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中国科学院深圳先进技术研究院专利：一种以两亲性多糖-叶酸偶联物为载体的纳米光敏药物及其制备方法
《中国临床合理补充叶酸多学科专家共识》在京发布
叶酸 围产期 中国医药教育协会
2022/6/6
近日，由中国医药教育协会指导，中国医药教育协会临床合理用药专业委员会、中国妇幼保健协会围产营养与代谢专业专家委员会等联合主办的《中国临床合理补充叶酸多学科专家共识》发布会在京召开。
使用化学键键合的方式分别将叶酸(FA)和5-氟尿嘧啶-1-基乙酸(FUA)偶联于树状大分子聚酰胺-胺(PAMAM)制备纳米载药体系FA-PAMAM-FUA,并结合单因素分析法筛选出最佳制备条件为 FA∶PAMAM∶FUA 的物质的量的比为10∶1∶450,pH值为6.用紫外可见光谱、红外光谱和纳米粒度仪对FA-PAMAM-FUA的光学特性、粒径大小和体外释药性能进行了表征.结果表明:优化条件下制备...
中国科学院上海药物研究所叶酸受体结构与功能研究进展在Nature上发表（图）
叶酸受体 结构功能 研究进展 Nature
2013/8/20
2013年7月14日， 英国自然杂志（Nature）在线发表了中国科学院上海药物研究所徐华强课题组与美国Van Andel研究所Karsten Melcher教授, 新加坡国立大学Eu-Liang Yong 教授合作的最新研究成果“Structural basis for molecular recognition of folic acid by folate receptors”。该项研究成功...
叶酸修饰壳聚糖季铵盐载基因纳米复合物的制备及体外转染效果的研究
壳聚糖季铵盐 叶酸 基因载体 主动靶向
2013/7/29
合成水溶性阳离子聚合物壳聚糖季铵盐，通过叶酸修饰使其具备主动靶向性，并以此作为基因载体进行研究。方法 利用双功能聚乙二醇将叶酸连接到壳聚糖季铵盐(CSTM)上，以自组装法制备壳聚糖季铵盐-g-聚乙二醇-叶酸（CSTM-g-PEG-FA）/pDNA纳米复合物，并考察其在293T细胞中的转染效率。结果 当壳聚糖季铵盐-g-聚乙二醇-叶酸/pDNA纳米复合物质量比大于等于5时，pDNA能被完全包裹；细胞...
叶酸修饰壳聚糖季铵盐载基因纳米复合物的制备及体外转染效果的研究
壳聚糖季铵盐 叶酸 基因载体 主动靶向
2013/7/29
合成水溶性阳离子聚合物壳聚糖季铵盐，通过叶酸修饰使其具备主动靶向性，并以此作为基因载体进行研究。方法 利用双功能聚乙二醇将叶酸连接到壳聚糖季铵盐(CSTM)上，以自组装法制备壳聚糖季铵盐-g-聚乙二醇-叶酸（CSTM-g-PEG-FA）/pDNA纳米复合物，并考察其在293T细胞中的转染效率。结果 当壳聚糖季铵盐-g-聚乙二醇-叶酸/pDNA纳米复合物质量比大于等于5时，pDNA能被完全包裹；细胞...
叶酸接枝透明质酸聚合物胶束包载紫杉醇的制备
聚合物胶束 紫杉醇 超声法
2012/10/17
制备叶酸(FA)接枝透明质酸-十八烷基(FA-HA-C18)聚合物胶束,用于包载紫杉醇。方法:通过叶酸活性酯与HA-C18上的羟基反应,制备FA-HA-C18聚合物,采用红外、紫外光谱法鉴定聚合物的结构,并测定叶酸取代度;通过超声法制备FA-HA-C18包载紫杉醇的聚合物胶束,并优化制备工艺,测定载药胶束的平均粒径和Zeta电位。结果:合成了每100个透明质酸分子上接枝6.8个叶酸分子的FA-HA...
以47个5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶类化合物(其中四个为新合成的化合物)对乳酪菌二氢叶酸还原酶及鸡肝二氢叶酸还原酶的表现抑制常数(Ki app)研究这类化合物的结构与选择性作用的关系。以取代基的van der Waals体积(Vw)代替MR得到和以前结果相似的定量构效相关式。在此基础上讨论了5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶类化合物的选择性作用。
二氢叶酸还原酶抑制剂:5-取代苯硫基(硒基)-2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成和抑酶活性
二氢叶酸还原酶抑制剂 5-取代苯硫基-2,4-二氨基嘧啶类化合物 5-取代苯硒基-2,4-二氨基嘧啶类化合物
2009/12/9
二氢叶酸还原酶抑制剂:5-取代苯硫基(硒基)-2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成和抑酶活性。
以叶酸受体为靶向的阳离子脂质体的制备与性质考察
脂质体 叶酸受体靶向 荧光素标记的阴离子葡聚糖 体外评价 基因治疗
2009/11/26
为了研制一种能通过叶酸受体途径靶向肿瘤细胞的叶酸受体靶向脂质体，将叶酸(folate，folic acid，F)、 聚乙二醇二胺(polyoxyethylene-bis-amine，NH2-PEG-NH2)、 琥珀酸酐(succinic anhydride，SUC)和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(distearoylphosphatidylethanolamine，DSPE)按序共价连接， 并使用薄层色谱...
叶酸受体可以与叶酸及其类似物特异性结合，通过介导细胞内化将其摄入细胞胞浆。利用叶酸受体在肿瘤和关节炎细胞的过度表达，使药物与叶酸结合，以叶酸受体为作用靶点，即可将药物主动靶向肿瘤和关节炎细胞，从而提高药物在肿瘤、关节炎的组织分布，达到靶向诊断、治疗的目的。本文就叶酸受体及其组织分布，叶酸受体介导的内吞作用，叶酸受体介导的肿瘤和关节炎的靶向诊断、治疗的研究进展进行了综述。
叶酸(分子式C19H19N706)，又称维生素Bc或维生素M,是世界卫生组织规定的基本必备药物和不可替代的维生素。随着科学的发展和人们生活水平的提高，人们越来越深刻认识到叶酸对于人体健康的重要性。当缺乏叶酸时，会导致巨红细胞性贫血和心脑血管疾病的发生；特别是孕妇缺乏叶酸时，将会造成婴儿早产，智力发育迟缓以及畸形等严重后果。因此，1998年1月1日起，美国食品与医药管理局(FDA)开始实施谷物制品中...
硫氢酸红霉素、叶酸、钆喷酸葡胺
硫氢酸红霉素 叶酸 钆喷酸葡胺 红霉素原料
2008/10/28
1.硫氢酸红霉素：系红霉素系列衍生物甲红霉素、罗红霉素、阿奇霉素的主要原料。2.叶酸：又名维生素Bc、维生素M、蝶酰谷氨酸，该品系体内细胞生长和繁殖所必须的物质，主要用于医药和食品添加剂。3.钆喷酸葡胺：该品为核磁共振造影剂，用于医疗诊断。
新技术生产叶酸及其衍生物
叶酸衍生物 鸟嘌呤 补血药
2008/10/13
产品功能及应用领域：叶酸是体内细胞生长和繁殖必需的物质,广泛应用于医药、饲料、食品卫生等领域；衍生物鸟嘌呤是重要原料，四氢叶酸钙是重要药物。技术特点：叶酸中间体对氨基苯甲酸、2、4、5三氨基-6-羟基嘧啶硫酸盐生产采用加氢还原法，三氯丙酮生产采用塔式氯化法，具有先进性独创性。与国内外同类产品比较：应用加氢还原法生产叶酸新技术为国内首创高新技术，填补了该项技术国内空白，各中间体的收率、品质，达到国内...
管道亚硝化反应制备叶酸
管道亚硝化反应 叶酸
2008/9/27
该生产工艺研究从反应温度、流速、终点的测定、原料配比等多个条件进行正交试验，最后摸索出一整套反应参数，找到了小试最佳工艺，经中试后应用于工业化生产。该技术具有反应时间短，收率高，副反应少等优点，叶酸总收率达到52%，最终产品合成操作稳定性强，工艺技术达到国际先进水平。