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抗肿瘤药物的研究Ⅲ.含氨基酸的氮芥磷酰胺衍生物的合成
抗肿瘤药物 氮芥磷酰胺衍生物 合成
2009/11/27
以N-磷酰氨基酸为载体而形成的氮芥磷酰胺衍生物,可能具有较好的抗肿瘤专属性。双-(β-氯乙基)氨基磷酰二氯(Ⅰ)与二当量的甘、丙、缬、亮、笨丙、天冬及谷氨酸乙酯(Ⅱ)缩合,生成相应的N,N-双-(β-氯乙基)-N′,N″-二-(乙氧羰甲基)磷三酰胺衍生物(Ⅲ);与当量的丝氨酸乙酯(Ⅹ)缩合时生成环状衍生物,2-双-(β-氯乙基)氨基-4-乙氧羟基-四氢-1,2,3-氧膦氮茂,2-氧化物(Ⅺ)。这类...
在药品质量控制中应用HPLC-ESI-IT (Ion Trap) MS分别确证胰岛素和胰岛素B链的C端氨基酸序列。取胰岛素标准品溶液或者胰岛素B链溶液适量，加入羧肽酶P及羧肽酶Y溶液适量降解胰岛素或者胰岛素B链C端，在预定的时间点取出酶降解反应液适量，加入等体积1%甲酸停止反应，混旋均匀后制成供试液，供HPLC-ESI-IT MS分析测定。采用Zorbax Prosphere C18柱(2.1 m...
新型非环核苷膦酸L-氨基酸酯类化合物的设计、合成与抗乙型肝炎病毒活性
非环核苷膦酸 L-氨基酸 前药
2009/11/20
设计合成具有抗乙型肝炎病毒活性的非环核苷膦酸双L-氨基酸酯系列衍生物。以adefovir dipivoxil为先导化合物， 根据核苷L-氨基酸酯前药提高生物利用度及抗病毒活性的研究结果对先导化合物进行结构优化， 设计并合成一系列新型非环核苷膦酸双L-氨基酸类化合物， 确定其结构， 并通过测定其对HepG2 2.2.15细胞分泌的HBV-DNA的抑制作用评价其体外抗病毒活性。结果发现8个adefov...
为了建立一种新型氨基酸结构描述子并用于多肽定量构效关系研究，本研究从天然氨基酸150个radial distribution function (RDF)指数经主成分分析得出一种新3D氨基酸描述子-SVRDF(principal component scores vector of radial distribution function)，应用该描述子并通过偏最小二乘(PLS)对苦味二肽、催产素...
探索中药牛黄及西药唑吡坦单用或合用与脑内2种抑制性氨基酸递质变化的相关性。 方法 :利用微透析技术从给药大鼠脑纹状体中取样,运用邻苯二甲醛(OPA)柱前衍生反相高效液相色谱法,结合荧光检测器检测对照品和样品中2种抑制性氨基酸递质甘氨酸(Gly)、γ-氨基丁酸(GABA)的含量并进行统计分析。 结果 :与生理盐水组相比,牛黄组脑纹状体透析液中GABA的含量极显著增高(P＜0.01);唑吡坦组GABA...
氨基酸和糖的研究是生命科学领域中的重要内容，其定量分析技术一直受到人们的高度关注。本文对氨基酸和糖的高效阴离子交换色谱-积分脉冲安培检测方法进行了较详细的讨论，综述了氨基酸-糖混合物分析中的研究进展。
环状氨基酸的合成及其应用
环状氨基酸 构象限制 合成 生物活性肽
2009/1/22
环状氨基酸是一种构型限制型氨基酸，因为它们的构象限制性特点有利于肽的生物活性构象的形成和稳定，在修饰多肽时引起的构象效应和生物学效应有着重要的理论和应用价值，常用于修饰生物活性肽，以改善其药学性质。研究表明，环状氨基酸的引入是一种改善多肽性质的有效方法之一。本文就环状氨基酸的结构特点、合成，尤其是多肽修饰方面进行了综述。
膜法制备高纯度氨基酸
氨基酸膜 分离 氨基酸制备
2008/12/15
氨基酸是一切生命的物质基础，并且越来越广泛地用于制药、生化、食品、化工、饲料、农业等。出口量很大，内销也日益增加。虽然我国的谷氨酸、胱氨酸、甘氨酸等产量居世界前列，但高纯度的氨基酸如医药级、食品级的精制技术落后，技术不过关，制备成本高，三废多，质量达不到国际质量标准要求，如有小黑点，杂质含量高，或外观白度不足，颗粒不均，流动性不够、易结块等等。本项目采用高新技术膜分离等数项新技术应用于高纯氨基酸的...
本研究为江苏省科委社会发展指导性项目(BS99481)并获镇江市科委资助(SG99052)。 自1968年Levin首次报道以鲎试验检测内毒素以来，鲎试验已有成胶法、基质显色法、比浊法和荧光法等多种必进型技术。但所有这些改进型技术都没能克服鲎试验原有的缺点，即容易受一些干扰物质的影响，如霉菌细胞壁中普遍存在的葡聚糖可无内毒素存在的情况下，激活鲎变形细胞中的G因子，使凝固酶原转化为凝固酶而致假阳性；...
3－羟基－3－甲基丁酸（HMB）氨基酸盐制备方法
双丙酮醇 有机化合物 3-羟基-3-甲基丁酸 氨基酸盐
2008/12/5
该方法适于用来制备3－羟基－3－甲基丁酸（HMB）氨基酸盐，该产品可用于促进人体肌肉生长，减少脂肪，增强肌体免疫功能。HMB与氨基酸以共价键结合形成的HMB氨基酸盐，其吸收方式不同于HMB的矿物盐，药物完整进入血浆被吸收，具有很高的口服生物利用度，既能增强人体肌肉，又能减少人体脂肪。合成的HMB不用分离、纯化，只需用异丁醇萃取，然后与氨基酸在醇水混合液中成盐，具有工艺简单，产品纯度高和环境污染小等...
D-型氨基酸制备技术
D-型氨基酸 抗病毒药物 中间体 抗生素中间体
2008/12/5
该技术开发的品种有D-半胱氨酸、D-苯丙氨酸、D-丝氨酸、D-亮氨酸、D-缬氨酸，D-苏氨酸。D-型氨基酸制备技术是采用天然的L-型氨基酸，通过自主开发的转型剂、转型技术和产品的反应控制相分离技术，使其L-型氨基酸转化为D-型氨基酸。产物D-型氨基酸，光学纯度高，部分产品已应用合成抗生素（如头孢米诺钠），完全可替代进口产品。生产工艺绿色化轻微污染，成本低，有可观的经济效益和重要的社会效益。
该方法用于复方氨基酸的分析稳定、准确、方便，重复性较好，一次可分析十八种氨基酸，分析用试剂便宜，不需专用氨基酸分析附件，尤其适合基层单位使用。用本法分析18种复方氨基酸不需价格昂贵的专用氨基酸分析仪和专用氨基酸附件，并且操作简便，不需特殊的衍生装置，分析范围广，准确度较高，重现性及回收试验良好。因此，该方法尤其适合不经常检验复方氨基酸含量的单位，如科研机构、基层药检所等。
氨基酸金属螯合物及其制剂与制备方法
氨基酸 金属螯合物 口服制剂
2008/12/5
本发明涉及氨基酸金属螯合物及其制剂与制备方法。本发明提供了新的氨基酸金属螯合物制剂，它是由分子量小于300的氨基酸与二价金属组成的螯合物，制成片剂、胶囊等口服制剂。该制剂水溶性强，人体吸收率高，可用于治疗缺钙或其它微量元素而引起的疾病，如老年骨质疏松、小儿佝偻、妇女更年期病症等。
氨基酸颗粒剂(14)
氨基酸颗粒剂 针剂
2008/12/5
氨基酸颗粒剂(14)，是参照广州侨光药厂“肝安注射液”的处方，每袋取其(250ml.瓶)氨基酸的1/4量，加适当的辅料研制而成。进行了药效，毒性、稳定性试验，均达到注射液的标准。经北京第一传染病医院、天津传染病医院临床验证，一致认为安全有效，给予好评。国家药品监督管理局于99年6月批复生产。