另一方面对底物进行乙酰化,调控多方面的生理过程。然而,除了阿司匹林的经典乙酰化底物环氧合酶,阿司匹林的其他乙酰化底物仍未得到全面的研究。
细胞代谢为生命过程提供能量,同时代谢物可共价修饰蛋白质来发挥信号传导功能。虽然许多代谢物在代谢通路中的作用广为人知,但它们介导细胞信号调控的功能仍有待探索。酮体(包括丙酮,乙酰乙酸和β-羟基丁酸)为脂质代谢产物,在葡萄糖缺乏的状态下,肝脏产生的酮体可以用作多种组织的替代能源,与多种病理生理状态密切相关。芝加哥大学赵英明教授团队和中国科学院上海药物研究所黄河课题组前期合作研究揭示β-羟基丁酸驱动的赖...
辐射损伤防护是医学领域重要挑战,小分子辐射防护剂存在口服效果差、生物体内半衰期短等缺点,基于纳米材料的药物释放系统可以减少副作用、提高疗效。金属有机框架材料(MOF)具有比表面积高、载药量大、生物可降解的优点,在药物释放领域显示出了巨大应用前景。
美国斯克里普斯研究所和加州大学洛杉矶分校的化学家开发出一种强大的新方法,可对广泛用于构建药物分子的双环氮杂芳烃进行精确、灵活修饰。9日发表在《自然》杂志上的这一具有里程碑意义的成就,将为科学家提供更易用、更灵活的分子设计工具,合成更多化学产品,包括以前遥不可及的潜在重磅药物。
山东大学药学院王凤山教授团队的最新研究成果“Improve Stability of Bioactive Peptides by Enzymatic Modular Synthesis of Peptides withO‑Linked Sialyl Lewis x”在美国化学会期刊ACS catalysis(IF: 13.084)上发表。
2021年3月4日,《自然》杂志发表了中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员陈捷凯课题组最新研究成果。他们发现哺乳动物中RNA调控异染色质形成的新机制。
近日,中国科学院上海药物研究所黄河课题组与芝加哥大学赵英明教授团队合作,通过全面分析哺乳动物细胞中的Kbhb底物,系统揭示了新型蛋白动态修饰β-羟基丁酰化(Kbhb)的关键调控因子。该研究成果于北京时间2月25日在线发表于Science Advance杂志。细胞代谢为生命过程提供能量,同时代谢物可通过与蛋白质发生共价结合来发挥信号传导功能。虽然许多代谢物在代谢通路中的作用广为人知,但其介导细胞信号...
2020年10月16日,中国科学院微生物研究所高福院士团队与澳门大学健康科学学院邓初夏教授团队合作,在EMBO Reports杂志发表了题为“N-glycosylation of PD-1 promotes binding of camrelizumab”的研究成果。研究发现PD-1分子N-糖基化修饰呈现多态性,不同表达系统的PD-1的蛋白稳定性评价结果表明糖修饰对PD-1分子的稳定性具有重要影响...
翻译后修饰(PTMs)是信号转导中的关键事件,因为它们通过调节蛋白的丰度或活性来影响蛋白功能。翻译后修饰涉及官能团与特定氨基酸的共价结合,可作为信号转导途径的调节因子,通常具有可逆性。G蛋白偶联受体(GPCRs)是发生多种翻译后修饰的主要信号蛋白。美国西奈山伊坎医学院的玛丽安娜·莱莫斯·杜阿尔特等研究人员,重点介绍了阿片受体这一G蛋白偶联受体A家族成员的最新进展,强调了翻译后修饰在这些受体的功能调...
2019年12月23日,Nature Catalysis 在线发表北京大学药学院焦宁团队研究论文。该研究利用常用溶剂二甲基亚砜(DMSO)为高效催化剂,实现了天然产物、药物、多种芳香杂环的氯化反应,为芳基氯化物的合成和先导药物分子的发现提供了新策略。
目的 制备具有缓释作用的姜黄素固体脂质纳米粒(curcumin solid lipid nanoparticles,Cur-SLN)和长循环固体脂质纳米粒(long-circulating solid lipid nanoparticles,LSLN),并对2种纳米粒的理化性质进行考察。方法 采用乳化-超声法制备Cur-SLN,并对最优处方下制备的Cur-SLN进行包封率和载药量的测定,采用后插法...
中国科学院上海药物研究所黄蔚、蓝乐夫和宫丽崑研究团队针对耐药菌感染的重大临床需求,积极研发新型糖肽抗生素,在前期研究中采用糖脂修饰策略和焦磷酸靶向策略发展了更为安全有效的抗耐药菌候选新药SM-V-61(J. Med. Chem. 2018, 286,ChemMedChem 2018, 1644)。最近,该研究团队针对万古霉素的结构骨架,分别在万古糖胺、间二苯酚、C-端和N-端等4个修饰位点,引入硫...
由国家自然科学基金委员会化学科学部和中国科学院上海药物研究所主办、中国科学技术大学与安徽省细胞动力学与化学生物学重点实验室承办的重大研究计划“生物大分子动态修饰与化学干预”2018年学术交流会于1月5日-8日在合肥召开。重大研究计划组长中国科学院上海药物研究所蒋华良院士、副组长中国科学院上海生命科学研究院吴家睿教授,国家自然科学基金委化学科学部化学测量学项目主任王春霞研究员、环境化学项目主任庄乾坤...
北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室黄卓研究员团队和北京大学基础医学院梁静副教授课题组合作,在国际著名精神病学杂志《生物精神病学》在线发表了题为“CDYL介导的组蛋白巴豆酰化修饰调节压力导致的抑郁样行为”的研究论文(论文链接https://doi.org/10.1016/j.biopsych.2018.11.025)。该研究阐明了社交挫败抑郁模型中,前脑组蛋白巴豆酰化修饰与表观遗传分子CDYL...
最近,南京大学化学化工学院袭锴副教授和贾叙东教授带领的团队和爱荷华州立大学黄文裕教授课题组合作利用自组装方法开发了一系列水分散性聚合物-COFs纳米复合材料(PEG-CCM@APTES-COF-1),实现了COFs载药体系的体内递送。该工作以“Water-dispersible PEG-curcumin/ amine-functionalized covalent organic framewor...

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