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南开大学元素有机化学国家重点实验室陈弓教授课题组，开发了一种新颖的有机化学反应方法，让困扰化学界多年的“带有非酸性质子的三级碳手性中心的构型翻转”实现高效、可控。作为自由基化学领域的一个重要进展，该工作也为有机合成和药物分子的结构改造提供了一种方便、高效的“构型翻转”工具。日前，介绍该工作的论文发表于国际知名学术刊物《美国化学会志》上。
目的 采用超滤亲和-液质联用（Ultra-filtration affinity-liquid chromatography-mass spectrometry，UF-LC-MS）和分子对接技术筛选毛菊苣Cichorium glandulosum根中α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法 通过超滤亲和-液质联用技术筛选并鉴定毛菊苣根中的α-葡萄糖苷酶抑制剂，发现有4个组分对α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用，进...
2018年7月6日，Nature Communications（《自然-通讯》）期刊在线刊登了天然及仿生药物国家重点实验室焦宁教授研究团队的最新研究成果：“Silver-Catalyzed Remote Csp3-H Functionalization of Aliphatic Alcohols”（银催化的烷基醇类化合物的远程官能团化）。甾体类药物对机体起着重要的调节作用。2016年全球甾体激素药...
中山大学化学学院黄哲钢教授研究团队在超分子介孔材料对有机污染物的吸附回收及可控释放取得研究新进展（图）
中山大学化学学院 黄哲钢 教授 超分子介孔材料 有机污染物 吸附回收 可控释放
2018/7/31
近日，我校化学学院黄哲钢教授课题组以咔唑为中心，在其2，7，9号为分别进行芳基化，制备了新型的二维、三维的螺旋桨状芳香性两亲物， 并通过折叠芳香性平面的组装制备了空心球。与传统的基于一维芳香性分子的超分子多孔材料相比，二、三维π-共轭组装体在水溶液中提供了疏水性碳环境，可以吸附回收水中的有机污染物。研究结果表明，制备的介孔球对有机污染物—乙炔雌二醇（Eo）和双酚A（BPA）的回收率分别为92％和9...
浙江大学基础医学院欧阳宏伟课题组发表《EBioMedicine》论文：吉非替尼有望治疗特定分子亚型骨关节炎（图）
浙江大学基础医学院 欧阳宏伟 课题组 EBioMedicine 吉非替尼 特定分子亚型 骨关节炎
2018/7/25
近日，浙江大学基础医学院欧阳宏伟教授课题组在《The Lancet》的首个开源子刊《EBioMedicine》发表了题为Gefitinib for Epidermal Growth Factor Receptor Activated Osteoarthritis Subpopulation Treatment的研究论文。该研究通过检测59例临床骨关节炎患者EGFR蛋白的激活情况，发现了不同的骨关节...
天津医科大学药学院刘阳平教授课题组《Chemical Science》封面文章揭示稳定杂化双自由基的分子手性构型对其DNP性能的调控机制
刘阳平 教授 课题组 Chemical Science 双自由基 分子手性构型 DNP性能
2018/5/23
天津医科大学药学院刘阳平教授和宋玉光副教授课题组近期报道了三苯甲基-氮氧（TN）杂化双自由基的分子手性构型对交换相互作用和动态核极化（DNP）增强效果的影响，首次揭示双自由基的分子手性构型是决定DNP性能的关键因素，为高场DNP增强的固体核磁共振（ssNMR）理论研究及DNP试剂研发提供了新思路，有望拓展高场ssNMR在结构生物学与材料学领域的应用。研究成果于2018年5月以Outside Fro...
中国科学院上海药物研究所谢欣课题组一直致力于小分子化合物诱导体细胞重编程及转分化的研究，2015年报道了包含BrdU在内的小分子化合物组合可以在体外实现全化学诱导iPSCs（Cell Research, 2015;25(10):1171-4）；同年还利用3-7个小分子化合物的组合成功在体外实现了小鼠胚胎成纤维细胞向心肌细胞的转分化。这些化学诱导获得的心肌样细胞（CiCMs）可以自动有节律收缩，表达...
中国科学院上海药物研究所等抗肥胖药物靶点研究获新突破——神经肽Y受体Y1R的三维结构揭示药物分子作用机制（图）
中国科学院上海药物研究所 抗肥胖药物靶点 神经肽Y受体Y1R 三维结构 药物分子
2018/4/19
近日，中国科学院上海药物研究所吴蓓丽课题组在抗肥胖药物靶点的结构和功能研究方面取得重要进展，首次测定了神经肽Y受体Y1R分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构，揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制，为治疗肥胖和糖尿病等疾病的药物研发提供了重要的依据。研究成果于北京时间4月19日在国际学术期刊《自然》（Nature）上在线发表，论文的通讯作者为吴蓓丽、德国莱比锡大学教授Annette G. Be...
中国科学院昆明动物研究所郑永唐团队长期从事抗HIV病毒药物的研究，建立了从分子、细胞到动物模型整体水平的抗HIV药物药效学评价及机制研究关键技术平台，是我国抗HIV药物筛选和研发最主要基地之一。研究人员从天然产物和化学合成化合物中发现了一系列有显著抗HIV-1活性的先导化合物，研究了其机制和构效关系。前期郑永唐团队与中科院昆明植物研究所孙汉董团队合作，系统地筛选研究了包括红花五味子、狭叶五味子、小...
2018年4月3日，清华大学药学院肖百龙研究组在《自然·通讯》(Nature Communications) 期刊发表了题为《机械门控Piezo1离子通道利用一条类似杠杆传递通路进行长程化合物及机械门控》(A lever-like transduction pathway for long-distance chemical- and mechano-gating of the mechanose...
HIV-1新靶点小分子药物候选物找到
HIV-1 新靶点小分子药物候选物 抗HIV药物
2018/4/12
在艾滋病疫苗研发成功之前，c是防治艾滋病最有效的手段。来自中国科学院昆明动物研究所的消息，该所研究团队最新找到了一种HIV-1新靶点小分子药物候选物，成果已发表在权威刊物《科学报告》上。该团队与中科院昆明植物研究所孙汉董院士团队合作，系统地筛选研究了包括红花五味子、狭叶五味子、小花五味子等来源的天然小分子化合物，他们发现小花五味子来源的木质素化合物SM-10具有较好的抗HIV活性。通过深入研究，他...
南京工业大学化学与分子工程学院解沛忠副教授和罗德平教授课题组在Nature Communications发表研究论文（图）
南京工业大学化学与分子工程学院 解沛忠 罗德平 Nature Communications 绿色化学 半胱氨酸生物偶联
2018/4/12
近日，我院罗德平教授课题组在他们前期关于绿色化学研究特别是半胱氨酸生物偶联（Angew. Chem. Int. Ed. 2014, 53, 7491）以及C-OH/P-H脱水偶联反应（Green Chem. 2017, 19, 2135）的研究基础上，实现了一种温和条件下亚磺酸和烯丙醇化合物之间的脱水偶联方法。该反应无需金属催化，在中性水溶液和室温条件下实现烯丙基砜类化合物（含一系列已知有抗癌活性...
近日，中国科学院上海药物研究所研究员谢欣、胡有洪与复旦大学教授鲁伯埙等合作，发现GPR52的小分子拮抗剂对神经退行性病变亨廷顿病的潜在治疗作用。亨廷顿病（HD）与阿尔茨海默病（AD）、帕金森氏病（PD）和肌萎缩侧索硬化（ALS）并称为四大神经退行性疾病，又称神经变性病（Neurodegenerative Disorders）。该类疾病会随着时间推移而恶化，进而导致神经元退行变性、死亡，严重影响中、...
云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室肖伟烈研究员团队综合利用天然药物化学、有机化学、药理学以及药物设计等多学科交叉的研究手段，从事天然活性分子的发现及新药研发工作。长期与中国科学院昆明动物研究所郑永唐研究员、中国科学院昆明植物研究所孙汉董院士研究团队以及云南大学张洪彬教授合作，已在抗艾滋病活性分子的发现、结构优化和作用机制等方面取得了系列研究成果。最新的研究发现，经过天然分子结构优化得到的抗H...
日前，教育部和国家外国专家局联合组织的2018年度“高等学校学科创新引智计划”（简称“111计划”）新建基地评审结果公布，我校副校长孔令义教授牵头申报的“天然活性分子发现与新药创制学科创新引智基地”获批立项建设。该基地聚焦“天然活性分子发现与新药创制”这一关键科学问题，建设高水平国际合作研究团队，与海外药学领域学术大师及骨干深度合作，互派中青年学术骨干开展学术交流和科研合作，打造引进国际高端人才窗...