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研究水溶性辅料对非诺贝特与羟丙基-β-环糊精之间包合作用的影响。方法 采用相溶解度法进行非诺贝特的增溶实验,并用机械球磨法制备非诺贝特/羟丙基-β-环糊精的包合物以及含有少量水溶性辅料的三元体系。 通过差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRD)、红外光谱(FTIR)、核磁共振氢谱(1H-NRM)、体外溶出及稳定性试验等对所制备的包合物进行验证。
对比考察一种7-p-TFM-FL118(7-p-trifluoromethylphenylboronic-FL118)β-环糊精包合物和原药的药动学和组织分布特征,为其新剂型的开发提供依据。方法 大鼠和小鼠均分别灌胃10 mg·kg-1(以7-p-TFM-FL118含量计)的包合物(包合物组)和原药(原药组),通过HPLC测定不同时间点血浆及各组织中7-p-TFM-FL118的浓度,比较两者灌胃后...
目的 制备长春胺(VIN)与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合物(VIN/HP-β-CD),并对包合物进行表征和性能测定,采用量化计算与分子模拟方法从理论角度研究其包合机制。方法 通过饱和溶液法制备VIN/HP-β-CD;以包合物的载药量为指标,选用正交试验筛选VIN/HP-β-CD包合物制备处方与工艺;运用紫外-可见光谱滴定法研究VIN与HP-β-CD之间的包合行为,用Job曲线法确定其...
暨南大学药剂学课件第十六章 制剂新技术-包合物-new。
复旦大学药学院药剂学课件 包合物
研制温度敏感型眼用和厚朴酚羟丙基-β-环糊精包合物原位凝胶(HK-HPCD-Gel)。 方法 以溶液搅拌法制备和厚朴酚羟丙基-β-环糊精包合物(HK-HPCD),泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为凝胶基质,冷溶法制备HK-HPCD-Gel;用不同方法分别考察凝胶的溶蚀与体外释药行为并进行数据拟合。 结果 制备得到的HK-HPCD...
制备氢氯噻嗪-羟丙基-β-环糊精(HCTZ-HP-β-CD)包合物微孔渗透泵片。方法 采用中和法制备HCTZ-HP-β-CD包合物,并通过红外光谱法和核磁共振法对其进行表征;以累积释药百分率为指标,采用单因素法优化包衣膜处方,并对优化处方的体外释药行为进行模型拟合。结果 优化后的氢氯噻嗪包合物微孔渗透泵片12 h内符合零级释药模型,累积释放度达到90%。结论 以HCTZ-HP-β-CD包合物为中间...
采用酶解法水解染料木苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备染料木素。方法 运用饱和水溶液法制备染料木苷-羟丙基-β-环糊精包合物,再利用蜗牛酶将其水解从而获得染料木素。以染料木素转化率为指标,通过单因素实验分别考察染料木苷包合物和染料木苷酶解过程中不同的影响因素,确定最佳的酶解条件。采用差示扫描量热法对包合物进行验证。建立高效液相色谱分析方法,比较酶解染料木苷包合物和染料木苷的转化率。采用1H-NMR,...
研究吡罗昔康环糊精包合物Beagle犬体内药物动力学。 方法 6只Beagle犬采用随机、双周期交叉给药,单剂量灌胃给予吡罗昔康受试制剂或参比制剂,用HPLC法测定吡罗昔康血浆浓度,用统计矩原理进行血药浓度-时间数据分析。 结果 吡罗昔康包合物的达峰时间tmax快于普通片剂,分别为(0.89±0.09)、(3.92±0.49)h,两者有显著差异(P<0.01...
优选白纸扇感冒颗粒中挥发油β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺。 方法: 以挥发油包合率、包合物收得率及包合物含油率为指标,从饱和水溶液法、超声法、研磨法中挑选最佳制备方法;以挥发油包合率和包合物收得率为综合评价指标,选取挥发油与β-CD投料比、包合温度、包合时间、β-CD与水的比例为影响因素,采用正交试验优选挥发油包合工艺;应用TLC,UV及显微成像对制备的包合物进行物相鉴别。 结果: 最佳的...
考察盐酸川芎嗪瓜环包合物的溶出度。 方法: 以盐酸川芎嗪为指标,采用紫外分光光度法考察盐酸川芎嗪瓜环包合物在不同时间的累积溶出率。 结果: 盐酸川芎嗪在2.0~10.0 mg ·L-1线性关系良好,盐酸川芎嗪及其包合物的溶出度在5 min时相差最大,包合物的累积溶出率约为盐酸川芎嗪1.33倍。 结论: 盐酸川芎嗪瓜环包合物可提高盐酸川芎嗪的溶出度,从而提高其生物利用度。
制备卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物,对包合物进行物性研究。方法 采用超声法制备包合物,通过相溶解度研究包合类型,以差示扫描热分析法(DSC)和X-射线衍射法验证卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的形成,并测定包合物的溶解度和溶出度。结果 相溶解度曲线呈AL型,表明卡维地洛能够与羟丙基-β-环糊精形成1∶1的包合物。DSC和X-射线衍射结果显示药物峰消失,证明包合物的形成。包合物的溶解度比原药提高5...
优化小檗碱-β-环糊精包合物的制备工艺。 方法: 以小檗碱-β-环糊精包合物包合率和收率为考察指标,采用星点设计考察包合温度、包合时间以及主客分子投料比对包合工艺的影响,对结果进行多元线性回归、二次多项式和三次多项式拟合,并根据最佳数学模型进行预测。 结果: 多元线性回归方程的复相关系数较低,三次多项式拟合结果优于二次多项式拟合结果,小檗碱-β-环糊精包合物的最优包合工艺为β-环糊精与小檗碱的投...
采用均匀设计法制定岗松油β-环糊精包合物制备的实验方案,应用人工神经网络对影响包合物制备的因素与考察指标之间的关系进行模型拟合,并结合遗传算法优化包合物的制备工艺参数。优化结果为:环糊精与岗松油的用量配比7.1、包合温度46.6 ℃、时间149.9 min、搅拌速度417.8 r/min。参照优化后的工艺条件所制备的包合物,含油率和包合率分别为11.89%和89.55%。结果可见,人工神经网络建模...
筛选制备异甘草素-β-环糊精(β-CD)包合物的最佳制备条件,以达到提高药物水溶性的目的。 方法: 采用正交设计试验以包合率和收率为指标优化最佳工艺条件,利用计算机模拟实验比较了不同包合方式和包合比的能量变化,通过IR和XRD对包合物进行表征,荧光光度法验证包合比。 结果: 采用饱和水溶液法制备包合物,最佳包合条件为异甘草素和β-CD 的摩尔比1∶2,包合时间5 h,温度60 ℃。包合率>98%,...

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