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研究水溶性辅料对非诺贝特与羟丙基-β-环糊精之间包合作用的影响。方法 采用相溶解度法进行非诺贝特的增溶实验,并用机械球磨法制备非诺贝特/羟丙基-β-环糊精的包合物以及含有少量水溶性辅料的三元体系。 通过差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRD)、红外光谱(FTIR)、核磁共振氢谱(1H-NRM)、体外溶出及稳定性试验等对所制备的包合物进行验证。
目的 制备长春胺(VIN)与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合物(VIN/HP-β-CD),并对包合物进行表征和性能测定,采用量化计算与分子模拟方法从理论角度研究其包合机制。方法 通过饱和溶液法制备VIN/HP-β-CD;以包合物的载药量为指标,选用正交试验筛选VIN/HP-β-CD包合物制备处方与工艺;运用紫外-可见光谱滴定法研究VIN与HP-β-CD之间的包合行为,用Job曲线法确定其...
卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的制备与评价
卡维地洛 羟丙基-β-环糊精 包合物
2012/11/2
制备卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物,对包合物进行物性研究。方法 采用超声法制备包合物,通过相溶解度研究包合类型,以差示扫描热分析法(DSC)和X-射线衍射法验证卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的形成,并测定包合物的溶解度和溶出度。结果 相溶解度曲线呈AL型,表明卡维地洛能够与羟丙基-β-环糊精形成1∶1的包合物。DSC和X-射线衍射结果显示药物峰消失,证明包合物的形成。包合物的溶解度比原药提高5...
细辛脑羟丙基-β-环糊精溶液剂鼻腔 给药脑内释药可行性
细辛脑 环糊精 鼻腔给药
2012/4/9
探讨细辛脑羟丙基-β-环糊精溶液剂鼻腔给药脑内释药的可行性。方法: 采用家兔静脉注射细辛脑羟丙基-β-环糊精溶液剂与家兔鼻腔灌流细辛脑羟丙基-β-环糊精溶液剂相比较,探求细辛脑鼻腔给药后药物在脑内释放的可行性通路。结果: 鼻腔灌流方式血液中细辛脑质量浓度与嗅脑、大脑、筛鼻甲内的细辛脑的量,均高于静脉给药方式。结论: 细辛脑羟丙基-β-环糊精溶液剂经过筛鼻甲进入脑部这一通路过程中,药物的吸收量方面,...
吐温-80与羟丙基-β-环糊精助溶丹皮酚的超滤适用性研究
丹皮酚 吐温80 羟丙基-β-环糊精 超滤
2013/10/31
研究吐温-80与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)助溶丹皮酚的超滤适用性。方法 以压力、温度、浓度及膜孔径4因素进行正交设计,成分含量为检测指标,测定超滤前后药液成分浓度,通过计算透过率来观察吐温-80及HP-β-CD助溶丹皮酚前后的含量变化。结果 压力、温度、浓度及膜孔径4个考察因素对HP-β-CD的透过率无显著影响,溶液浓度对吐温-80透过率有极显著影响(P<0.01),考察因素对二者助溶丹...
羟丙基-β-环糊精在药剂学中的应用进展
羟丙基-β-环糊精 药剂学 注射剂 口服制剂
2013/11/4
羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)作为β-CD的衍生物,具有水溶性好、毒性低、溶血作用小及局部刺激性轻微等特点, 在医药领域已受到广泛重视. 目前其在注射剂、口服制剂、局部给药制剂中已有一定应用. 该文对其近5 a来在药剂学中的应用作一综述.
布洛芬-羟丙基-β-环糊精及布洛芬-β-环糊精微观结构的原子力显微镜表征
包合物 环糊精 原子力显微镜 微观结构
2009/11/25
采用原子力显微镜(AFM)表征布洛芬-羟丙基-β-环糊精(IBU-HP-β-CyD)及布洛芬-β-环糊精(IBU-β-CyD)微观结构。测定条件为:钨丝探针(力常数0.06 N·m-1),扫描范围10.5 nm×10.5 nm,轻敲模式下成像,室温下逐点采集数据,G3DR软件处理数据。结果表明,β-CyD与HP-β-CyD空穴外径为1.53 nm,布洛芬的苯环直径为0.62 nm,布洛芬的苯环及其...
药物制剂新型辅料羟丙基-β-环糊精产品开发
羟丙基-β-环糊精 药物 环糊精制剂
2008/9/9
该课题组进行了羟丙基-β-环糊精系列产品的研制开发工作,现已研制出具有多种取代度的羟丙基-β-环糊精系列产品。该产品原料全部国产化,合成工艺便利可行,符合工业生产要求,原料成本为人民币150元/公斤。该研究成果为羟丙基-β-环糊精的扩大中试和国产化工业生产创造了条件。
药用新辅料羟丙基-β-环糊精
羟丙基-β-环糊精 药物 辅助物料
2008/9/9
羟丙基-β-环糊精(HPCD)是β-环糊精的衍生物之一。因其结构特殊,易与药物形成包合物,在提高药物的溶解度、溶出速度、生物利用度和稳定性等方面有较大的实用价值。HPCD在注射剂中可以作为增溶剂,它可使某些药物的溶解度提高10000倍以上。HPCD是β-CD与1,2-环氧丙烷的缩合反应产物。该成果对HPCD合成的制备工艺做出重大改进,且从实验室小试工艺过渡到制药企业的中试放大工艺,与国外相比降低了...
药用新辅料羟丙基-β-环糊精的研制
辅料 羟丙基-β-环糊精
2008/9/5
本课题的合成工艺,改用冰盐水为冷却液,滴加过程用严格控制内温的方法来控制滴速,交叉使用阴离子和阳离子树脂,高效率去除残存的氯化钠,注射规格的产物仍然沿用冷冻干燥方法,而口服规格的则采用喷雾干燥。系统地考察1,2-环氧丙烷与β-环糊精的比与产物平均取代度的关系,找出两者间的量效关系,为工业放大奠定基础。本品经元素分析、红外、紫外、核磁、质谱、X-单晶衍射、差热、及差重分析确证,并与文献报道图谱相一...