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血脑屏障(Blood-brain barrier, BBB)是介于血液与脑组织之间的一种保护性生理屏障,可以起到调节大脑稳态,防止某些物质不受控制地从血液进入脑组织,从而保护大脑正常功能的作用。但BBB的存在也导致大分子药物和超过98%的小分子药物不能通过血液进入大脑,从而给脑部疾病治疗的药物递送带来了重大挑战。低强度聚焦超声作用下微泡的空化效应能引起BBB的短暂开放,为各种药物(包括化疗药物和携...
研究他克莫司眼用微乳-原位凝胶剂,并对其质量和安全性进行评价。方法 以泊洛沙姆407(F127)和泊洛沙姆188(F68)为温敏型凝胶基质,以原位凝胶溶液经模拟泪液(STF)稀释前后的胶凝温度(Tg)为复合指标,通过正交设计试验筛选最佳处方,将他克莫司微乳制备成温敏型凝胶剂。并对该微乳-原位凝胶的外观,粒径,形态,胶凝温度,流变性质、体外释放特性等进行考察。同时,以他克莫司的混悬型滴眼液为对照,考...
在国家自然科学基金委和中国科学院的长期支持下,中科院化学研究所活体分析化学重点实验室研究员聂宗秀课题组研究人员开发了用于糖异构体区分(Anal. Chem. 2018, 90, 1525)、细胞表面糖蛋白检测(Anal. Chem. 2018, 90, 6397)、监测蛋白二硫键重构(Anal. Chem. 2018, 90, 10670)、胰腺癌生物标志物检测(Chem. Comm. 2018,...
乳腺癌严重危害女性健康,转移是导致乳腺癌患者死亡的主要原因。目前传统化疗依然是临床治疗乳腺癌原发瘤及转移灶的主要手段。但由于化疗药物缺乏针对肿瘤细胞的靶向性,导致严重毒副作用,极大限制了化疗的临床应用。针对上述问题,中国科学院上海药物研究所药物制剂中心博士研究生郎天群在研究员李亚平和副研究员尹琦的指导下,以乙酰肝素酶(Hpa)在肿瘤细胞内高表达作为突破口,综合仿生纳米技术与前药策略,设计构建了乙酰...
受结晶过程中各种因素的影响,药物分子的空间排列方式不同,则形成不同的晶型;其在高压力压制成片的工艺过程中,不同晶型间的三维形貌、力学性质的差异,仍是尚待深入探索的未知领域;电镜等常规方法需要将片剂破碎,改变了片剂内的原有压力,无法进行片剂内晶体的原位、定量研究。
制备利培酮纳米混悬原位凝胶剂并考察其体外释放行为。方法 采用反溶剂沉淀法,以粒径为指标,药物浓度(A)、二十二碳六烯酸浓度(B)、水相与油相的比例(C)及搅拌速度(D)为因素,采用正交设计法优化利培酮纳米混悬剂的处方及工艺;进一步制备利培酮纳米混悬原位凝胶剂并考察其体外释药行为。结果 优化处方及工艺为:A 5 mg·mL-1,B 10 mg·mL-1,C 1∶1,D 600 r·min-1,所制备...
筛选用于治疗近视的复方甲硫酸新斯的明眼用原位凝胶处方。方法 温度敏感型凝胶以泊洛沙姆P407和泊洛沙姆P188为基质;离子敏感型凝胶以去乙酰结冷胶为基质;pH敏感型凝胶以卡波姆P934、卡波姆P940和羟丙基甲基纤维素为基质,以胶凝的黏度与成分的相溶性为考察指标,筛选最佳基质处方。采用美国药典溶出度测定法第三法的改良法,作缓释制剂的释放度考察。结果 以温度敏感型的泊洛沙姆P407 24%和P188...
研制温度敏感型眼用和厚朴酚羟丙基-β-环糊精包合物原位凝胶(HK-HPCD-Gel)。 方法 以溶液搅拌法制备和厚朴酚羟丙基-β-环糊精包合物(HK-HPCD),泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为凝胶基质,冷溶法制备HK-HPCD-Gel;用不同方法分别考察凝胶的溶蚀与体外释药行为并进行数据拟合。 结果 制备得到的HK-HPCD...
制备司帕沙星眼用pH敏感原位凝胶(SFISG),并考察其体外角膜透过性。方法以0.3%卡波姆与14%泊洛沙姆为基质,制备SFISG;测定其黏度;以同浓度司帕沙星滴眼液为对照,进行家兔眼滞留性研究,并利用Franz扩散池对其体外角膜透过性进行考察。结果SFISG具有假塑性流体特性,黏度随着pH的增加而迅速增大;与SF滴眼液相比,可显著延长兔眼滞留性,并显著提高对体外角膜的透过量(P<0.05)...
本文以泊洛沙姆F127为主要基质材料, 复合使用泊洛沙姆F68和高分子材料羟丙基甲基纤维素K4M, 制备盐酸博安霉素注射用温度敏感原位凝胶。对凝胶的胶凝温度、流变学、质构特性、电镜结构和体外释放等性能进行了研究, 并考察了该制剂在大鼠体内的药代动力学。结果表明, 制备的盐酸博安霉素注射用温度敏感原位凝胶在常温下为流动的液体, 在人体温度下能够发生相转变, 成为具有一定胶凝强度的半固体, 方便注射给...
本文以泊罗沙姆PluronicF127为温度敏感原位凝胶材料,考察了PluronicF127与PluronicF68不同浓度处方对地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶的胶凝温度、相转变温度、凝胶强度、稳态黏度、溶蚀和药物释放行为等特性的影响。采用试管倒转法测定胶凝温度;旋转流变仪测定相转变温度、弹性模量、稳态黏度等流变学参数;无膜溶出法测定凝胶的溶蚀行为;HPLC测定地塞米松磷酸钠的释放度。结果表...
设计了新型眼用阳离子微乳-原位凝胶(cationic microemulsion-in situ gel,CM-ISG)系统,以维生素A棕榈酸酯(vitamin A palmitate,VAP)为模型药物研究了该释药系统的角膜滞留特性,并评价了角膜刺激性。采用外界供能法制备了VAP/CM,考察了维生素A棕榈酸酯阳离子微乳-原位凝胶(vitamin A cationic microemulsion-...
乙酸异丁酸蔗糖酯原位凝胶流变学性质的研究。
目的 制备以PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物为基质材料的草乌甲素温度敏感型原位凝胶注射剂。方法 采用薄膜分散法制备草乌甲素原位凝胶,并建立了原位凝胶的质量评价方法。通过单因素考察试验,以相变温度和体外释放度为指标筛选原位凝胶注射剂的处方,考察了共聚物浓度、药物含量、释放介质,及附加剂的加入等因素对药物释放度的影响。结果确定原位凝胶的较优处方为w: 20%(共聚物)、0.1%(药物)。释放度试验...
目的介绍原位成型微粒药物传递系统(in situ forming microparticle,ISM)。方法 查阅国内外相关文献25篇,进行分析、归纳和总结,重点从影响ISM系统突释的因素和肌肉毒性2个方面进行综述。结果 ISM系统作为原位凝胶植入剂(in situ gel implants)的一种改良形式,具有更加低的突释和更加低的肌肉毒性。结论 这种新型传递系统将成为非胃肠道给药的一个很有希望...

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