搜索结果: 1-15 共查到“药学 配体”相关记录40条 . 查询时间(0.18 秒)
上海药物所揭示腺苷受体A3AR结合选择性配体的分子机制（图）
分子机制 临床试验 药物
2024/4/28
2024年4月16日，中国科学院上海药物研究所徐华强/蔡洪敏团队与谢欣团队在Nature Communications合作发表了题为“Cryo-EM structures of adenosine receptor A3AR bound to selective agonists”的研究成果。本研究利用冷冻电镜技术解析了临床试验药物CF101 (商品名：Piclidenoson)和 CF102(商...
2024年1月31日，中国科学院生物物理研究所王江云团队在《Advanced Science》在线发表了题为"Fenofibrate recognition and Gq protein coupling mechanisms of the human cannabinoid receptor CB1"的研究论文，报道了在人源大麻素受体CB1对上市药物非诺贝特的分子识别和G蛋白选择性机制研究方面取...
上海药物所等揭示5-羟色胺家族部分受体的配体识别和G蛋白选择调控机制（图）
羟色胺 G蛋白偶联受体 抑郁症 精神分裂症
2022/6/21
G蛋白偶联受体（GPCRs）是真核生物中最大的一类膜蛋白，在感知胞外信号和介导胞内信息转导中发挥了重要作用，并参与调控多种生理过程，与人类疾病密切相关，是重要的药物靶标蛋白家族。GPCR与第二信使环磷酸腺苷相关的信号通路中，主要通过刺激型G蛋白（Gs）和抑制型G蛋白（Gi）来区分细胞内不同的信号传递方式。了解受体对Gs和Gi信号通路的选择性机制是人们在GPCR和相关信号转导领域长期关注的科学问题。
G蛋白偶联受体（GPCRs）是真核生物中最大的一类膜蛋白，在感知胞外信号和介导胞内信息转导中发挥了重要作用，并参与调控多种生理过程，因此与人类疾病密切相关，是最重要的药物靶标蛋白家族。GPCR与第二信使环磷酸腺苷相关的信号通路中，主要通过刺激型G蛋白（Gs）和抑制型G蛋白（Gi）来区分细胞内不同的信号传递方式。了解受体对Gs和Gi信号通路的选择性机制是GPCR和相关信号转导领域长期以来的重要科学问...
2021年2月5日，中国科学院上海药物研究所徐华强研究员和程曦副研究员、浙江大学医学院与浙江省良渚实验室张岩研究员、以及北卡罗来纳大学教堂山分校Bryan L. Roth教授等共同在Molecular Cell杂志上在线发表了他们最新的研究成果“Structures of the human dopamine D3 receptor-Gi complexes”，首次解析了D3R分别与帕金森病治疗药...
中国科学院上海药物研究所徐华强课题组合作首次揭示激活态多巴胺受体D1R和D2R配体选择性和G蛋白选择性的机理（图）
徐华强 激活态 多巴胺受体 D1R D2R 配体 选择性 G蛋白选择性
2021/2/26
单胺类神经递质是广泛分布在人体内的一类化学信号分子，包括多巴胺（dopamine, DA）、肾上腺素（adrenaline）和五羟色胺（serotonin, 5-HT）等，这些信号分子共同调控人体内包括情绪以及记忆在内的多种生理功能并维持机体内环境稳态。多巴胺作为人体内一种重要的单胺类神经递质，通过多巴胺能神经系统，对中枢神经系统（CNS）以及外周神经系统（PNS）的功能进行调控。多巴胺能信号主要...
中国科学院上海药物研究所徐志建、朱维良团队早前开发了基于受体的抗新冠肺炎靶标预测和虚拟筛选方法D3Docking。作为D3Docking的补充，此团队近期开发了一种基于配体的方法D3Similarity（图1）。该项工作于2021年1月18日在线发表于Briefings in Bioinformatics杂志。
中国科学院上海药物研究所张岩、于晓、谢欣、孙金鹏合作揭示GPCR胆汁酸受体配体识别和激活的独特机制（图）
张岩 于晓 谢欣 孙金鹏 GPCR 胆汁酸 受体配体 识别 激活 独特机制
2020/7/24
胆汁酸是一类由肝细胞产生,并由胆管分泌到肠道的两亲性代谢产物，在消化过程中对人体摄入的脂肪有重要的乳化作用。肝脏生成的两种初级胆酸可由肠道菌群进一步代谢为多种次级胆酸,对代谢和炎症相关的生理过程有重要的调节作用。胆汁酸及其受体为核心构成的肝脏-胆汁酸-肠道菌群信号转导轴，是近期生物医学研究的热点之一。最近研究表明，许多天然胆汁酸及其衍生物对原发性胆汁性胆管炎(PBC)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH...
近日，中科院上海药物研究所戴辉雄课题组在碳碳键活化研究方面取得重要进展——通过Pd催化下配体促进的碳碳键断裂，实现了简单芳酮的转化，为相关药物分子的后期修饰提供了新途径。该研究成果发表于Angewandte Chemie International Edition杂志。属催化下芳基亲电试剂与亲核试剂的偶联是构建芳基化合物的重要途径，拓展亲电试剂的类型一直是化学研究的热点，包括卤代烃、羧酸衍生物、芳...
中国科学院上海药物研究所发现能逆转激素耐受型哮喘的新型糖皮质激素配体药物（图）
中国科学院上海药物研究所 激素 耐受型 哮喘 新型 糖皮质 配体药物
2019/3/26
2019年3月20日，中科院上海药物研究所徐华强课题组联合哈尔滨工业大学生命科学中心何元政课题组、美国克里夫兰临床中心的布克珉（Booki Min）课题组和美国VanAndel研究所Karsten Melcher在美国科学院院报(PNAS)上以题为《一种针对激素耐受型严重哮喘的新型高效糖皮质激素的研发》（Development of highly potent glucocorticoids fo...
中国科学院上海药物研究所发表关于新型手性硫烯配体的综述文章（图）
手性硫烯配体 手性 不对称催化
2014/3/21
手性在生命和材料等科学中的重要性不言而喻，不对称催化作为获得手性物质的最有效方法而受到人们越来越多的关注，已经成为当今化学发展中一个最为活跃的研究前沿。设计具有高催化活性和立体选择性，同时又结构简单、合成方便的新型手性配体一直是金属催化的不对称合成领域一个极具挑战性的科学问题和努力方向，在手性化合物尤其是手性药物合成中具有相当重要的意义。
新型手性硫烯配体在不对称催化中的应用（图）
新型手性 硫烯配体 不对称催化
2014/4/2
手性在生命和材料等科学中的重要性不言而喻，不对称催化作为获得手性物质的最有效方法因此受到人们越来越多的关注，已经成为当今化学发展中一个最为活跃的研究前沿。设计具有高催化活性和立体选择性，同时又结构简单、合成方便的新型手性配体一直是金属催化的不对称合成领域一个极具挑战性的科学问题和努力方向，在手性化合物尤其是手性药物合成中具有相当重要的意义。
筛选和优化转铁蛋白、叶酸共同修饰的阿霉素脂质体的处方及制备工艺，以期得到具有良好的脑胶质瘤靶向治疗作用的给药系统。方法 采用薄膜分散和硫酸铵梯度法制备阿霉素脂质体。将叶酸连接至二硬脂酸磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-PEG2000-NH2)得到DSPE-PEG2000-Folic，考察不同磷脂种类、药脂比、水化介质和载药时间，对脂质体粒径、包封率和稳定性的影响，确定脂质体的处方工艺。以大...
在金属催化的不对称反应研究中，手性配体是影响反应立体选择性的一个关键因素，因此设计结构简单、合成方便、催化选择性高的手性配体是不对称合成领域有机化学家们一直关注的一个课题。在过去的三十年里，虽然这方面的研究取得了很大的进展，发明了一些催化选择性优秀的手性配体，但大部分结构复杂、合成步骤冗长，发展结构新颖、骨架简单的手性配体仍富有挑战性。结合在过去数年的工作中对手性硫化学和手性烯烃化学的研究积累，中...
上海药物所在新型手性配体设计及不对称催化研究领域取得进展（图）
上海药物所 新型手性配体设计 不对称催化研究
2012/2/29
在金属催化的不对称反应研究中，手性配体是影响反应立体选择性的一个关键因素，因此设计结构简单、合成方便、催化选择性高的手性配体是不对称合成领域有机化学家们一直关注的一个课题。在过去的三十年里，虽然这方面的研究取得了很大的进展，发明了一些催化选择性优秀的手性配体，但大部分结构复杂、合成步骤冗长，发展结构新颖、骨架简单的手性配体仍富有挑战性。结合在过去数年的工作中对手性硫化学和手性烯烃化学的研究积累，中...