搜索结果: 1-15 共查到“药学 哌嗪”相关记录51条 . 查询时间(0.078 秒)
GC测定氧氟沙星和诺氟沙星中N-甲基哌嗪和哌嗪的残留量
N-甲基哌嗪 哌嗪 氧氟沙星 诺氟沙星
2013/6/6
建立气相色谱法测定氧氟沙星和诺氟沙星中N-甲基哌嗪和哌嗪的残留量的方法。方法 采用Agilent HP CAM 毛细管色谱柱(30.0 m×0.25 mm，0.25 μm)；进样口温度为230 ℃；FID检测器温度为280 ℃；柱温：程序升温，70 ℃保持3 min，然后以40 ℃·min-1的速率升温至180 ℃，保持2 min；以氮气为载气，流速为2.0 mL·min-1；直接进样，进样量为0...
阿魏酸哌嗪脉冲释药片的制备及其体外释药影响因素考察
阿魏酸哌嗪 脉冲释药 时滞
2012/11/2
以阿魏酸哌嗪为模型药物，考察制备脉冲给药系统的可行性。方法 制备含有阿魏酸哌嗪的片芯，在外层进行乙基纤维素材料的包衣，制备脉冲释药片。通过体外释放度实验，考察片芯及包衣层处方对药物释放时滞的影响。结果 片芯中崩解剂种类及用量、包衣层厚度、包衣层中致孔剂用量均对阿魏酸哌嗪脉冲释药片的释药行为有所影响。结论 阿魏酸哌嗪脉冲释药片体外释放度试验中呈现良好的脉冲释药行为，并可通过调整崩解剂用量、包衣层厚度...
双哌嗪类化合物的合成及钙通道阻滞活性
钙通道阻滞活性 放射性核素45Ca 跨膜内流技术
2012/3/31
为寻求活性更好、毒性更低的新结构类型钙通道阻滞剂，以氟桂利嗪为先导化合物，设计合成了一系列双哌嗪类新化合物，并经光谱证明其结构。初步药理实验结果表明，9个新化合物在45Ca2+跨膜内流动药理实验中，对大鼠主动脉电压依赖型钙离子通道（PDC）均有钙阻滞活性，且部分化合物的活性强于阳性对照药硝苯吡啶。
1-(肉桂酰基)-4-(苯乙胺乙酰基)哌嗪马来酸盐对血小板聚集和血栓形成的影响
凝血 血栓形成 血小板聚集
2012/3/31
研究化合物1-(肉桂酰基)-4-(苯乙胺乙酰基)哌嗪马来酸盐的抗凝血和抗血小板作用。采用小鼠断尾法测定出血时间，玻片法测定凝血时间，采用大鼠动静脉旁路法考察对血栓形成的抑制作用，采用家兔血小板体内、体外聚集试验测定受试药对ADP诱导的体内、体外家兔血小板最大聚集率的影响。结果表明1-(肉桂酰基)-4-(苯乙胺乙酰基)哌嗪马来酸盐具有明显的抗凝血、抗血栓形成及抑制ADP诱导的血小板聚集的作用。
骨靶向新化合物四环素哌嗪雌酚酮的雌激素活性测定
四环素-哌嗪雌酚酮 雌激素受体 雌激素活性 抗骨质疏松作用
2010/1/8
为寻找副作用小而有抗骨质疏松作用的雌激素衍生物,用雌激素受体结合竞争抑制实验,小鼠阴道细胞学实验,幼雌小鼠子宫重量法分别研究了骨靶向新化合物四环素-哌嗪雌酚酮(XW630)的雌激素活性。结果表明:XW630与子宫组织雌激素受体的相对亲和力为0.011,而雌酚酮与雌二醇分别为0.325及1.000。XW630的雌激素活性指数及细胞学实验均表明XW630的雌激素活性明显小于雌酚酮及雌二醇。提示有抗骨质...
1-(2-羟基-3-芳氧基丙基)-4-芳酰基哌嗪的合成
抗高血压 哌嗪衍生物
2009/12/10
根据拼合原理,设计并合成了19个1-(2-羟基-3-芳氧基丙基)-4-芳酰基哌嗪类化合物。对其中8个化合物I1～I8进行了药理试验,发现它们有明显的降压活性及α-受体阻滞活性。
若干 N-苯基哌嗪衍生物的合成
N-苯基哌嗪衍生物 合成
2009/11/30
本文报告合成了25个N-苯基及N-氯苯基哌嗪衍生物(Ⅲ);其另一N上的取代基或为吲(口朶)的电子等排物,或采用具有药理作用的化合物上的基团。初步药理試驗表明Ⅲx及Ⅲy具有显著安定作用。
为了研究水溶性稠杂环化合物的合成方法及抗菌活性，本研究采用3-(4-氯苯基)-6-取代-s-三唑并［3,4-b］［1,3,4］噻二唑(2a～n)在相转移催化剂TBAI作用下与哌嗪发生亲核取代，再与盐酸成盐制备了3-(4-哌嗪-1-苯基)-6-取代-s-三唑［3,4-b］［1,3,4］噻二唑盐酸盐(3a～n)。用试管二倍稀释法研究了新化合物的体外抗菌活性。结果表明，合成的28个新化合物极性碱性哌嗪基...
新的二芳基哌嗪基脒类化合物——化学合成和5-HT重摄取抑制活性
合成 哌嗪取代的二苯脒类化合物 5-HT重摄取抑制活性 抗抑郁
2009/11/20
为了寻找新的5-HT重摄取抑制活性的抗抑郁药， 设计合成了31个哌嗪取代的二苯脒类化合物， 通过1H NMR，HRMS对化合物结构进行了确证，并测定了化合物的体外5-HT重摄取抑制活性。结果表明所有化合物都有一定程度的5-HT重摄取抑制活性。其中化合物5i、 4a和5m具有较强的5-HT重摄取抑制活性，其活性与阳性对照品丙咪嗪相当或稍强，值得进一步研究。
新型α1受体拮抗剂先导化合物的寻找(I): 5-氯-2-(4-(芳氧烷基)哌嗪-1-基)苯并噁唑类化合物的设计、合成及生物活性研究
良性前列腺增生 α1受体 拮抗剂 药效团 苯并噁唑 哌嗪
2009/10/15
为寻找用于治疗良性前列腺增生的新型α1受体拮抗剂, 以本研究组发现的2-[(4-(2-(2-氯苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)甲基]-5-甲基苯并噁唑(wb5c)为先导化合物, 结合已构建的α1-AR拮抗剂药效团模型, 通过骨架改造, 设计出以苯并噁唑-2-基哌嗪为母核的目标物, 然后以5-氯-2-氨基酚和取代苯酚为原料, 经缩合、卤代、氨化、Williamson醚合成、取代等反应共合成11个新目标化...
中心复合设计-效应面法优化阿魏酸哌嗪缓释片处方
中心复合设计 效应面法 阿魏酸哌嗪缓释片处方
2009/7/21
目的 制备阿魏酸哌嗪缓释片。方法 以羟丙甲纤维素（HPMC）联合羧甲基纤维素钠（CMC-Na）为骨架材料制备阿魏酸哌嗪缓释片，并对影响药物释放的因素进行考察。在此基础上运用中心复合设计-效应面法（central composite design-response surface methodology，CCD-RSM）对处方进行优化。结果 HPMC K15M及CMC-Na用量是影响药物释放的主要因...
2000吨/年无水哌嗪
无水哌嗪 药物中间体 喹诺类药物
2008/12/15
该项目采用N-β羟2基22胺为原料，选用适宜的溶剂和新研制的催化剂，采用较低温度、较低压力。在固定反应器反应。高选择性、高收率得无水哌嗪，转化率可达95%。催化剂性能经6个月以上，明显优于国内外现有的反应工艺。哌嗪是一种非常重要的化工原料和良好中间体。广泛应用于医药、农药、染料，表面活性剂、抗氧剂、防腐剂等领域。哌嗪是生产喹诺的同类药品的医药中间体。目前无水哌嗪国内市场需求量达5000吨/年，从生...
70吨/年N-甲基、N-乙基哌嗪生产技术
N-乙基哌嗪 N-甲基哌嗪 药物中间体 生产工艺
2008/12/5
项目简介：N-甲基、N-乙基哌嗪又名1-甲基、1-乙基哌嗪，是合成染料、药物及杀虫剂的重要中间体，在塑料、橡胶等高分子化学工业中也有较广泛的应用。N-甲基、N-乙基哌嗪都为无色透明液体，有胺气味，可燃，蒸汽遇明火有爆炸危险，具有中度毒性。N-甲基哌嗪沸点为138℃，N-乙基哌嗪沸点为156℃。工艺路线：该工艺以派嗪为原料，用甲醛或乙醛经应催化烷基化应制备。经分离后，产品含量大于99%，符合制药工艺...
氧哌嗪青霉素(Piperacillin)是日本研究成功的第三代半合成青霉素，其抗菌谱广，对革兰氏阳性菌、阴性菌，包括绿脓杆菌、肠杆菌、沙雷氏菌等致病菌均有较强的抗菌活性。对耐庆大霉素和羧苄青霉素的绿脓杆菌也有效，血药浓度高，组织分布均匀，与丙磺舒及氨基糖甙类抗生素有协同作用。 上海第三制药厂从1978年开始进行试制，研究成功了以β-羟乙胺为起始原料，经过溴化、胺化、环合羟氧酰化制造侧链EPCP的合...