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以进口恩曲他滨胶囊为参比制剂,评价国产恩曲他滨胶囊和片剂的人体生物等效性。方法 24例健康男性受试者按三制剂三周期优化拉丁方试验设计口服单剂量参比制剂和受试制剂200 mg后,采用高效液相色谱法测定血浆恩曲他滨浓度,使用DAS 软件计算药动学参数并进行生物等效性统计分析。结果 参比制剂、受试制剂恩曲他滨胶囊(A)和片剂(B)的Cmax分别为(2.28±0.63),(2.31±0.57)和(2.28...
恩曲他滨原料、胶囊     恩曲他滨胶囊  原料       2008/11/10
恩曲他滨(Emtricitabine)为一种新型的核苷类逆转录酶抑制剂,其化学结构与目前临床上广泛使用的其它核苷类似物不同之处在于其5-碳位置上的氟基。该品对人体免疫缺陷病毒-1、2(HIV-1、HIV-2)及乙型肝炎病毒(HBV)均有抗病毒活性。其作用机理类似于拉米夫定,体外实验活性为拉米夫定的10倍。该品吸收后被磷酸化为具有细胞活性的5'-三磷酸盐,通过进入病毒DNA主链,与主链结合,导致主链...

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